Инструкция к препарату Квадроприл 6 мг таблетки №30

Квадроприл (Quadropril) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: spirapril;

1 таблетка содержит:

• 6,21 мг спираприла гидрохлорида моногидрата, соответствующего 6,0 мг спираприла гидрохлорида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К 30,глицина гидрохлорид, альгиновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный(Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Код АТС С09А А11.

Клинические свойства.

Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания Квадроприла

Квадроприл противопоказан при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата;
• ангионевротический отек в анамнезе (например, вследствие проведения терапии другими ингибиторами АПФ);
• сужение почечных артерий (в обеих или в единственной ныряльщике);
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин);
• состояния после трансплантации почки;
• определенные трудности с оттоком крови из левого желудочка сердца (существенное для гемодинамики сужение аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия);
• первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна);
• второй и третий триместр беременности.

Поскольку до сих пор опыт лечения Квадроприлом недостаточен, его не следует применять при:

• диализи;
• некомпенсированной сердечной недостаточности;
• детский возраст.

Способ применения и дозы Квадроприл

Больным Квадроприл назначают в начальной дозе 1/2 таблетки (соответствующей 3 мг спираприла гидрохлорида), которую принимают утром. Если после приема такой дозы кровяное давление не нормализуется, дозу Квадроприла можно повысить до 1 таблетки (соответствующей  6 мг спираприла гидрохлорида). Дозу Квадроприла повышают только через 3 недели. Поддерживающая доза обычно составляет 1 таблетку Квадроприла в сутки.
Дозировка при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин).
Рекомендуемая доза Квадроприла - ½ таблетки, которую принимают утром. Лечение начинают, установив тщательное клиническое наблюдение за больным. В зависимости от показателей функции почек, в отдельных обоснованных случаях дозу Квадроприла можно повысить до 1 таблетки, которую принимают утром. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин лечение Квадроприлом не проводят.

Для пациентов с пониженной функцией почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или печени, а также для пациентов пожилого возраста не следует снижать дозу.

Таблетки Квадроприла принимают утром до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и течения болезни, а также достигнутого терапевтического эффекта, устанавливает врач.

Рекомендация.

Особенно у пациентов с солевой недостаточностью и/или дефицитом жидкости в организме (возникающий, например, в результате рвоты, поноса или лечения диуретиками), ослабленной сократительной способностью сердца или тяжелой формой гипертонии. . Если это возможно, перед началом лечения Квадроприлом следует устранить дефицит минеральных солей и/или жидкости в организме и ограничить применяемую терапию диуретиками, и, если это необходимо, прекратить их прием. Для того, чтобы предотвратить непредсказуемое резкое падение кровяного давления после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и /или повышения дозы Квадроприла, за такими больными врачи должны наблюдать в течение как минимум 6 часов.
Больным с тяжелой формой повышенного кровяного давления (злокачественная гипертония) или с сопутствующей сердечной недостаточностью в тяжелой форме фазу вхождения в терапию Квадроприлом следует проводить в больнице.

Побочные реакции Квадроприла

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения:
очень часто: (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в том числе изолированные случаи.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Иногда, в основном в начале лечения Квадроприлом, а также у больных с дефицитом минеральных солей и/или жидкости (например, в связи с предыдущим лечением мочегонными средствами/диуретиками), ослабленной сократительной способностью сердца, очень высоким кровяным. также при повышении дозы диуретиков и/или повышении дозы Квадроприла может наблюдаться резкое снижение кровяного давления, которое сопровождается типичными симптомами, такими как головокружение, ощущение слабости, нарушение функций зрения, иногда даже потеря
Наблюдались изолированные случаи, связанные с повышением АД: тахикардия, учащенное сердцебиение, сердечная аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, церебральный инсульт, ишемия головного мозга.

• Со стороны почек.

