Бетагістин 16 мг таблетки №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БЕТАГІСТИН-МЕДОКЕМІ

(BETAHISTINE-MEDOCHEMIE)

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Код АТ
• Фармакологічні властивості
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Спосіб застосування та дози
• Передозування
• Побічні реакції
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Виробник
• Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Склад:

діюча речовина:  1 таблетка містить бетагістину дигідрохлориду  16 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна безводна; повідон; кросповідон; олія рослинна гідрогенізована.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 16 мг: білі або майже білі плоскі круглі таблетки з фаскою і рискою діаметром приблизно 9 мм.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТX N07C A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує декілька достовірних гіпотез які були підтверджені даними досліджень проведеними на тваринах та за участю людей.

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему.

Встановлено що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н₁-рецепторів а також антагоністичну активність щодо Н₃-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н₂-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н₃-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н₃-рецепторів.

Бетагістин може збільшувати кровотік в кохлеарній зоні а також у всьому головному мозку.

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу в судинах stria vascularis внутрішнього вуха можливо за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Бетагістин сприяє вестибулярній компенсації.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії у тварин стимулюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H₃-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейректомії.

Бетагістин змінює активність нейронів у вестибулярних ядрах.

Було також встановлено що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах латеральних і медіальних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину як це було показано у тварин можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату в вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра що було продемонстровано шляхом зменшення тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

При пероральному введенні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (C_max) препарату нижча ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках що вказує на те що прийом їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл.

Відсоток бетагістину що зв’язується з білками плазми крові становить менше 5 %.

Біотрансформація.

Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності).

Після прийому бетагістину всередину концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові (та в сечі) досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3 5 години.

Виведення.

2-піридилоцтова кислота швидко виводиться з сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність.

Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг препарату вказуючи на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба і синдром Меньєра які характеризуються трьома основними симптомами:

–        запамороченням що іноді супроводжується нудотою і блюванням;

–        зниженням слуху (туговухістю);

–        шумом у вухах.

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Феохромоцитома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження in vivo направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилися. З огляду на дані дослідження in vitro не очікується пригнічення активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані отримані в умовах in vitro свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами що інгібують  активність моноаміноксидази (МАО) у тому числі підтипу В МАО (наприклад селегіліном). Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бетагістину та інгібіторів МАО (включаючи вибірково підтип В МАО).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Особливості застосування.

Під час лікування препаратом необхідно ретельно контролювати стан пацієнтів з бронхіальною астмою та/або виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі.

Препарат містить лактозу   тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності за винятком випадків безперечної потреби.

Період годування груддю. Невідомо чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводились. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням зниженням слуху шумом у вухах – а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Виявлено що бетагістин не впливає або має несуттєвий вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після двох-трьох тижнів лікування. Найкращі результати інколи досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку

Хоча на сьогодні дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені широкий досвід застосування препарату у післяреєстраційному періоді припускає що корекція дози для цієї популяції пацієнтів не потрібна.

Ниркова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробування не проводилися але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування  корекція дози не потрібна.

Діти.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату  його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Передозування.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні  симптоми  (нудота сонливість біль у животі) після прийому препарату  в  дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування

Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи: головний біль.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості наприклад анафілаксія. 

З боку шлунково-кишкового тракту: скарги на незначні розлади шлунка (блювання гастроінтестинальний біль здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози. 

З боку шкіри і підшкірної клітковини. Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини зокрема ангіоневротичний набряк висипання свербіж і кропив’янка.

Термін придатності.  3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Медокемі ЛТД/Medochemie LTD.

ФАЛ Дуівен Б.В./FAL Duiven B.V.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

1-10 вул. Константинуполес Лімассол 3011 Кіпр/

1-10 Constantinoupoleos Str Limassol 3011 Cyprus.

Діяграф 30 6921 РЛ Дуівен Нідерланди/

Dijkgraaf 30 6921 RL Duiven Netherlands.