Инструкция к препарату Эмсеф 1000 мг порошок для раствора для инъекций флакон №1

Эмсеф (emceph) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: сeftriaxonе;

• 1 флакон содержит цефтриаксон 500 мг или 1000 мг в виде цефтриаксона натрия.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

кристаллический порошок от белого до желто-оранжевого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорин III поколения. Цефтриаксон. Код ATX J01D D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена ​​угнетением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях:

• грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе образующие пенициллиназу), коагулазо-отрицательные стафилококки Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Str. рyogenes), Streptococcus группы B (Str. agalactiae). Streptococcus viridans.

Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp. а также большинство штаммов Enterococcus (например, E. faecalis Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes) проявляют устойчивость к цефалоспоринам, в том числе цефтриаксону;

• грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и не образующие β-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентные) Escherichia coli, Haemophi spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeaе, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе S. typhi), Klebsiella spp. (в том числе  K. pneumoniae), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Примечание. Многие штаммы вышеупомянутых микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам, как пенициллины, более ранние цефалоспорины и аминогликозиды являются чувствительными к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах животных. Клинические исследования показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса за исключением клинических штаммов P. аeruginosa устойчивых к цефтриаксону;

Анаэробы: Bacteroides spp. (чувствительные к желчи), Clostridium spp. (за исключением C. difficile), Fusobacterium spp. (за исключением F. mortiferum и F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp. которые продуцируют β-лактамазы (в частности, B. fragilis) устойчивы к цефтриаксону.

Фармакокинетика.

Цефтриаксон отличается длительным временем полувыведения, который у здоровых взрослых составляет примерно 8 часов. Концентрация в плазме крови после внутривенного введения равна таковой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации относительно чувствительных микроорганизмов.

Вывод.

Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых составляет около 8 часов. У младенцев в первые 8 дней жизни а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50% – с желчью. Кишечная флора превращает цефтриаксон в неактивные метаболиты. У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется в незначительной степени и отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение почками.

Связывание с белками.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например снижаясь с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря более низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.

Проникновение в цереброспинальную жидкость.

У детей из них новорожденных цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки. Концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости при бактериальном менингите составляет 17% от концентрации в плазме крови, что почти в 4 раза превышает концентрацию при асептическом менингите. Через 24 ч после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела в цереброспинальной жидкости наблюдаются концентрации цефтриаксона, превышающие 1 4 мг/л. У взрослых больных с менингитом после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2-24 часа достигаются следующие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, которые во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях – в грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания

Лечение инфекций возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:

• инфекции дыхательных путей особенно пневмония, а также инфекции уха горла и носа;
• инфекции органов брюшной полости (перитонит инфекции желчевыводящих путей и пищеварительного тракта);
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции половых органов включая гонорею;
• сепсис;
• инфекции костей суставов мягких тканей кожи, а также раневые инфекции;
• инфекции у больных с ослабленной иммунной защитой;
• диссеминированный боррелиоз Лайма (стадии II и III);
• менингит.

Периоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах в органах желудочно-кишечного тракта желчевыводящих путей мочевыводящих путей и во время гинекологических процедур но только в случаях потенциальной или известной контаминации.

При назначении препарата необходимо соблюдать официальные рекомендации по антибиотикотерапии и рекомендации по профилактике антибиотикорезистентности.

Противопоказания Эмсефа

Повышенная чувствительность к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилактических реакций) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (пенициллинов монобактамов и карбапенемов).

Цефтриаксон противопоказан:

• недоношенным новорожденным возрастом ≤ 41 неделя с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения)*
• доношенным новорожденным (возрастом ≤ 28 дней):

- с гипербилирубинемией желтухой гипоальбуминемией или ацидозом, поскольку при таких состояниях связывание билирубина вероятно нарушено*

- требующих (или ожидающихся нуждающихся) внутривенного введения препаратов кальция или инфузий кальцийсодержащих растворов, поскольку существует риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

* В исследованиях in vitro было показано, что цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что приводит к возможному риску развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона следует обязательно исключить наличие противопоказаний к применению лидокаина, если его применяют в качестве растворителя (см. раздел «Особенности применения»). См. раздел инструкцию для медицинского применения лидокаина – особенно противопоказания.

Растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана, не следует использовать для восстановления препарата Эмсеф во флаконах или для дальнейшего разведения восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку может образоваться преципитат. Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами в одной инфузионной системе. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения содержащими кальций, в том числе с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания с помощью Y-образной системы. Однако остальным пациентам кроме новорожденных цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно друг после друга, если между инфузиями тщательно промыть систему совместимой жидкостью.

Совместное применение препарата с пероральными антикоагулянтами может усиливать эффект против витамина К и риск кровотечения. Рекомендуется часто проверять международное нормализованное соотношение и правильно корректировать дозу антивитамина К как во время так и после терапии цефтриаксоном (см. раздел «Побочные реакции»).

Есть противоречивые данные относительно потенциального усиления токсического воздействия аминогликозидов на почки при их применении вместе с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по мониторингу уровня аминогликозидов (и функции почек) в клинической практике.

В исследовании in vitro при применении хлорамфеникола в комбинации с цефтриаксоном наблюдались антагонистические эффекты. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Не было зарегистрировано случаев взаимодействия между цефтриаксоном и кальциесодержащими препаратами для перорального применения или взаимодействия между цефтриаксоном для внутримышечного введения и кальциесодержащими препаратами (для внутривенного или перорального применения).

У пациентов, применяющих цефтриаксон, возможны ложноположительные результаты теста Кумбса.

Цефтриаксон, как и другие антибиотики, может вызывать ложноположительные результаты анализа на галактоземию.

Подобным образом при определении глюкозы в моче с помощью неферментных методов результаты могут быть ложноположительными. По этой причине в период использования цефтриаксона следует определять уровень глюкозы в моче с помощью ферментных методов.

Нарушений функции почек не наблюдалось после сопутствующего применения больших доз цефтриаксона и мощных диуретиков (например, фуросемида).

Одновременное применение пробенецида не снижает выведение цефтриаксона.

Особенности применения препарата

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности иногда со смертельным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности цефтриаксон следует немедленно прекратить и принять надлежащие неотложные меры. Перед началом лечения следует установить у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефтриаксону других цефалоспоринов или других типов бета-лактамных средств. Следует с осторожностью применять цефтриаксон пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к другим бета-лактамным препаратам.

Зарегистрированы случаи тяжелых нежелательных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайела/токсический эпидермальный некролиз); однако частота этих явлений неизвестна (см. раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с лекарственными средствами, содержащими кальций.

У недоношенных и доношенных младенцев младше 1 месяца описаны случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках с летальным исходом. По меньшей мере, одному из этих пациентов вводили цефтриаксон и кальций в разное время и через различные внутривенные инфузионные системы. Согласно имеющимся научным данным не зарегистрировано подтвержденных случаев образования внутрисосудистых преципитатов, кроме как у новорожденных которым вводили цефтриаксон и кальциесодержащие растворы или любые другие кальциесодержащие препараты. В исследованиях in vitro было показано, что новорожденным грозит повышенный риск образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона по сравнению с пациентами других возрастных групп.

При применении цефтриаксона пациентам любого возраста препарат нельзя смешивать или вводить одновременно с любыми растворами для внутривенного введения, содержащими кальций, даже при использовании различных инфузионных систем или введении препаратов в различные инфузионные участки. Однако пациентам старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно друг после друга при условии введения препаратов через различные инфузионные системы в разные участки тела или замены или тщательной промывки инфузионной системы между введением этих средств физиологическим солевым раствором, чтобы предотвратить образование преципита. Пациентам, требующим постоянных инфузий кальцийсодержащих растворов для полного парентерального питания (ППС), медицинские работники могут назначить альтернативные антибактериальные средства применения которых не связано с подобным риском образования преципитатов. Если применение цефтриаксона пациентам, нуждающимся в постоянном питании, признано необходимым растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно хотя бы через различные инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППП можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. разделы «Противопоказания» «Побочные реакции» и «Несовместимость»). Если применение цефтриаксона пациентам, нуждающимся в постоянном питании, признано необходимым растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно хотя бы через различные инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППП можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. разделы «Противопоказания» «Побочные реакции» и «Несовместимость»). Если применение цефтриаксона пациентам, нуждающимся в постоянном питании, признано необходимым растворы для ППХ и цефтриаксон можно вводить одновременно хотя бы через различные инфузионные системы и в разные участки тела. Также введение растворов для ППП можно приостановить на время инфузии цефтриаксона и промыть инфузионные системы между введением растворов (см. разделы «Противопоказания» «Побочные реакции» и «Несовместимость»).

