Инструкция к препарату Трентал 400 мг таблетки №20

Трентал (Trental) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит

• пентоксифиллина 400 мг;

вспомогательные вещества: повидон, гидроксиетилцелюлоза, тальк, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, эритрозин (Е 127), полиэтиленгликоль 8000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: розового цвета продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с текстом «АТА», выдавленный с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

• улучшает ухудшенную способность эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибирует агрегацию эритроцитов;
• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;
• ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов.

Исследований влияния пентоксифиллина на сердечную и цереброваскулярну летальность и/или заболеваемость не проводили.

Фармакокинетика.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата Трентал 400 мг происходит в течение 10-12 часов, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемний метаболизм вещества, поэтому ее системная доступность составляла лишь 20-30 %.

Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит

1-(5-гидроксигексил) - 3,7-диметилксантин (метаболит I) обнаруживается в плазме крови в концентрации, в два раза выше концентрацию исходного вещества, с которой он находится в оборотной биохимической равновесии. Через это пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина является двухфазным; начальный период полувыведения для исходного вещества составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов – 1-1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы крови составляет приблизительно 1,6 часа.

Выведение происходит в основном почками в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; лишь 4 % выходит с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения длиннее, и абсолютная биодоступность возрастает.

Показания

Удлинение дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтэном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Противопоказания Трентала

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, другим производным метилксантина или к любому из компонентов препарата.
• Острый инфаркт миокарда.
• Кровоизлияние в мозг или другое клинически значимое кровотечение.
• Язвы желудка и/или кишечные язвы.
• Геморрагический диатез.
• Кровоизлияние в сетчатку глаза.
• Если во время лечения пентоксифилином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, снижающие артериальное давление.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств, и снижение артериального давления может быть более выраженным.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, тех, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности, регулярный контроль МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов во время лечения заболеваний дыхательного тракта.

Циметидин.

Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин.

Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В связи с этим может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: через повышенный риск возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, ептифибатиду, тирофибану, эпопростенола, илопросту, абциксимабу, анагрелиду, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК/ЛАС], тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Особенности применения препарата

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоїдної реакции лечение препаратом Трентал следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата Трентал пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Тренталвозможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифилином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда;
• пациентов с артериальной гипотензией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений – см. раздел «Противопоказания»;
• пациентов недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в звўязку с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и противодиабетическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифилином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому не рекомендуется применять препарат Трентал в период беременности.

Кормление грудью.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Трентал, необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы Трентал

Хроническое оклюзийне заболевания периферических артерий на стадии IIb по Фонтэном (перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозирования следует применять по 1 таблетке пролонгированного действия Трентал 400 мг 3 раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Пациентам с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Пациентам с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозирования следует применять по 1 таблетке препарата ТренталТ 400 мг 2 или 3 раза в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых расстройств кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением препарата Трентал 100 мг или 300 мг в ампулах (внутривенная инфузия). Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное, или комбинированное пероральное и парентеральное ((внутривенная инфузия), или только парентеральное (в / в инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозы следует титровать до 50-70 % от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, прием пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и продолжительность применения.

Таблетки пролонгированного действия следует проглатывать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения должен устанавливать врач индивидуально в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.

Примечание

В случае ускоренного прохождения через желудочно-кишечный тракт (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременное выведение происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Дозировка препарата Трентал 400 мг устанавливается врачом учитывая индивидуальные особенности больного.

Дети

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Трентал 400 мг нельзя назначать детям.

Передозировка

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обмороки, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечебные мероприятия. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или принять активированный уголь чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные мероприятия в случае возникновения тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапная потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды (например, 250-1000 мг метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты гистаминовых рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения – восстановление жизненных функций согласно обычных рекомендаций.

Побочные реакцииТрентала

Ниже приведены случаи побочных реакций, которые возникали во время клинических исследований и в постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.

Системы органов	Побочные реакции
Лабораторные показатели	Повышение уровня трансаминаз
Нарушение сердечной функции	Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления
Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы	Тромбоцитопения с тромбоцитопеничною пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения/ нейтропения
Расстройства нервной системы	Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги
Нарушения функции желудочно-кишечного тракта	Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация
Реакции со стороны кожи и подкожных тканей	Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, сыпь
Нарушения со стороны сосудов	Ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки
Реакции со стороны иммунной системы	Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Внутрипеченочный холестаз
Психические расстройства	Возбуждение и нарушение сна, галлюцинации
Нарушения со стороны органов зрения	Нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки
Другие	Сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +25°С.

Упаковка

№ 20 (10х2): по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.