Дорез 10 мг таблетки №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДОРЕЗ^®

(DOREZ^®)

• Склад
• Лікарська форма
• Фармакотерапевтична група
• Фармакологічні властивості
• Клінічні характеристики
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції
• Термін придатності
• Умови зберігання
• Упаковка
• Категорія відпуску
• Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності
•  

Склад:

діюча речовина: бісопролол (bisoprolol);

1 таблетка вкрита плівковою оболонкою містить бісопрололу фумарату 2 5 мг або 5 мг або 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна кальцію гідрофосфат безводний натрію лаурилсульфат кросповідон кремнію діоксид колоїдний безводний гліцерoл дибегенат;

оболонка:

-                 таблетки 2 5 мг – опадрай білий Y-1-7000 (гіпромелоза макрогол 400 титану діоксид

(Е 171));

-                 таблетки 5 мг – опадрай жовтий 02B32859 (гіпромелоза макрогол 400 титану діоксид

(Е 171) заліза оксид жовтий (Е 172));

-                 таблетки 10 мг – опадрай жовтий 02F32202 (гіпромелоза макрогол 400 титану діоксид (Е 171) заліза оксид жовтий (Е 172)).

Лікарська форма. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 2 5 мг: круглі двоопуклі таблетки вкриті плівковою оболонкою білого кольору з рискою з одного боку;

таблетки 5 мг: круглі двоопуклі таблетки вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору з рискою з одного боку;

таблетки 10 мг: круглі двоопуклі таблетки вкриті плівковою оболонкою охра-жовтого кольору з рискою з одного боку.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТX С07А В07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісопролол – сильнодіючий селективний бета₁-адреноблокатор без власної симпатоміметичної активності не має мембраностабілізуючої дії.

Механізм його гіпотензивної дії неясний проте відомо що бісопролол помітно знижує рівень реніну у плазмі крові.

У пацієнтів зі стенокардією блокада бета₁-рецепторів призводить до зниження серцевої діяльності і отже до зниження потреби міокарда у кисні. Ефективний при лікуванні стабільної хронічної помірної і тяжкої серцевої недостатності зі зниженою систолічною функцією шлуночків.

Фармакокінетика.

Бісопролол майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Унаслідок незначної метаболізації при «першому проходженні» через печінку можна зробити висновок що бісопролол має високу біодоступність. Вживання їжі не впливає на абсорбцію бісопрололу.

Активних метаболітів не існує.

Препарат виводиться рівною мірою через печінку і нирки. Період напіввиведення з плазми крові (10-12 годин) забезпечує ефективність  протягом 24 годин після прийому 1 раз на добу.

Клінічні характеристики.

Показання.

-     Артеріальна гіпертензія;

-     ішемічна хвороба серця (стенокардія);

-     хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ діуретиками у разі необхідності – серцевими глікозидами.

Протипоказання.

‒ Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стадії декомпенсації що потребує іонотропної терапії;

‒ кардіогенний шок;

‒ атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);

‒ синдром слабкості синусового вузла;

‒ виражена синоатріальна блокада;

‒ симптоматична брадикардія;

‒ симптоматична артеріальна гіпотензія;

‒ тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;

‒ пізні стадії порушення периферичного кровообігу або хвороба Рейно;

‒ феохромоцитома що не лікувалася;

‒ метаболічний ацидоз;

‒ підвищена чутливість до бісопрололу або до інших компонентів препарату.

                                     

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації які не рекомендовано застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин дизопірамід лідокаїн фенітоїн флекаїнід пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Усі показання.

Антагоністи кальцію групи верапамілу та меншою мірою дилтіазему: негативний вплив на скоротливу здатність міокарда і АV-провідність. В/в введення верапамілу у пацієнтів які знаходяться на терапії бета-блокаторами може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії і АV-блокади.

Антигіпертензивні препарати центральної дії (наприклад клонідин метилдопа моксонідин рилменідин): призводять до прогресування серцевої недостатності унаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зменшення частоти серцевих скорочень серцевого викиду вазодилатації). Раптова відміна препарату особливо якщо попередньо було припинено прийом бета-блокаторів може призвести до «рикошетної гіпертензії».

Комбінації які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин дизопірамід лідокаїн фенітоїн флекаїнід пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Усі показання.

Інсулін або пероральні антидіабетичні препарати: посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада бета-рецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.

Антагоністи кальцію дигідропіридинового ряду (наприклад ніфедипін фелодипін і амлодипін): призводять до збільшення ризику розвитку гіпотензії. Також не можна виключити збільшення ризику прогресивного погіршення скоротливої функції шлуночка у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Антиаритмічні препарати III класу (наприклад аміодарон): можливе потенціювання впливу на атріовентрикулярну провідність.

Парасимпатоміметики: негативно впливають  на АV-провідність і сприяють розвитку брадикардії.