Дети.

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных и детей были установлены для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». В исследованиях было показано, что цефтриаксон как некоторые другие цефалоспорины может вытеснять билирубин в связи с альбумином сыворотки крови.

Эмсеф противопоказан недоношенным и доношенным новорожденным, которым грозит риск развития билирубиновой энцефалопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Иммуноопосредованная гемолитическая анемия.

Случаи иммуноопосредованной гемолитической анемии наблюдались у пациентов, получавших антибактериальные средства класса цефалоспоринов, в том числе Эмсеф (см. раздел «Побочные реакции»). Тяжелые случаи гемолитической анемии в том числе с летальным исходом были зарегистрированы в период лечения препаратом как у взрослых так и у детей.

Если во время применения цефтриаксона у пациента возникает анемия, следует рассмотреть диагноз анемии ассоциированной с применением цефалоспорина и прекратить применение цефтриаксона до установления этиологии заболевания.

Длительное лечение.

При длительном лечении следует регулярно проводить развернутый анализ крови.

Колит/чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Случаи колита и псевдомембранозного колита ассоциированных с применением антибактериальных средств были зарегистрированы на фоне применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть этих заболеваний может колебаться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения цефтриаксона возникла диарея (см. раздел «Побочные реакции»). Следует обсудить прекращение терапии цефтриасконом и применение соответствующих средств против Clostridium difficile. Лекарственные средства угнетающие перистальтику применять не следует.

Как и при применении других антибактериальных средств могут возникать суперинфекции, вызванные нечувствительными к препарату микроорганизмами.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

В случае тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата (см. Способ применения и дозы).

Воздействие на результаты серологических исследований.

При применении препарата Эмсеф тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также Эмсеф может вызывать ложноположительные результаты анализа на наличие галактоземии (см. «Побочные реакции»).

При определении глюкозы в моче неферментными методами могут быть получены ложноположительные результаты. На протяжении применения Эмсефа уровни глюкозы в моче следует определять с помощью ферментных методов анализа (см. «Побочные реакции»).

Натрия.

Каждый грамм препарата Эмсеф содержит 36 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Диапазон антибактериальной активности.

Цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериальной активности и может быть непригоден для применения в качестве монотерапии при лечении определенных типов инфекции, кроме случаев, когда возбудитель уже подтвержден (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае полимикробных инфекций, когда среди подозреваемых возбудителей есть резистентные к цефтриаксону микроорганизмы, следует рассмотреть применение дополнительных антибиотиков.

Применение лидокаина.

Если в качестве растворителя применяют раствор лидокаина, цефтриаксон можно вводить только внутримышечно. Перед введением препарата следует учитывать противопоказания к применению лидокаина предостережения и другую соответствующую информацию, приведенную в инструкции по медицинскому применению лидокаина (см. раздел «Противопоказания»). Раствор лидокаина ни в коем случае нельзя вводить внутривенно.

Желчнокаменная болезнь.

В случае наличия на сонограмме теней следует учесть возможность образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона. Затенения ошибочно считавшимися желчными камнями наблюдались на сонограммах желчного пузыря и частота их возникновения возрастала при применении цефтриаксона в дозе 1 г/сут и выше. Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата детям. Такие преципитаты исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном. В редких случаях образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона сопровождалось симптоматикой. При наличии симптомов рекомендуется консервативное нехирургическое лечение и врач должен принять решение о прекращении применения препарата опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая (см. раздел «Побочные реакции»).

Желчный стаз.

Случаи панкреатита возможно вызваны непроходимостью желчных путей были зарегистрированы у пациентов, получавших Эмсеф (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство из таких пациентов имели факторы риска развития холестаза и образования билиарной слажи такие, как предыдущая значительная терапия, тяжелая болезнь и полное парентеральное питание. Нельзя исключать, что инициирующим или дополнительным фактором развития этого нарушения может быть образование в желчных путях преципитатов вследствие применения препарата Эмсеф.

Почечнокаменная болезнь.

Зарегистрированы случаи образования почечных камней, исчезавших после прекращения применения цефтриаксона (см. раздел «Побочные реакции»). В случае наличия симптомов следует произвести ультразвуковое обследование. Решение по применению препарата пациентам с наличием в анамнезе почечных камней или гиперкальциурии принимает врач опираясь на результаты оценки пользы-риска конкретного случая.

