Инструкция к препарату Трамадол-ЗН 50 мг капсулы №10

Трамадол-ЗН  (Tramadol-ZN) инструкция по применению

Состав

действующая вещество: tramadol;

• 1 капсула содержит трамадола гидрохлорида 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния карбонат легкий; кальция стеарат;

твердая желатиновая капсула № 1 и № 2 содержит желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е 132), эритрозин (Е 127).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №1 или №2 с белым непрозрачным корпусом и красной непрозрачной крышечкой. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Код АТХ N02А X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Трамадол – центрально- активный опиоидный анальгетик. Имеет смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных µ-, d- и ĸ -рецепторов с максимальным сродством к µ- рецепторам. Другими механизмами, что участвуют в обеспечении анальгезирующей действия трамадола, есть ингибирование обратного восторг норадреналина в нейронах и усиление серотонинергической ответы.

Трамадол делает также противокашлевую. действие. В отличие от морфина анальгетические дозы трамадола в широком диапазоне не угнетают дыхание. Также слабее тормозится моторика пищеварительной системы. Воздействие на сердечно-сосудистую систему обычно слабый. Активность трамадола оценивается в диапазоне от 1/10 до 1/6 активности морфина.

Фармакокинетика.

После применение внутрь в мае системе абсорбируется свыше 90% трамадола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,8 часа. Абсолютная биодоступность – 68%. Связывание с белками плазмы крови – 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0,1% препарата проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведение – 6 часов. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (‑25-35%) в неизмененном виде. Приблизительно 7% выводится с помощью гемодиализа.

Отмечено увеличение периода полувыведение у пациентов возрастом от 75 лет.

Ингибирование одного или обоих типов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, что участвуют в биотрансформации трамадола, может воздействовать на плазменную концентрацию трамадола или его активного метаболита.

Клинические свойства.

Показания

Лечение умеренной и сильной боли.

Противопоказания Трамадола-ЗН

• Гиперчувствительность к трамадолу гидрохлорида или к другим компонентов лекарственного средства;
• острое отравления алкоголем, психотропными, снотворными, обезболивающими (в том числе опиоидными) средствами;
• тяжелая почечная (клиренс креатинина < 10 мл/ мин) или печеночная недостаточность;
• период лечение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и последующие 14 дней после их отмены;
• неконтролируемая эпилепсия​​​ лечением;
• не применяется для лечения опиоидной зависимости;
• синдром отмены наркотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Трамадол-ЗН, капсулы, нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, которые получают ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, что грозят жизни, которые влияют на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя​ исключить аналогичной взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.

Одновременно применение Трамадола-ЗН, капсул, и лекарственных средств, что угнетают центральную нервную систему, включая алкоголь, может усилить их действие на центральное нервную систему (ЦНС).

Одновременно применение трамадола с габапентиноидами (габапентин и прегабалин) может вызвать угнетение дыхание, гипотензия, глубокий седативный эффект, кому или смерть.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что сопутствующее или предыдущее применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимой взаимодействия. Одновременно или предыдущее применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить продолжительность действия трамадола.

Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов / антагонистов (например, бупренорфина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании, теоретически, обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослабленным.

Трамадол может вызвать судороги и усилить риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов обратного восторг серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, что снижают судорожный порог.

При комбинированном применении трамадола с другими серотонинергическими лекарственными средствами, например, селективными ингибиторами обратного восторг серотонина (СИОС), ингибиторами обратного восторг серотонина и норадреналина (ИЗСПН) или ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и миртазапином, может возникнуть серотониновый синдром, потенциально угрожающий жизни (см. разделы « Особенности применения » и « Побочные реакции »).

След с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарином), поскольку имеется сообщение об увеличении МНВ (международного нормализованного отношение) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.

Препараты​​ ингибируют CYP3А4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (N- деметилирования) и его активного О ‑деметилированного метаболита. Клинически значимость такой взаимодействия не изучена. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP1D6.

В небольшой количества исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТ3 серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационным болью.

Скорость всасывание может быть увеличена при применении метоклопромида или домперидона и пониженная холестирамином.

Особенности применение препарата

Трамадол-ЗН, капсулы, с осторожностью применять при опиоидной зависимости, черепно- мозговой травме, шоке, при нарушении сознания неизвестного происхождение, нарушении функции дыхание, повышении внутричерепного давления.

С особой осторожностью трамадол применять больным, чувствительным к опиатам.

