Налбуфін - інструкція, показання, склад, спосіб застосування

Налбуфін – інструкція, застосування, дозування та побічні ефекти

Налбуфін — синтетичний опіоїдний анальгетик, який застосовується для купірування помірного та сильного болю різного походження. Він відрізняється від інших опіоїдів тим, що діє як агоніст каппа-рецепторів і антагоніст мю-рецепторів, що зменшує ризик дихального пригнічення та залежності. Налбуфін широко використовують у хірургії, онкології та акушерстві через його збалансований профіль безпеки.

Склад і механізм дії

Діюча речовина налбуфіну гідрохлорид — синтетичний опіоїд, що міститься в ін’єкційних розчинах у концентрації 10 мг/мл або 20 мг/мл.

Допоміжні компоненти (для ін’єкційної форми): натрію хлорид (стабілізатор); вода для ін’єкцій (розчинник); соляна кислота (для регуляції pH).

Фармакодинаміка:

Препарат активує каппа-опіоїдні рецептори у головному та спинному мозку, що забезпечує знеболювальний ефект. Одночасно він блокує мю-опіоїдні рецептори, завдяки чому знижується ризик пригнічення дихання та розвиток фізичної залежності. Налбуфін не викликає вираженої ейфорії, має сильнішу знеболювальну дію порівняно з пентазоцином, менше побічних ефектів та нижчий ризик розвитку толерантності.

Фармакокінетика:

• початок дії: 10-15 хвилин після внутрішньовенної ін’єкції;
• пікова концентрація досягається через 30-60 хвилин;
• тривалість дії: 3-6 годин;
• метаболізм: відбувається в печінці шляхом глюкуронізації;
• виведення: 70% — з сечею, 30% — з калом.

Показання до застосування

Препарат призначають для лікування гострого та хронічного болю:

• післяопераційний біль (полостні операції, ортопедичні втручання);
• травми (переломи, опіки, розтягнення);
• ниркова колька;
• онкологічні захворювання (як частина паліативної терапії);
• ревматоїдний артрит у фазі загострення;
• знеболення пологів без ризику пригнічення дихання у плода.

До категорії пацієнтів, яким може бути рекомендований препарат, належать дорослі та підлітки від 18 років (у виняткових випадках — діти від 12 років під наглядом); пацієнти з нирковою/печінковою недостатністю (корекція дози обов’язкова); хворі на діабет або серцево-судинні захворювання (з обережністю).

Форми випуску та дозування

Форми випуску: розчин для ін’єкцій (ампули 1 мл (10 мг/мл), ампули 2 мл (20 мг/мл); таблетки (доступні не в усіх країнах): 10 мг, 20 мг.

Рекомендовані дози:

• стандартна доза: 10-20 мг внутрішньовенно або внутрішньом’язово кожні 4-6 годин;
• максимальна добова доза: 160 мг;
• пацієнти з печінковою недостатністю: зменшити дозу на 50%;
• при пологах: 10-20 мг однократно внутрішньовенно.

Спосіб застосування:

• внутрішньовенне введення: повільна ін’єкція (протягом 2-5 хвилин) для запобігання нудоті;
• внутрішньом’язова ін’єкція: вводити в верхній зовнішній квадрант сідниці;
• таблетки: приймати цілими, не розжовуючи, після їди.

Протипоказання та побічні ефекти

Абсолютні протипоказання:

• алергія на опіоїди або допоміжні компоненти;
• важка дихальна недостатність (ХОЗЛ у стадії декомпенсації);
• черепно-мозкова травма з підвищеним внутрішньочерепним тиском;
• вагітність (I триместр) та годування груддю;
• одночасний прийом інгібіторів МАО (ризик гіпертензивного кризу).

Відносні протипоказання: легка печінкова/ниркова недостатність; епілепсія; артеріальна гіпотензія.

Налбуфін, як правило, переноситься добре, однак з побічних ефектів найчастіше можуть виникати: нудота, блювання; запаморочення, сонливість; гіпергідроз (підвищена пітливість).

Рідкісні побічні ефекти: брадикардія, артеріальна гіпотензія; затримка сечі, закреп; дералізація (відчуття нереальності).

Дуже рідкісні: анафілактичний шок; судоми; галюцинації.

Взаємодія з лікарськими засобами:

• седативні засоби (бензодіазепіни, барбітурати): посилюють пригнічення ЦНС → ризик апное;
• серотонінергічні препарати (СІЗЗС, триптани): можливий серотоніновий синдром (тремор, гарячка);
• антихолінергічні засоби (атропін): збільшують ризик затримки сечі;
• алкоголь: призводить до небезпечного пригнічення дихальної функції.

 Особливості застосування для різних категорій пацієнтів 

Пацієнти з хронічним болем: уникати тривалого використання через ризик толерантності. Можливе поступове збільшення дози під контролем лікаря.

Літні пацієнти: зменшити стартову дозу на 25-30% через повільний метаболізм.

Діти: досліджень безпеки для дітей до 12 років недостатньо, застосовувати лише за життєвих показань.

Вагітність: у  III триместрі допустимий під час пологів, оскільки не проходить через плацентарний бар’єр у токсичних кількостях.

Знеболення в онкології – поєднувати з ненаркотичними анальгетиками (парацетамол) для зниження дози опіоїдів.

Висновок

Налбуфін – це сучасний синтетичний опіоїдний анальгетик з унікальним механізмом дії, який ефективно купує помірний та сильний біль різного походження. Відмінність препарату полягає в його здатності активувати каппа-рецептори та блокувати мю-рецептори, що знижує ризик пригнічення дихання та розвитку залежності порівняно з класичними опіоїдами. Налбуфін широко застосовується у хірургії, онкології, акушерстві та для лікування хронічного болю, забезпечуючи безпечне й швидке знеболення вже через 10-15 хвилин після введення. Налбуфін – це надійний інструмент у боротьбі з гострим та хронічним болем, який поєднує високу ефективність з покращеним профілем безпеки. Однак його застосування вимагає професійного медичного контролю та дотримання всіх рекомендацій. Не ризикуйте здоров’ям – довіртеся лікарю для оптимального лікування.

Умови зберігання

Температура: 15-25°C. Захист від світла: зберігати ампули в оригінальній упаковці. Термін придатності: 3 роки (дата виробництва — на упаковці).

Не використовувати розчин, якщо він став каламутним або змінив колір. Утилізувати відкриті ампули негайно. 

Популярні питання

Для чого призначають Налбуфін?

Для знеболення після операцій, травм, пологів та онкологічного болю.

Як швидко діє препарат?

Через 10-15 хв після ін’єкції, максимальний ефект — через 30-60 хв.

Чи можна приймати при вагітності?

Тільки під час пологів. У I-II триместрах протипоказаний.

Чи поєднується з алкоголем?

Суворо заборонено — це загрожує дихальною недостатністю.

Чи викликає залежність?

Ризик нижчий, ніж у морфіну, але тривале застосування може спричинити толерантність.

Чи можна керувати авто?

Не рекомендовано через сонливість та запаморочення.

Чи відпускається без рецепта?

Ні, це рецептурний препарат.

Список використаної літератури:

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Компендіум 2024 — довідник лікарських препаратів
• Наказ МОЗ України «Про затвердження протоколів провізора (фармацевта)»
• Клінічна фармакологія: підручник / За ред. О. Я. Бабака, О. М. Біловола, І. С. Чекмана. — К.: Медицина, 2010