Утилизация лекарственного средства.

Поступление лекарственного средства во внешнюю среду следует свести к минимуму. Следует предотвращать попадание лекарственного средства в канализационную систему или домашние отходы. Любое неиспользованное лекарственное средство после окончания лечения или срока годности следует вернуть в оригинальной упаковке поставщику (врачу или фармацевту) для правильной утилизации.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Есть ограниченные данные по применению цефтриаксона беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют о непосредственном или опосредованном вредном влиянии на эмбрион/плод пери- и постнатальное развитие. Во время беременности в первом триместре цефтриаксон можно применять только если польза превышает риск.

Кормление грудью.

Цефтриаксон проникает в грудное молоко в низких концентрациях, но при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на грудных младенцев. Однако нельзя исключать риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении/отказе от применения цефтриаксона с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Фертильность.

В исследованиях репродуктивной функции не выявлено признаков нежелательного воздействия на мужскую или женскую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующие исследования не проводились. В связи с возможностью возникновения таких побочных реакций, как головокружение, препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы Эмсеф

Взрослые и дети старше 12 лет: назначают 1-2 г препарата 1 раз в сутки (каждые  24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях возбудители, имеющие только умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.

Новорожденные младенцы и дети до 12 лет

Ниже приводятся рекомендованные дозы для применения 1 раз в сутки.

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг/кг массы тела 1 раз в сутки суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы препарата для доношенных и недоношенных детей отличий нет.

Препарат противопоказан для применения новорожденным в возрасте ≤ 28 дней в случае необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе постоянные внутривенные вливания, содержащие кальций, например парентеральное питание в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел «противопоказания»).

Новорожденные и дети от 15 дней до 12 лет: 20-80 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.

Внутривенные дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузии в течение по меньшей мере  30 минут.

Больные пожилого возраста

Больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от показаний и течения болезни.

Комбинированная терапия

Относительно многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предусмотреть, ее следует иметь в виду при наличии тяжелых угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Из-за физической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов следует вводить отдельно в рекомендуемых дозах.

Дозировка в особых случаях

Менингит

При бактериальном менингите у младенцев и детей от 15 дней до 12 лет лечение начинать с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, а его чувствительность определенная доза можно соответственно снизить. Лучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:

Neisseria meningitidis -  4 дня;

Haemophilus influenze –  6 дней;

Streptococcus pneumoniae –  7 дней;

Борелиоз Лайма: взрослым и детям – 50 мг/кг (самая высокая суточная доза – 2 г) 1 раз в сутки в течение 14 дней.

Гонорея

Для лечения гонореи (вызванной образующими и необразующими пенициллиназу штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.

Профилактика инфекций в хирургии

Для профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных хирургических вмешательствах рекомендовано – в зависимости от степени опасности заражения – вводить разовую дозу 1-2 г Эмсефа за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное введение препарата и одного из 5-нитроимидазолов, например орнидазола.

Нарушение функций почек и печени.

У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция печени остается нормальной. Только при почечной недостаточности в предтерминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.

Больным находящимся на диализе нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует однако контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови, поскольку у этих больных может снижаться скорость выведения. Суточная доза препарата у больных, находящихся на диализе, не должна превышать 2 г.

У больных с нарушениями функций печени нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция почек остается нормальной.

При одновременном тяжелом нарушении функций почек и печени следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и проводить коррекцию дозы в случае необходимости, поскольку уровень выведения у таких пациентов может снижаться.

Приготовление растворов

Восстановленные растворы следует использовать сразу после приготовления.

В зависимости от концентрации цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Внутримышечная инъекция

Для внутримышечной инъекции 1 г растворяют в 3-5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делать в центр большой мышцы. Рекомендуется вводить не более 1 г в один участок.

Если лидокаин применяют в качестве растворителя, полученный раствор никогда не следует вводить внутривенно (см. раздел «Противопоказания»). Для подробной информации рекомендуется ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению лидокаина.

Применение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Внутривенная инъекция

Для в/в инъекции растворяют 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций; вводят внутривенно медленно (2-4 минуты).

