Инструкция к препарату Флороспазмил 40 мг/0,04 мг/4 мл ампулы №10

Флороспазмил (Phlorospasmil) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: флороглюцинолу дигидрат, триметилфлороглюцинол;

4 мл раствора для инъекций содержат флороглюцинолу дигидрата 40 мг, что соответствует флороглюцинолу 31,12 мг, триметилфлороглюцинолу 0,04 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор без видимых механических включений.

Фармакологическая группа

Средства для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Код АТХ A03A X12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Препарат снимает спазмы гладких мышечных волокон и успокаивает боль.

Химическое соединение флороглюцинол вместе с его метилированных форме триметилфлороглюцинолом является производной фенола с неспецифическими спазмолитическим свойствами.

Механизм действия флороглюцинолу и его производных базируется на прямом блокировании потенциалзависимых кальциевых каналов гладких мышц. Флороглюцинол подавляет действие катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ), индуцируя релаксацию гладких мышц (снижение интенсивности спазмов). Соединения, блокирующие Т-тип кальциевых каналов, могут устранять висцеральную повышенную чувствительность в моделях на животных.

Не менее важным механизмом действия флороглюцинолу является его ингибирующий эффект по циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Таким путем реализуется влияние флороглюцинолу на каскад арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов. А это ведет к изменениям в реализации воспалительных реакций и работе различных звеньев иммунной системы организма.

Угнетение NO-опосредованных механизмов облегчает передачу возбуждения вследствие растяжения желудочно-кишечного тракта и, как следствие, - продвижение внутрикишечного содержания вдоль тракта существенно снижает тонус гладкомышечных клеток в экспериментах in vitro и испытаниях in vivo, в том числе на здоровых добровольцах.

Защитное влияние флороглюцинолу на клетки осуществляется в условиях оксидативного стресса, опосредованного активацией каталазы.

Таким образом, за счет сложного комбинированного механизма действия реализуется спазмолитическим эффектом флороглюцинолу на уровне организма: ингибируются спазмы гладкой мускулатуры при сохраненной перистальтической активности.

Изучение влияния флороглюцинолу на желчный пузырь и желчные протоки показало, что данное соединение частично блокировала сокращения изолированного желчного пузыря, стимуляцию оттока желчи и потенцирование эффектов катехоламинов.

Не менее эффективным было применение флороглюцинолу в урологии. В частности проводилось рандомизированное исследование эффективности тамсулозина, нифедипина и флороглюцинолу в експульсивна терапии дистального отдела мочеточников. В этих клинических исследованиях эффективность флороглюцинолу была подтверждена по таким показателям, как продолжительность пребывания в стационаре, сроки выведения камней, обезболивающее действие, потребность в дальнейшей госпитализации и эндоскопическом лечении, а также число потерянных рабочих дней, уровень качества жизни и наличие побочных эффектов.

Введение флороглюцинолу значительно ослабляет почечную дисфункцию и гистологические повреждения, вызванные ишемией и реперфузионного повреждения.

Флороглюцинол проявляет спазмолитическое эффект на матку. В частности, проведены клинические исследования подтвердили способность препарата, действующими веществами которого являются флороглюцинол и триметилфлороглюцинол, эффективно улучшать раскрытие шейки матки во время родов и хорошо переносились как организмом матери, так и новорожденного.

В отличие от многих других фенолов, его фармакологическая активность не уменьшается в условиях введения.

Фармакокинетика.

Препарат метаболизируется в печени путем глюкуронизации.

С мочой и фекалиями флороглюцинол выводится из организма в неизмененном виде, а также в виде сульфо-, глюкуроно- и гидроксипроизводных, как диметокси-1,3-гидрокси-5-бензол и триметоксибензен. Период полувыведения составляет около 1:00 40 минут.

Показания

• Симптоматическое лечение острой боли, связанного с функциональными нарушениями желудочно-кишечного тракта и желчных путей
• лечение острого спастического и болевого синдрома при заболеваниях мочевыводящих путей (почечная колика)
• симптоматическое лечение острого болевого синдрома в гинекологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо избегать сочетания Флороспазмилу с сильными обезболивающими препаратами, например, морфином или его производными, вследствие их спазмогенного эффекта.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного влияния флороглюцинолу.

В клинической практике довольно распространено применение флороглюцинолу; до сих пор не выявило ни одного очевидного риска пороков развития плода.

Препарат следует назначать во время беременности только по назначению врача.

При отсутствии данных рекомендуется избегать применения лекарственного средства в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Флороспазмил не влияет на скорость реакции и не изменяет способность к управлению автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения: внутривенно, внутримышечно.

Внутривенно или внутримышечно вводят содержимое 1 ампулы - 4 мл раствора флороглюцинолу дигидрата 40 мг и триметилфлороглюцинолу 0,04 мг. В случае необходимости дозу повторяют, но максимальная суточная доза не должна превышать 12 мл раствора (содержание 3 ампул), что соответствует флороглюцинолу дигидрата 120 мг и триметилфлороглюцинолу 0,12 мг.

Дети

Опыта применения у детей нет.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. Возможно возникновение или усиление проявлений побочных реакций.

Побочные реакции

Кожно-слизистые и аллергические проявления: сыпь, редко - крапивница, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок артериальная гипотензия.

Срок годности

2,5 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

При отсутствии исследований несовместимости, это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Противопоказано смешивать в одном шприце Флороспазмил с норамидопирином результате физико-химической несовместимости (риск флеботромбоза).

Упаковка

По 4 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.