Засоби для анестезії: послаблюють рефлекторну тахікардію і посилюють антигіпертензивний ефект.

Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): знижують ЧСС уповільнюють АV-провідність.

НПЗП: послаблюють гіпотензивний ефект бісопрололу.

Бета-симпатоміметики (наприклад ізопреналін добутамін): призводять до послаблення ефектів обох препаратів.

Симпатоміметики що діють на бета- та альфа-рецептори (наприклад адреналін норадреналін): спричиняють і підсилюють альфа-адреноміметичний вазоконстрикторний ефект цих препаратів що призводить до підвищення АТ і загострення переміжної кульгавості. Ці взаємодії характерніші при комбінації з неселективними бета-блокаторами.

Антигіпертензивні препарати і препарати що мають гіпотензивний потенціал (наприклад тріциклічні антидепресанти іміпрамін інгібітори МАО такі як фенелзин барбітурати фенотіазіни такі як хлорпромазин): посилюють гіпотензивний ефект.

Бета-блокатори місцевої дії (наприклад очні краплі для лікування глаукоми): підсилюють системні ефекти бісопрололу.

Антиаритмічні препарати I класу (наприклад хінідин дизопірамід лідокаїн фенітоїн флекаїнід пропафенон) які застосовують пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю: пригнічують АV-провідність та посилюють негативну інотропну дію.

Комбінації які необхідно враховувати.

Мефлохін: підвищує ризик розвитку брадикардії.

Інгібітори моноамінооксидази (за винятком інгібітора МАО типу В): посилюють гіпотензивний ефект бета-блокаторів або ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Похідні ерготаміну: посилюють симптоми порушення периферичного кровообігу.

Особливості застосування.

У пацієнтів які піддаються загальній анестезії бета-блокатори зменшують ризик розвитку аритмії і ішемії міокарда під час індукції та інтубації у післяопераційний період. Пацієнтам не рекомендується припиняти прийом підтримуючої дози бета-блокаторів у передопераційний період. Перед хірургічним втручанням слід поінформувати анестезіолога про лікування бета-блокаторами через можливість взаємодії з іншими препаратами які можуть призвести до брадиаритмії ослаблення рефлекторної тахікардії і зменшення здатності компенсувати втрату крові. При необхідності відмінити бета-блокатори перед операцією дозу слід знижувати поступово і припинити прийом за 48 годин до анестезії.

Не існує терапевтичного досвіду застосування бісопрололу пацієнтам при лікуванні серцевої недостатності з наступними захворюваннями та умовами:

- серцева недостатність II ступеня за NYHA;

- цукровий діабет 1 типу (інсулінозалежний);

- порушення функції нирок (креатинін сироватки крові > 300 мкмоль/л);

- порушення функції печінки;

- пацієнти віком від 80 років;

- рестриктивна кардіоміопатія;

- вроджені ваді серця;

- захворювання клапанів серця що порушують гемодинаміку;

- період менше 3 місяців після перенесеного інфаркту міокарда.

Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу з блокаторами кальцієвих каналів групи верапамілу і дилтіазему з антиаритмічними препаратами I класу та антигіпертензивними препаратами центральної дії.

При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легенів які можуть спричинити симптоми слід одночасно з бета-блокаторами призначати бронходилататори. У разі збільшення опору дихальних шляхів який може виникнути у пацієнтів з астмою може знадобитися збільшення дози бета₂-стимуляторів.

Як і інші бета-блокатори бісопролол може підвищити чутливість пацієнта до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди призводить до очікуваного терапевтичного ефекту.

Пацієнтам з псоріазом можна призначити бета-блокатори тільки коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик.

Пацієнтам з феохромоцитомою не слід призначати бета-блокатори до закінчення лікування альфа-адреноблокаторами.

Лікування бісопрололом може маскувати симптоми тиреотоксикозу.

На початку лікування препаратом необхідно проводити регулярний моніторинг. Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності із застосуванням бісопрололу слід розпочинати з фази титрування. Лікування бісопрололом не слід переривати раптово. У разі необхідності терапію препаратом слід завершувати повільно поступово знижуючи дозу.

Можливий позитивний результат антидопінгового контролю при лікуванні бісопрололом.