Иногда могут возникать или усиливаться нарушения функции почек, в некоторых случаях до ОПН.
Редко наблюдалось усиленное выведение белка с мочой (протеинурия), которое частично сопровождалось ухудшением функции почек.

• Со стороны дыхательных путей.

Иногда могут возникать сухой кашель от раздражения и бронхит, редко – одышка, воспаление придаточных носовых полостей (синусит), насморк (ринит), частные случаи спастического сужения просвещения бронхов, сопровождающееся одышкой (бронхоспазм), изменения слизистой. ) и сухость во рту.
В отдельных случаях наблюдались отеки тканей (ангионевротические отеки), охватывающие гортань, глотку и/или язык.

• Со стороны пищеварительного тракта и печени.

Иногда могут возникать тошнота, осложнения со стороны эпигастрального участка и нарушения пищеварения, реже рвота, понос, запор и отсутствие аппетита (до анорексии).
Редко может возникнуть холестатическая желтуха, что может привести к некрозу тканей печени (иногда и с летальным исходом). Связь до сих пор не известна. При возникновении желтухи или при точном повышении содержания ферментов печени в крови лечения ингибиторами АПФ прекращают и за больным устанавливают врачебное наблюдение.

Описывались частные случаи нарушения функции печени, гепатита, панкреатита, кишечной непроходимости. Очень редко сообщалось о кишечном ангионевротическом отеке.

• Со стороны кожи, кровеносных сосудов.

Иногда могут возникать аллергические кожные реакции, такие как сыпь на коже (экзантема), редко – крапивница (уртикария), зуд, а также ингионевротический отек на губах, лице и/или ко.
В редких случаях были описаны реакции кожи (с тяжелым перебегом), а также экссудативная мультиформная эритема. Реакции кожи могут сопровождаться лихорадкой, болью в мышцах и суставах (миалгия, артралгия), воспалением стенок кровеносных сосудов (васкулит) и изменениями определенных показателей лабораторных анализов (эозинофиллинов и/или). При подозрении тяжелых кожных реакций следует немедленно проконсультироваться с врачом и при необходимости лечение Квадроприлом следует прекратить.
В отдельных случаях наблюдались псориатические высыпания на коже, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз и ухудшение состояния при болезни Рейнода.

• Со стороны нервной системы.

Иногда может возникать головная боль, утомляемость, реже – головокружение, депрессия, нарушение сна, половое бессилие, парестезия, нарушение равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрения, а также изменения вкуса или временная его потеря.

• Показатели лабораторных анализов.

Иногда может снижаться концентрация гемоглобина в крови, гематокрит, содержание лейкоцитов или тромбоцитов в периферической крови. Редко, обычно у больных с ограниченной функцией почек, коллагеновыми болезнями или параллельно лечимых аллопуринолом, прокаинамидом или определенными лекарствами, которые угнетают защитные реакции организма, может наблюдаться патологическое снижение количества , в отдельных случаях – полное исчезновение некоторых и даже всех форменных элементов крови (агранулоцитоз, панцитопения).
Есть сообщения об отдельных случаях определенных изменений картины крови (гемолиз/гемолитическая анемия), также в связи с недостатком глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, без четкого доказывания причинной связи с ингибиторами АПФ.
Редко, в большинстве случаев у больных с нарушениями функции почек, могут повышаться концентрации мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, а также может снижаться содержание натрия в сыворотке крови. У больных с выраженным сахарным диабетом наблюдалось повышение содержания калия в сыворотке крови. Может наблюдаться усиленное выведение белка с мочой. В отдельных случаях может наблюдаться повышение концентрации билирубина и ферментов печени в крови.

Рекомендации.

Вышеприведенные показатели лабораторных анализов следует контролировать до и (систематически)  – при лечении Квадроприлом.
Если в ходе лечения Квадроприлом у больного возникнут такие симптомы, как лихорадка, увеличение лимфатических узлов и/или ангина, то врач, проводящий лечение, должен срочно проанализировать кровь на содержимое лейкоцитов.

