Инструкция к препарату Клофелин 0,15 г таблетки №50

Клофелин-Дарница (Clophelin-Darnitsa) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: слонидин;

• 1 таблетка содержит клонидина гидрохлорид (клофелина) 150 мкг (0,15 мг);

другие составляющие: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого цвета, плоскоцилиндрическая форма с фаской и риской.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом деяния. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТХ С02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Клофелин – гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист постсинаптических α2-адренорецепторов адренергических нейронов. Влечет за собой снижение тонуса симпатического отдела нервной системы. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина из нервных окончаний за счет обратной связи при стимуляции α2-адренорецепторов. В результате такого действия снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и снижается АД. Кроме центрального действия, клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение лекарственного средства проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Лекарственное средство увеличивает почечный и уменьшает церебральный кровоток.

Фармакокинетика.

Абсорбция после приема внутрь быстрая. Биодоступность при длительном применении – около 65%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после приема внутрь – 1,5-2,5 часа. Связь с белками плазмы крови – 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и грудное молоко.

Метаболизируется печенью (около 50% всосавшегося лекарственного средства). Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения (T1/2) – 12-16 часов, при нарушении функции почек – до 41 часов.

Клинические свойства.

Показания

• Гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме);
• редко для лечения артериальной гипертензии (в составе комплексной терапии);
• абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии).

Противопоказания Клофелина

• Повышенная чувствительность к клонидину или любому другому компоненту лекарственного средства;
• Артериальная гипотензия;
• Нарушение сердечного ритма – синдром слабости синусового узла, выраженная брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степеней;
• Кардиогенный шок. Недавний инфаркт миокарда;
• Тяжелая ишемическая болезнь сердца;
• Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения вследствие артериосклероза;
• Облитерирующие заболевания периферических артерий. Тяжелые нарушения периферического кровообращения. Синдром Рейно;
• Нарушение функции почек;
• Депрессивные состояния (в том числе в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов;
• Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Употребление алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При совместном применении с лекарственными средствами, подавляющими центральную нервную систему (в т.ч. с этанолом), возможно взаимное усиление подавляющего воздействия на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Сообщалось о случаях острого делирия при одновременном применении флуфеназина и клофелина. Симптомы исчезли при отмене клофелина и возобновились при возобновлении его применения.

Гипотензивный эффект клонидина ослабляют кортикостероиды, трициклические антидепрессанты, анорексигенные (за исключением фенфлурамина), симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин, неселективные α-адреноблокаторы (в т.ч. повышают – вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства, антипсихотические средства (хлорпромазин, галоперидол).

b-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в редких случаях) приводят к развитию атриовентрикулярной блокады. Повышается риск развития синдрома отмены при одновременном применении с b-блокаторами, развитии или усилении периферических сосудистых нарушений. Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии при одновременном применении клонидина и дилтиазема, что приводило к госпитализации и кардиостимуляции.

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмическими средствами, производными фенотиазина, наркотическими анальгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развиваются аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Гормональные контрацептивы при приеме внутрь могут усиливать седативный эффект лекарственного средства.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина и концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Особенности применения препарата

Во время лечения клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения лекарственного средства может привести к развитию синдрома отмены (повышение АД, нервозности, головной боли, тошноты), поэтому отмену лекарственного средства следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.

Синдром отмены может развиться через 18-72 ч после приема последней дозы лекарственного средства. При развитии синдрома отмены следует сразу вернуться к применению лекарственного средства и затем его отменять постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушении мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены лекарственного средства. Достоверность такой реакции на прекращение терапии лекарственным средством возрастает при применении высоких доз или при продолжении сопутствующей терапии -блокаторами, поэтому в подобных случаях рекомендуется особая осторожность. Для предупреждения синдрома отмены лекарственное средство не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначать больным с полинейропатией, запорами.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект лекарственного средства усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных лекарственных средств.

С осторожностью назначать Клофелин-Дарница больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначать больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к лекарственному средству; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения лекарственного средства. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Прием Клофелина-Дарница может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается опасным для пациентов с порфирией.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что лекарственное средство снижает продуцирование слезной жидкости.

