Глутоксим 3% раствор для инъекций 2 мл ампулы №5

Глутоксим (Glutoxim) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит глутоксиму (глутамил-цистеинил-глицин динатрия) 10 мг или 30 мг;

другие составляющие: натрия ацетат, кислота уксусная разбавленная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость без запаха или со слабым уксусной кислотой.

Фармакотерапевтическая группа

Остальные иммуностимуляторы. Код АТХ L03АХ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Глутоксим оказывает иммуностимулирующее, гемостимулирующее, токсикомодифицирующее, гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам; позволяет преодолевать лекарственную стойкость Micobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированному с генами katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген фенол-АПБ-редуктазы). Глутоксим потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробного пептида каталцидина) на Micobacterium

Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор-опосредованным влиянием на кальций-зависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению:

• выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов;
• экзоцитоз подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Micobacterium tuberculosis;
• активности лизосомальных ферментов;
• образование активных форм кислорода;
• поглощение и гибель микроорганизмов;
• секреции цитокинов: интерлейкина 1, интерлейкина 6, фактора некроза опухоли, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2; катионных противомикробных пептидов – дефенсинов, каталецидинов.

Гемостимулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор-опосредованным усилением костно-мозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцитомоноцитопоэза. Действие на клетки-предшественники различных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием МАР- и инозитом киназной системами, приводит к повышению устойчивости дифференцируемых гемопоэтических клеток, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза.

Токсикомодифицирующий и гепатопротекторный эффект препарата обусловлены рецептор-опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазу, глутатионпероксидазу, глутатион-S-транферазы, глюкозо-6-фосфат де токсического действия радикалов.

Глутоксим оказывает прямое ингибирующее действие на активность фактора множественной лекарственной стойкости опухолевых клеток – белок Р-гликопротеин (Pgp), определяющий устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, алкилирующие препараты.

Глутоксим инициирует реакцию трансформации изониазида – пролекарства, в фармакологически активную форму – изоникотиновую кислоту, оказывающую бактериостатическое действие на Micobacterium tuberculosis, обусловленное негативной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген фенол).

Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Micobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического хранилища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифамицин, рифампицин.

Глутоксим усиливает секрецию катионных пептидов – дефенсинов и каталецидинов макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредованное антибактериальное действие препарата.

Фармакокинетика.

Глутоксим относится к группе природных метаболитов, определяющей особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90%. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови при внутривенном введении наблюдается в течение 2-5 минут, при внутримышечном - в течение 7-10 минут. Как природный продукт пептидной природы Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией почками.

Клинические свойства.

Показания

• как средство профилактики и лечения у взрослых вторичных иммунодефицитных состояний, которые ассоциируются с радиационными, химическими и инфекционными факторами;
• для восстановления угнетенных иммунных реакций и угнетенного состояния костно-мозгового кроветворения;
• для повышения устойчивости организма к различным патологическим воздействиям – инфекционным агентам, химическим и/или физическим факторам (интоксикация, радиация);
• как гепатопротекторное средство при хронических вирусных гепатитах В и С;
• для потенцирования лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких;
• для профилактики послеоперационных гнойных осложнений;
• в составе комплексной противотуберкулезной терапии тяжелых распространенных форм туберкулеза всех локализаций;
• при наличии лекарственной резистентности микобактерий туберкулеза к лекарству;
• для профилактики обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии;
• для лечения токсических осложнений противотуберкулезной терапии;
• в составе комплексной терапии псориаза, в том числе среднетяжелых и тяжелых форм с наличием эритродермии, артропатии;
• в составе комплексной терапии злокачественных новообразований в онкологии для профилактики и лечения токсических проявлений химио- и лучевой терапии: способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия, способствует эффективному восстановлению функций костно-мозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Для устранения проявлений неспецифического синдрома заболевания (анемии, усталости, понижения аппетита, завышенной болевой чувствительности).

Противопоказания Глутоксима

Применение препарата противопоказано в случаях возникновения индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Глутоксим при совместном применении потенцирует бактериостатический эффект изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина на Micobacterium tuberculosis, антрациклинового антибиотика доксорубицина, алкилирующего средства.
Глутоксим снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамила.

Ингибиторы циклооксогеназного пути окисления арахидоновой кислоты – индометацин, мелоксикам снижают или полностью ингибируют фармакологическое действие препарата Глутоксим.

Особенности применения препарата

В качестве растворителя для инфузионного введения использовать 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неблагоприятное влияние не установлено.

Способ применения и дозы Глутоксим

Препарат Глутоксим вводить внутривенно, внутримышечно, подкожно. Назначать ежедневно по 5-40 мг (на 1 курс – 50-300 мг) в зависимости от характера заболевания.

В профилактических целях препарат применять внутримышечно ежедневно по 5-10 мг в течение 2 недель.

В составе комплексной терапии туберкулеза вводить 60 мг глутоксима 1 раз в сутки первые 10 дней ежедневно внутримышечно, последующие 20 дней вводить 60 мг глутоксима внутримышечно через день, одна инъекция в сутки.

При необходимости проводить повторный курс лечения через 1–6 месяцев.

В составе комплексной терапии псориаза Глутоксим применять внутримышечно ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 недель 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения.

Как средство сопровождения химиотерапии в онкологии 60 мг Глутоксима вводить подкожно
1,5-2 ч до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии вводить 60 мг Глутоксима подкожно через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется.

Как средство сопровождения лучевой терапии вводить 60 мг Глутоксима подкожно через
0,5-1 час после очередного сеанса облучения через день в течение всего курса лучевой терапии.

Дети.

Не применять.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Побочные реакции Глутоксима

У некоторых больных может наблюдаться незначительное повышение температуры (до 37,1-37,5 оС), болезненность в месте инъекции препарата. При плохой субъективной переносимости боли Глутоксим вводить вместе с 1-2 мл 0,5% раствора новокаина. В таких случаях, учитывая информацию по безопасности применения новокаина, перед применением препарата необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез, сделать кожные пробы на совместимость.

Возможны аллергические реакции у подверженных пациентам.

Срок годности

2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость.
Глутоксим можно вводить в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами. Препарат совместим с такими растворителями, как 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Упаковка

Раствор для инъекций 1%:

• по 1 мл или по 2 мл в ампулах; по 5 ампул в блистере в пачке из картона.

Раствор для инъекций 3%:

• по 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона,
• по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.