Внутривенное вливание

Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г препарата в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов свободных от ионов кальция: 0 9 % хлорид натрия 0 45 % хлорид натрия + 2 5 % глюкоза 5 % глюкоза 10 % глюкоза 6 % декстран % 6-10 % гидроксиэтилированный крахмал вода для инъекций. Ввиду возможной несовместимости содержащие цефтриаксон растворы нельзя смешивать с растворами содержащими другие антибиотики как при приготовлении так и при введении.

Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физраствора натрия хлорида или раствора глюкозы.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Гартмана для растворения препарата во флаконах или для разведения восстановленного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами содержащими кальций в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Препарат нельзя одновременно вводить внутривенно с растворами, содержащими кальций, в том числе с длительными инфузиями, содержащими кальций, например парентеральное питание. Однако за исключением новорожденных Эмсеф и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно, если инфузионную систему тщательно промыть между инфузиями совместимым раствором (см.

Дети.

Препарат применяют детям в соответствии с дозировкой, указанной в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

При передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций.

Гемодиализ или перитонеальный диализ не уменьшат концентрации препарата. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции Эмсефа

Нежелательными реакциями наиболее часто наблюдались при применении цефтриаксона являются эозинофилия лейкопения тромбоцитопения диарея сыпь и повышение уровня печеночных ферментов.

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции половых органов; псевдомембранозный колит суперинфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия лейкопения тромбоцитопения гранулоцитопения анемия гемолитическая анемия расстройства коагуляции агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок; анафилактические реакции; анафилактоидные реакции; гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль головокружения судороги.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны органов дыхания грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: жидкий стул диарея тошнота рвота панкреатит стоматит глоссит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов преципитатами в желчном пузыре ядерная желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь зуд крапивница синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз мультиформная эритема острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: гематурия глюкозурия олигурия образования преципитатов в почках (обратимые).

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: боли в месте инъекции; лихорадка озноб отек.

Данные лабораторных анализов: повышение уровня креатинина в крови ложноположительные результаты теста Кумбса ложноположительные результаты анализа на галактоземию ложноположительные результаты неферментных методов определения глюкозы.

Инфекции и инвазии.

Случаи диареи после применения цефтриаксона могут быть связаны с Clostridium difficile. Следует назначить соответствующее количество жидкости и электролитов (см. «Особенности применения»).

Преципитаты кальциевой соли цефтриаксона.

Редкие случаи тяжелых нежелательных реакций иногда со смертельным исходом зарегистрированы у недоношенных и доношенных новорожденных (возрастом < 28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и препараты кальция. При аутопсии в легких и почках выявлены преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. Высокий риск образования преципитатов у новорожденных является следствием их малого объема крови и более длительного периода полувыведения цефтриаксона (см. разделы «Противопоказания» «Особенности применения»).

Зарегистрированные случаи образования преципитатов в почках преимущественно у детей от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (например ≥ 80 мг/кг/сутки) или общие дозы свыше  10 граммов, а также имели дополнительные факторы риска (например ограниченное потребление жидкости или постельный режим). . Риск образования преципитатов растет у пациентов лишенных подвижности или у больных в состоянии обезвоживания. Преципитаты могут сопровождаться симптомами или быть асимптоматическими, могут приводить к почечной недостаточности и анурии и исчезают после прекращения применения цефтриаксона (см. «Особенности применения»).

Зарегистрированные случаи образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре преимущественно у пациентов, которым препарат вводили в дозах выше стандартной рекомендуемой дозы. У детей по данным проспективных исследований частота образования преципитатов при внутривенном введении препарата была разной – в некоторых исследованиях более 30%. При медленном введении препарата (в течение 20-30 минут) частота образования преципитатов очевидно ниже. Образование преципитатов обычно не сопровождается симптомами, но в редких случаях возникали такие клинические симптомы как боль тошнота и рвота. В таких случаях рекомендуется симптоматическое излечение. После прекращения применения цефтриаксона преципитаты обычно исчезают (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить не более 6 часов при температуре не выше 25 С и не более  24 часов в холодильнике (2-8 С).

Несовместимость.

Нельзя смешивать с кальцийсодержащими растворами, такими как раствор Рингера или раствор Гартмана.

Цефтриаксон несовместим с амсакрином ванкомицином флуконазолом и аминогликозидами.

Не следует смешивать с другими растворителями, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Упаковка

По 500 мг или 1000 мг порошка во флаконе. По 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.