Передозировка

Симптомы.

В зависимости от степени передозировки могут наблюдаться следующие симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, коллапс, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение в случаях интоксикации.

Терапевтические меры передозировки или отравления принимаются в зависимости от способа и времени приема препарата, а также от характера и тяжести симптомов.
Вместе с общими лечебными мероприятиями, направленными на выведение спираприла из организма (промывание желудка, применение адсорбирующих веществ и натрия сульфата в первые 30 минут после приема Квадроприла), в отделении интенсивной терапии следует установить наблюдение за показателями жизненно важных функций организма, .

Спираприл и спираприлат выводятся из организма при диализе.
При выраженной артериальной гипотензии, прежде всего следует восполнить дефицит минеральных веществ и объем циркулирующей крови в организме. Пациентам, для которых такая терапия неэффективна, следует обеспечить внутривенное введение катехоламинов.
При брадикардии, не корректирующейся мерами медикаментозной терапии, пациенту следует установить электронный стимулятор сердца.
Необходимо постоянно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови.

Применение в период беременности или кормления грудью

Использовать ингибиторы АПФ не рекомендуется в течение первых трех месяцев беременности.
Данные по риску возникновения врожденных аномалий развития ребенка, связанных с приемом ингибиторов АПФ в течение первых трех месяцев беременности, не являются окончательными; однако небольшой риск нельзя исключить. Если продолжение лечения ингибиторами АПФ необходимо, пациенткам, которые планируют забеременеть, следует перейти на альтернативное антигипертензивное лечение с установленной безопасностью при применении в период беременности. В случае установленной беременности лечение ингибиторами АПФ следует немедленно остановить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.
Применение ингибиторов АПФ противопоказано в течение второго и третьего триместров беременности в связи с возможностью фетотоксикоза и интоксикации новорожденного.

Новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, следует обследовать гипотензией.

Поскольку недостаточно информации о применении Квадроприла в период кормления грудью, поэтому назначение Квадроприла не рекомендуется и предпочитает альтернативное лечение с лучшей безопасностью в период кормления грудью.

Дети

Препарат не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения препарата

При лечении Квадроприлом нельзя проводить диализ или гемофильтрацию через полиакрилнитрил-металилсульфонатные высокопродуктивные мембраны (например, «AN 69»), поскольку при проведении диализа или гемофилтрации существует угроза возникновения реакций. жизнь больного. Поэтому, в случае неотложного диализа или гемофильтрации, перед этим больному назначают другое средство против повышенного кровяного давления (гипертензии), которое не является ингибитором АПФ, или применяют другую мембрану для диализа.

При проведении плазмофереза ​​для удаления из крови липопротеинов низкой плотности (при тяжелой гиперхолестеринемии) сульфатом декстрана при терапии ингибитором ингиотензинпревращающего фермента могут возникать реакции повышенной чувствительности.

При лечении, направленном на ослабление или устранение развития аллергических реакций (десенсибилизирующая терапия) на яд насекомых (например, пчел или ос), и параллельном применении ингибитора АПФ могут развиваться реакции повышенной чувствительности. давления, одышка, рвота, аллергическая сыпь на коже).

Если нужно назначить плазмоферез для удаления из крови липопротеинов низкой густоты или десенсибилизирующую терапию против яда насекомых, Квадроприл заменяют на некоторое время другим лекарственным средством против повышенного кровяного давления.

Только после тщательного сравнения врачом риска вмешательства и ожидаемого положительного эффекта, а также при проведении периодических проверок определенных клинических данных и показателей лабораторных анализов Квадроприл можно применять при:

• клинически существенных нарушениях солевого обмена (нарушение электролитного баланса);
• нарушениях защитных реакций организма или коллагеновой болезни (например, системная красная волчанка, склеродермия);
• параллельном лечении средствами, подавляющими защитные реакции организма (например, глюкокортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием;
• усиленном выделении белка с мочой (более 1 г в сутки);
• первичном заболевании печени или нарушении функции печени;
• тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина 10 –30 мл/мин);
• пациенты, нуждающиеся в хирургическом вмешательстве.