В случае угнетение дыхание или при совместном применении депрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышенная, лекарственный средство назначать с осторожностью, поскольку возможное возникновение угнетение дыхание.

Судороги были зарегистрированы у пациентов, которые получали трамадол в рекомендованном дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, что превышает рекомендованную максимальное суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических приступов. Пациентам, больным эпилепсией​ или склонным к эпилептическим приступов, Трамадол-ЗН, капсулы, применять только по жизненным показаниями.

Серотониновый синдром

Сообщали о развитии серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, у пациентов, которые получали трамадол в комбинации с другими серотонинергическими лекарственными средствами или без таковой (см. разделы « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий », « Побочные реакции » и « Передозировка »).

Если сопутствующее лечение другими серотонинергическими лекарственными средствами являются клинически оправданным, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время начала лечения и увеличения дозы.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нервно-мышечные нарушение и/ или желудочно-кишечные симптомы.

При подозрении на серотониновый синдром следует рассмотреть возможность уменьшение дозы или прекращение терапии в зависимости от тяжести симптомов. Отмена серотонинергических лекарственных средств обычно приводит к быстрому улучшение состояния.

Метаболизм CYP2D6

Трамадол метаболизируется ферментом печени CYP2D6. Если у пациента есть дефицит или полностью отсутствует этот фермент, адекватный обезболивающий эффект не может быть получен. До 7% населения Кавказа может мать такой дефицит. Однако, если пациент является ультрабыстрым метаболизатором, существует риск развития побочных эффектов опиоидной токсичности даже при обычных дозах.

Общие симптомы опиоидной токсичности включают спутанность сознания, сонливость, мелкое дыхание, маленькие зрачка, тошноту, рвоту, запоры и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут возникать симптомы угнетение кровообращения и дыхания, которые могут быть опасными для жизни и очень редко ‒ смертельными.Оценка распространенности ультрабыстрых метаболизаторов в разных популяциях представлена ниже:

Популяция	Распространенность, %
Африканское/Эфиопское	29%
Афроамериканское	От 3,4% до 6,5%
Азиатское	От 1,2% до 2%
Кавказское	От 3,6% до 6,5%
Греческое	6,0%
Венгерское	1,9%
Североевропейское	От 1% до 2%

Послеоперационное применение детям

В научных публикациях были сообщения, что трамадол, который применяли детям после тонзиллэктомии и/ или аденоидэктомии при обструктивном апноэ сна, изредка приводил к угрожающим жизни​ побочных явлений. Необходимо проявлять чрезвычайную осторожность при применении трамадола детям для послеоперационного обезболивание и след тщательно наблюдать за симптомами опиоидной токсичности, включая угнетение дыхание.

Дети с нарушенной функцией дыхание

Трамадол не рекомендуется применять детям, у которых может быть нарушена дыхательная функция, включая случаи нервно - м расстройств,тяжелых сердечных или респираторных заболеваний,инфекций верхних дыхательных путей или легкий i в,множественных травм или больших операций.Или факторы могут усилить симптомы опиоидной токсичности.

Нарушения дыхание во время сна

Опиоиды могут вызвать нарушение дыхание во время сна, включая центральное апноэ сна (ЦАС) и гипоксемию со сном. Использование опиоидов дозозависимо повышает риск ЦАС. Для пациентов, которые имеют ЦАС, следует рассмотреть возможность уменьшение общей дозы опиоидов.

Недостаточность надпочечников желез

Опиоидные анальгетики могут иногда вызвать оборотную недостаточность надпочечников желез, требующая наблюдения и заместительной терапии глюкокортикоидами. Симптомы острой или хронической недостаточности надпочечников желез могут включать, например, сильный боль в животе, тошнота и рвота, низкая артериальный давление, сильное усталость​​ аппетита и потерю веса.

Когда пациент больше не нуждается терапии трамадолом, целесообразно постепенно уменьшать дозу, чтобы предотвратить появлении симптомов абстиненции.

Толерантность и расстройства, связанные с употреблением опиоидов (РПО) (злоупотребление и зависимость)

Толерантность, физическая и психологическая зависимость, а также РВО, могут развиться после повторного применения опиоидов, таких как трамадол. Повторное применение трамадола может привести к РПО. Высшая доза и более длинная продолжительность лечение опиоидами может увеличить риск развитию РВО. Злоупотребление или умышленное неправильное применение трамадола может привести к передозировке и/ или смерти. Риск развития РВО повышен у пациентов с наличием в личном или семейном анамнезе (у родителей или братьев и сестер) расстройств, связанных с употреблением психоактивных веществ (в частности алкоголя), у тех, кто употребляет табачные изделия, а также у пациентов с другими психическими расстройствами (например: тяжелая депрессия, тревога и расстройства личности).