При лечении Клофелином-Дарница рекомендуется регулярно контролировать АД. Следует осторожничать при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или Lapp глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению клонидина беременными женщинам ограничены. Клонидин не следует использовать во время беременности, особенно в первый триместр, если ожидаемая польза для матери не превышает риска для плода. При беременности лекарственное средство следует принимать только после назначения врача. Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.

Во время беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, внутривенного введения следует избегать.

Клонидин проходит через плацентарный барьер и может понизить частоту сердечных сокращений плода. Не может быть исключен послеродовой транзиторный подъем АД у новорожденных.

Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.

При необходимости применения лекарственного средства кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Клофелин

Применять взрослым внутрь. Таблетки принимать после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Дозы Клофелина-Дарница врач назначает индивидуально для каждого пациента.

Артериальная гипертензия. Терапию начинать с низких доз. При легкой или средней тяжести АГ сначала назначать 75 мкг 2 раза в сутки. При необходимости разовую и суточную дозировку лекарственного средства можно постепенно повышать по указанию врача. В среднем доза составляет 75-150 мкг (1/2-1 таблетка) 2-3 раза в день. Для получения дозы 75 мкг – таблетку необходимо разломами по риску пополам.

Разовые дозы клонидина, превышающие 300 мкг, можно назначать только в исключительных случаях, если возможно, в условиях стационара.

Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости лекарственного средства.

Гипертонический криз. Назначать по 150-300 мкг (1-2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначать в условиях стационара при ежедневном контроле АД и частоты пульса. Для этого Клофелин-Дарница назначать в суточной дозе 300-750 мкг, распределенной на 4-6 приемов.

Дети.

Лекарственное средство противопоказано детям.

Передозировка

Симптомы: апноэ, угнетение дыхания, миоз (выраженное сужение зрачков), гипотермия, сонливость, нарушение сознания, включая ком, коллапс, расширение комплекса QRS, возможно замедление АV-проводимости и синдром ранней реполяризации, резкое снижение артериального давления, ортоста периодическая рвота, ксеростомия. Возможно парадоксальное повышение АД.

Лечение. При симптомах передозировки следует отменить и провести симптоматическую терапию. В качестве специфического антидота можно применять унитиол и тиосульфат натрия. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции Клофелина

• Со стороны органов зрения: снижение производства слезной жидкости, сухость глаз, нарушение аккомодации, нечеткость зрения, чувство жжения в глазах.
• Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: сухость слизистой носа, заложенность носа, нарушение дыхания.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой полости рта, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в слюнных железах (в т.ч. в околоушной железе), паротит, снижение желудочной секреции, боль в животе, запор, псевдообструкция толстой кишки, умеренные транзиторные нарушения функциональных тестов печени, гепатит.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто – эректильная дисфункция; частота неизвестна – снижение либидо, нарушение и задержка мочеиспускания, никтурия.
• Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, депрессия, седация, астения, слабость, тревожность, возбуждение, нарушение сна, в том числе сонливость/бессонница, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезия, нарушение восприятия, галлюцинации, делирий, ночные кошмары, нервозность, спутанность сознания, тремор.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, «гемитоновый криз» – резкое кратковременное снижение АД с последующим резким повышением в начале лечения, застойная сердечная недостаточность, синкопе, синусовая брадикардия, аритмии, в том числе брадиаритмия, тахикардия, AV-блок пальпитация, синдром Рейно (бледность, похолодание конечностей). О случаях синусовой брадикардии и AV-блокады сообщалось как при сопутствующем применении сердечных гликозидов, так и без них.
• Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек. Очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, бледность, гиперемия, сыпь (в т.ч. крапивница), алопеция.
• Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: периодические судороги икроножных мышц, миалгии, артралгии.
• Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: снижение потенции и гинекомастия у мужчин.
• Лабораторные показатели: гипергликемия, изменение функциональных проб печени, повышение уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови, слабоположительная проба Кумбса.
• Другие: задержка Na+ и воды, проявляющаяся отеками стоп и голеней, увеличение массы тела, лихорадка, недомогание, повышение чувствительности к алкоголю.

При внезапной отмене (синдром отмены): артериальная гипертензия (5-20%), стенокардия, состояние тревожности или напряжения, нервозность, головные боли, гиперсаливация, тошнота, рвота, сильное сердцебиение. Дрожь кистей и пальцев, потливость. Спазмы в желудке, нарушение сна.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 5 контурных ячеистых упаковок в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.