У больных пожилого возраста, леченных Квадроприлом, не было выявлено каких-либо признаков худшей переносимости или необходимости изменения дозировки. Однако пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность даже к обычным дозам препарата.
Перед применением Квадроприла следует исключить наличие сужения (стеноза) артерий в обеих почках (или в одной почке), а также исследовать функцию почек. Только при тщательном контроле кровяного давления и
/или определенных лабораторных параметров лечения Квадроприлом начинают в следующих случаях:

• у пациентов с солевой недостаточностью и/или дефицитом жидкости в организме;
• у пациентов с тяжелой формой повышенного кровяного давления;
• у пациентов с сердечной недостаточностью;
• у больных пожилого возраста (старше 65 лет).

Контроль показателей лабораторных анализов.

Показатели лабораторных анализов, указанные в разделе ”Побочные реакции”, следует контролировать до и (систематически) – при лечении Квадроприлом.
Обычно в начале лечения и у больных из группы риска (больные с нарушениями функции почек, коллагеновыми болезнями, получающие аллопуринол, прокаинамид или лекарства, угнетающие защитные механизмы организма – иммуносупрессивные и цитостатические препараты. в сыворотке крови, а также анализы картины крови.
Квадроприл не следует применять вместе с полиакрилнитрил-металлсульфонатными высокопродуктивными мембранами (например, «AN 69») при проведении плазмофереза.
для удаления из крови липопротеинов низкой густоты сульфатом декстрана или при десенсибилизирующей терапии против яда насекомых (см. также раздел ”Противопоказания”).

Реакция повышенной чувствительности.

Ангионевротические отеки лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели, и/или гортани наблюдались у пациентов в период проведения терапии с применением ингибиторов АПФ очень редки (высь раздел „Побочные реакции”). Эти реакции могут начаться на любом этапе терапии.
В таких случаях прием Квадроприла следует отменить немедленно и начать проведение надлежащей терапии под наблюдением врача для обеспечения полного прохождения симптомов до выписки пациента. Даже в случаях, когда отек только язык и не наблюдается одышка, следует установить длительное наблюдение за пациентом, поскольку применение антигистаминных препаратов и кортикостероидов может быть недостаточно эффективным. Лишь в очень редких случаях сообщалось о летальном исходе из-за ангионевротических отеков, а именно отеков гортани или языка. Преимущественно у пациентов с отеками языка, голосовой щели или гортани, в случаях если им проводились операции органов дыхательных путей, вероятно закупорка дыхательных путей. В таких случаях следует немедленно начинать проведение неотложной терапии, например, введение адреналина и/или принятие мер по удержанию дыхательных путей свободными. Такие пациенты нуждаются в тщательном врачебном мониторинге на период до полного и надежного устранения симптомов.
Ангионевротические отеки при приеме ингибиторов АПФ наблюдаются у пациентов с черным цветом кожи чаще, чем у пациентов другого цвета кожи.
У пациентов, в анамнезе которых были ангионевротические отеки, не связанные с приемом ингибиторов АПФ, риск развития ангионевротического отека в период проведения терапии с применением ингибиторов АПФ может быть повышен.
Пациентам, страдающим такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует назначать Квадроприл.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В связи с индивидуальными отличиями реакции больных на эти лекарства, их способность к концентрированию может настолько ослаблять, что они не смогут активно участвовать в дорожном движении, обслуживать машины и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Это явление наиболее сильно проявляется в начале лечения, при повышении доз, замене одних лекарств другими.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Приведенные далее взаимодействия Квадроприла или других ингибиторов АПФ были описаны при одновременном применении с:

• поваренной солью: ослабление гипотензивного действия Квадроприла;
• гипотензивными медикаментами: усиление гипотензивного действия Квадроприла, в частности, за счет диуретического действия;
• обезболивающие и нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного действия Квадроприла;
• препаратами калия, диуретиками, задерживающими калий (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также с другими лекарственными средствами, которые сами могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин);
• препаратами лития: повышение концентрации лития в сыворотке крови (нужно систематически проверить уровень лития в сыворотке крови!);
• снотворными, наркотическими средствами: значительное падение кровяного давления (врача-анестезиолога нужно сообщить о параллельном лечении Квадроприлом!);
• аллопуринолом, прокаинамидом, лекарствами, угнетающими защитные реакции организма (цитостатические, иммуносупрессивные средства, системные кортикостероиды): снижение количества лейкоцитов в периферической крови (лейкопения);
• инсулином, пероральными противодиабетическими средствами (бигуаниды, препараты, содержащие сульфонилмочевину, акарбоза): значительное снижение содержания глюкозы в крови (гипогликемия).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Спираприла гидрохлорид подвергается гидролизу в печени с образованием спираприлата, вещества, являющегося ингибитором ангиотензин-превращающих ферментов.
Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) – пептидил дипептидаза, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин ІІ, фермент, обусловливающий сужение сосудов. Угнетение АПФ приводит к снижению уровня выделения ангиотензина II, который обуславливает сужение сосудов, в тканях и плазме крови, что, в свою очередь, может привести к снижению выделения альдостерона и, как следствие, повышению концентрации калия в сыворотке крови. Поскольку негативное влияние ангиотензина II на выделение ренина устранено, в результате может увеличиться активность ренина в плазме крови.
Поскольку АПФ отвечает также за распад брадикинина, пептида, способствующего расширению сосудов, вследствие угнетения АПФ наблюдается повышение активности циркулирующей и локальных систем калликреин-кинина (активация системы простагландинов). Этот механизм является основой антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также побочные явления, наблюдаемые на фоне их приема.
У пациентов с гипертензией прием спираприла приводит к снижению кровяного давления в положении лежа и стоя, без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений.
Результаты гемодинамических исследований показали, что спираприл приводит к значительному сокращению сопротивления периферических артерий. Как правило, терапевтически значимые изменения циркуляции плазмы крови в почках и гломерулярной фильтрации не наблюдаются.
Действие препарата, а именно: снижение АД сохраняется в течение 24 часов. Благодаря этому прием препарата производится один раз в сутки.
Рекомендуемая суточная доза обеспечивает антигипертензивное действие даже в условиях длительной терапии. Кратковременное прекращение приема спираприла приводит к быстрому и чрезмерному росту АД (возобновление симптомов после отмены терапии).

Фармакокинетика.

После приема внутрь примерно 45% спираприла всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный уровень спираприла в плазме крови достигается через 45-90 минут. Спираприл почти полностью превращается в активный метаболит спираприлат, максимальный уровень которого в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема Квадроприла. Приблизительно 90% спираприла и спираприлата неспецифическим путем связывается с белками плазмы крови. Объем распределения спираприла составляет 25 л, а период полувыведения составляет примерно
20-30 минут. Выведение спираприла из организма осуществляется двухфазно, где фаза составляет 2 часа, фаза - 40 часов. Спираприл и его активный метаболит примерно в одинаковых частях выводятся из организма вместе с мочой и калом. При проведении исследований с привлечением здоровых волонтеров установлено, что после достижения постоянной концентрации вещества в плазме крови примерно 44% пероральной дозы выводится с мочой и примерно 51% с калом. Существует линейная зависимость между плазматическим клиренсом спираприлата и клиренсом креатинина.
Биологическая доступность спираприла составляет примерно 50%, а спираприлата – 70%.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки, розового цвета, с гладкой поверхностью, с фасками и чертой с одной стороны. С одной стороны огнуты к середине.

Срок годности

3 года.

Запрещается применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в упаковке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.