З обережністю: бронхоспазм (бронхіальна астма ХОЗЛ); виражене порушення функції печінки або нирок максимально допустима доза 10 мг на добу; цукровий діабет з великим коливанням рівня глюкози в крові (може маскувати симптоми гіпоглікемії); суворе голодування; одночасна десенсибілізуюча терапія; АV-блокада I ступеня; стенокардія

Принцметала; периферичне оклюзійне ураження артерій (можливі скарги особливо на початку терапії); загальна анестезія.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Бісопролол має фармакологічні властивості які можуть спричинити шкідливий вплив на перебіг вагітності та/або розвиток плода/новонародженого. Як правило бета-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік що може спричиняти затримку внутрішньоутробного розвитку внутрішньоутробну смерть мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода та новонародженого (наприклад гіпоглікемія брадикардія). Якщо лікування бета-блокаторами необхідне бажано щоб це був бета₁-селективний адреноблокатор. У період вагітності препарат можна застосовувати тільки тоді коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно  контролювати  матково-плацентарний кровотік та ріст плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції бісопрололу  у грудне молоко або безпеки впливу на дітей грудного віку немає тому не рекомендується застосовувати препарат у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У ході досліджень пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем. В окремих випадках препарат може вплинути на  здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймати внутрішньо не розжовуючи запиваючи невеликою кількістю води зранку перед сніданком під час або після нього 1 раз на добу.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату по 5 мг) на добу. У випадку помірної артеріальної гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт. ст.) підходить доза 2 5 мг.

У разі необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка препарату по 10 мг) на добу. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Зміна та коригування дози встановлюються лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта.

Препарат обов’язково застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ діуретиками у разі необхідності – серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ) блокатори бета-адренорецепторів діуретики і у разі необхідності серцеві глікозиди.

Препарат можна призначати для лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

– 1 25 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом 1 тижня підвищуючи до

– 2 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня підвищуючи до

– 3 75 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступного 1 тижня підвищуючи до

– 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів підвищуючи до

– 7 5 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу протягом наступних 4-х тижнів підвищуючи до

– 10 мг бісопрололу фумарату 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу фумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування.

Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія рекомендується коригування дози препарату що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або можливо призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжувати.

Курс лікування препаратом тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно поступово знижуючи дозу.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця.

Пацієнти з порушеннями функції печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості зазвичай не потребують коригування дози.

Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок (КК < 20 мл/хв) і печінки максимальна добова доза – 10 мг 1 раз на добу.

Хронічна серцева недостатність.

Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

При застосуванні препарату пацієнтам літнього віку коригування дози не потрібне.

Діти.

Не рекомендується застосовувати дітям.

Передозування.

При передозуванні (наприклад застосування добової дози 15 мг замість 7 5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня брадикардії та запаморочення. Найчастішими ознаками передозування бісопрололом є брадикардія артеріальна гіпотензія гостра серцева недостатність гіпоглікемія і бронхоспазм. Повідомлялося про декілька випадків передозування (максимум 2000 мг бісопрололу) симптомами яких були брадикардія та/або гіпотензія; всі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути чутливішими до препарату.

У випадку передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеня передозування слід припинити лікування препаратом та провести підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані що бісопролол важко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня слід з обережністю ввести ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках ввести штучний водій ритму.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів внутрішньовенне введення глюкагону; внутрішньовенне введення рідини.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності – кардіостимуляція.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів; введення інотропних препаратів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін) бета₂-адреноміметики та/або амінофілін. 

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції.

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100

˂ 1/10); нечасто (≥ 1/1000 < 1/100); рідко (≥ 1/10000 < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); невідомо (немає відповідних даних).

З боку серцевої діяльності:

дуже часто: брадикардія (особливо у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю);

часто: ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю);

нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця) ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця) ортостатична гіпотензія.

З боку нервової системи:

часто: запаморочення* головний біль*;

рідко: синкопе.

З боку органів зору:

рідко: зменшення сльозовиділення (слід враховувати при користуванні контактних лінз);

дуже рідко: кон'юнктивіт.

З боку органів слуху:

рідко: порушення слуху.

Респіраторні грудні і медіастинальні порушення:

нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі або хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів;

рідко: алергічний риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту:

часто: нудота блювання діарея запор.

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:

рідко: реакції підвищеної чутливості (шкірний свербіж почервоніння шкіри висипання);

дуже рідко: алопеція   бета-адреноблокатори можуть призвести до загострення псоріазу або спричинити псоріазоподібні висипання.

З боку кістково-м’язової системи:

нечасто: м'язова слабкість і судоми.

З боку печінки:

рідко: гепатит жовтяниця.

З боку судин:

часто: нечутливість або відчуття холоду в кінцівках артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю);

нечасто: загострення симптомів супутніх захворювань судин (переміжна кульгавість синдром Рейно).

З боку репродуктивної системи і грудних залоз:

рідко: порушення потенції.

З боку психіки:

нечасто: порушення сну депресія;

рідко: нічні кошмари галюцинації.

Лабораторні показники:

рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ АЛТ).

Загальні розлади:

часто: астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю) підвищена втомлюваність*;

нечасто: астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.  

Термін придатності.

Таблетки 2 5 мг – 2 роки.

Таблетки 5 мг та 10 мг – 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 2 5 мг або 5 мг або 10 мг.

По 10 таблеток у блістері по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Алкалоїд АД-Скоп’є. 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Бульвар Олександра Македонського 12 Скоп’є 1000 Республіка Македонія.