Перед началом и во время лечения трамадолом след обсудить с пациентом цели лечение и схему прекращения лечение (см. раздел « Способ применение и дозы »). Перед началом и во время лечения пациента также следует проинформировать о рисках и признаках РПО. Пациентам след порекомендовать обратиться к врачу в случае появления таких признаков.

Пациенты должны находиться под наблюдением для обнаружения признаков наркозависимой поведения (например, слишком ранний запросы на получение дополнительной дозы). Это включает проверку сопутствующего приема опиоидов и психоактивных лекарственных средств (например, бензодиазепинов). Если у пациента возникли признаки и симптомы РВО, следует рассмотреть возможность консультации с наркологом

Трамадол не пригоден для заместительной. терапии опиоизависимых пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

В ходу лечение Трамадолом-ЗН не следует употреблять алкоголь.

Трамадол-ЗН, капсулы, содержащий лактозу. Если у пациента установлено непереносимость некоторых сахаров, след проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный средство.

Применение в этот период беременности или кормление грудью.

Беременность

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, рост костей и летальности новорожденных. Тератогенный эффект не наблюдался. Трамадол проходит через плацентарный барьер. Данные относительно безопасности применение трамадола в этот период беременности отсутствуют. Поэтому беременным нельзя​ применять Трамадол-ЗН, капсулы.

Трамадол, что применяется к или во время родов, не влияет на сократимость матки. Он может вызвать смену частоты дыхание новорожденных, обычно клинически незначительную. Длительное применение трамадола в этот период беременности может привести к абстинентному синдрому у новорожденных.

Кормление грудью

Приблизительно 0,1% дозы. трамадола, что принимала мать, выводится с грудным молоком. Непосредственно в послеродовом периоде при пероральном суточный дозе для матери до 400 мг количество трамадола, что употребляет ребенок с грудным молоком, составляет 3% от дозы для матери с поправкой на ее вес, поэтому Трамадол-ЗН, капсулы, не рекомендуется применять в этот период или грудное вскармливание след прекратить. Обычно после применение одноразовой дозы трамадола кормление грудью прерывать не обязательно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Трамадол-ЗН может вызывать сонливость, головокружение​​ влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, поэтому в ходе лечение препаратом следует содержаться от подобной деятельности.

Способ применение и дозы Трамадол-ЗН

Дозы и продолжительность лечение устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Взрослым и детям возрастом от 14 лет след назначать внутрь по 1-2 ‑капсулы (50-100 ‑мг) каждые 4-6 ‑часов.

Максимальная суточная доза – 8 капсул (400 мг).

Если после применение разовой дозы трамадола (50 мг) облегчение боли не наступает в течение 30 ‑60 минут, то можно назначить другую разовую дозу (50–100 мг).

При сильной боли может понадобиться более высокая начальная доза Трамадола – ЗН (100 мг).

В зависимости от интенсивности боли, длительность действия составляет ‑4-8 часов. В раннем послеоперационном периоде в этом случае необходимости для дополнительного обезболивание могут нуждаться более высокие дозы. Суточная доза не имеет превышать дозу, которая обычно применяется.

Для устранения боли обычно след назначать наименьшее эффективную дозу. Суточную дозу (400 мг) трамадола не следует превышать, за исключением специфических клинических обстоятельств (например, боль при раке или тяжелый послеоперационный боль).

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, корректировка дозы обычно не нуждается.

Печеночная и почечная недостаточность / диализ.

У больных с нарушениями функций печени и/ или почек легкого и умеренного степени вывод трамадола замедленно. Таким больным в случае необходимости увеличивать междозовый интервал в соответствии с потребностью больного.

Примечание. След применять только рекомендованные низкие дозы препарата. При лечении хронической боли Трамадол-ЗН назначать в соответствии с установленным режимом.

Капсулы глотать целыми с достаточной количеством жидкости независимо от приема пищи.

Цели лечение и его прекращение.

Перед началом лечения трамадолом след согласовать с пациентом стратегию лечение, в частности продолжительность и цели лечение, соответственно в протокол лечение боли. Во время терапии врачу след поддерживать частый контакт с пациентом, чтобы оценить необходимость продолжение лечение, рассмотреть вопрос о прекращении лечение и, при необходимости, скорректировать дозы. Когда пациент больше не нуждается терапии трамадолом, можно порекомендовать постепенно снижать дозу, для предотвращения возникновение симптомов отмены. При отсутствии адекватного контроля боли следует рассмотреть возможность возникновение гипералгезии, развития толерантности и прогрессирования основного заболевания (см. раздел « Особенности применение »).

Продолжительность лечение.

Не применять Трамадол-ЗН длиннее чем рекомендовано. Если в зависимости от характера и тяжести заболевание необходимое длительное обезболивание трамадолом, то следует регулярно и тщательно контролировать состояние больного (если нужно, то с перерывом терапии) для определения необходимости дальнейшего лечение.

Дети

Лекарственный средство противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Передозировка

Симптомы передозировка такие же, как и после передозировка других опиоидных анальгетиков: сужение зрачков, рвота, коллапс, запятая, приступы судорог и угнетение дыхательной функции. Также сообщалось о серотониновом синдроме.

Лечение. Симптоматическая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, предотвращение переохлаждение, внутривенное введение налоксона. В случае появления судом нужно внутривенно ввести диазепам.

При передозировке пероральными формами через 2 часа после применение трамадола рекомендуется промывка желудка и применение активированного уголь. На более поздних терминах очищение пищеварительной системы может быть полезно только в случае применение очень высоких доз.

Незначительно количество трамадола удаляется путем гемодиализа или гемофильтрации (эти методы неэффективны при лечении передозировка Трамадола-ЗН).

Побочные реакции Трамадола-ЗН

Самыми частыми побочными реакциями были: тошнота, головокружение, главный боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, ощущение сердцебиение. Или нежелательные эффекты могут проявиться особенно при внутривенном введении трамадола и ослабленных пациентов. Артериальная гипертензия, брадикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, главный боль, затмение сознания, изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхание, эпилептиформные приступы, самопроизвольное подергивание мышц, нарушение координации, синкопе, бессонница, сонливость, нарушение речи, серотониновый синдром.

Если рекомендованные дозы значительно превышенные, а также одновременно применяются другие депрессанты центральной действия возможно​ возникновение угнетение дыхание. Эпилептиформные приступы возникают в основном после применение высоких доз трамадола или при совместном применении лекарственных средств, что снижают судорожный порог.

Психические нарушения: галлюцинации, расстройство сна и ужасы, судороги, тревожность.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, мидриаз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, позывы к рвоте, рвота, запор, диарея, сухость слизистых оболочек, отрыжка, раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника.

Со стороны органов дыхание: дистония, одышка, икота. Были сообщения о возникновении астмы. Однако причинно- следственный связь не установлена.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенная потливость, кожные реакции (в том числе покраснение, крапивница, зуд).

Со стороны скелетно- мышечной системы: мышечная слабость.

Со стороны гепатобилиарной системы: в отдельных случаях отмечалось повышение печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускание и задержка мочи, дизурия.

Общие нарушения: утомляемость, аллергические реакции (дистония, бронхоспазм, ангионевротический отек, охриплость голоса), анафилаксия, нарушение вкуса, слабость, заторможенность, снижение скорости реакции, нарушение менструального цикла.

Возможное возникновение абстинентного синдрома, как при применении других опиоидов. Или симптомы включают возбуждение, тревожность, нервозность, нарушение сна, гиперкинезию, тремор и расстройства со стороны пищеварительной системы. Другие симптомы наблюдаются у жидких случаях после отмены трамадола, включая приступы боли, тяжелое состояние тревожности, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятие окружающего среды, паранойя).

После применение трамадола могут мать место разные побочные эффекты (в зависимости от особенностей пациента и продолжительности лечение). К таким реакциям относятся изменение настроения (эйфория, дисфория), изменение настроения активности (снижение, повышение), изменение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятие решения, расстройства восприятие (в т.ч. гиперакузия)). Может возникнуть зависимость.

Лекарственная зависимость.

Повторное применение трамадола, даже в терапевтических дозах, может привести к врачебному зависимости. Риск развития лекарственной зависимости варьируется в зависимости от индивидуальных факторов риска пациента, дозировка и длительности лечение опиоидами (см. раздел « Особенности применение »).

Срок годности

2 года.

Условия хранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2, или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.