Аминазин 2.5% раствор для инъекций ампулы 2 мл №10 Здоровье народу ООО (Украина, Харьков)

Аминазин (aminazin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: хлорпромазин;

• 1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 25 мг;

другие составляющие: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная или слегка желтовато-зеленоватого цвета жидкость.

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой. Код ATX N05A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нейролептик группы производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и ингибирует высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическая – блокадой блуждающего нерва в пищеварительной системе. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов.

Фармакокинетика.

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов. Обладает высоким связыванием с белками плазмы крови (95–98 %), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Клинические свойства.

Показания

• Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния,
• состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы),
• алкогольный психоз,
• маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом,
• психические расстройства у больных эпилепсией,
• ажитированная депрессия у больных пресенильной,
• маниакально-депрессивный психоз,
• а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением,
• невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса,
• стойкие боли, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками),
• нарушение сна устойчивого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами),
• болезнь Меньера,
• лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии,
• дерматозный зуд,
• в составе литических смесей в анестезиологии.

Противопоказания Аминазина

• Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам лекарственного средства,
• поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь),
• заболевание кроветворных органов,
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например рассеянный склероз),
• декомпенсированная сердечная недостаточность,
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания,
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения,
• декомпенсированные пороки сердца,
• выраженная артериальная гипотензия,
• инсульт,
• тромбоэмболическая болезнь,
• выраженная миокардиодистрофия,
• ревмокардит на поздних стадиях,
• микседема,
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни,
• закрытоугольная глаукома,
• задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы,
• выраженное угнетение центральной нервной системы,
• коматозное состояние,
• травмы мозга,
• острые инфекционные болезни.

Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическая – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминия и гидроксид магния (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительной системы), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может снижать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови. Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью ингибировать антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

• с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;
• с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
• с эпинефрином – искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
• с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
• с диазоксидом – выраженная гипергликемия;
• с доксепином – потенцирование гиперпирексии;
• с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
• с морфином – развитие миоклонуса;
• с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
• с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
• с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы – удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
• с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;
• с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
• с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
• с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
• с другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС): производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитуратами, бензодиазепинами, другими анксиолитиками, антигипертензивными средствами, этанолом и этанолосодержащими препаратами – увеличение угнетения ЦНС. Может возникнуть угнетение дыхательной функции. Снижение внимания может сделать вождение или работу с механизмами небезопасными.

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгии, хлорпромазин можно сочетать с анальгетиками, при стойкой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних и возможно снижение порога судорожной готовности; с другими препаратами, подавляющими влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может ингибировать действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особенности применения препарата

Не рекомендуется применять лекарственное средство пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рее, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни. органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах, при сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, сахарном диабете.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При продолжительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1–1,5 ч полежать (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс).

Для уменьшения нейролитической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы ЦНС. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительной системы. При применении препарата больным с атонией пищеварительной системы и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (через угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.

У больных, применяющих препарат, может возникнуть повышенная потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт», которые могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала (QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости в ходе лечения.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/мл натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Это лекарственное средство содержит натрия безводный сульфит (Е 221) и натрия метабисульфит (Е 223), которые редко могут вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

При применении новокаина в качестве растворителя рекомендуем учитывать информацию по безопасности новокаина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не рекомендовано в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце ІІІ триместра беременности при возможности следует снизить дозу. Аминазин пролонгирует роды.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (включая Аминазин) в течение III триместра беременности, имеют риск возникновения экстрапирамидного синдрома и/или симптомов абстиненции после родов. Симптомы экстрапирамидного синдрома и абстиненции у новорожденных могут включать в себя ажитацию, повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, затрудненное дыхание и трудности с кормлением. У некоторых новорожденных эти симптомы проходят в течение нескольких часов или дней и не требуют специального лечения. Другим новорожденным может потребоваться более продолжительная госпитализация.

При применении Аминазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

При необходимости применение препарата следует прекратить кормление грудью.

Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Аминазин

Лекарственное средство назначать внутримышечно и в/в. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении более высокая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно следует вводить 1–5 мл раствора не более 3 раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяцев, затем переходить на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25–75 мг/сут. При остром психическом возбуждении вводить внутримышечно 100–150 мг (4–6 мл раствора) или внутривенно 25–50 мг (1–2 мл раствора Аминазина разводить в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводить медленно. При внутривенном введении более высокая разовая доза – 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном и внутривенном введении детям от 1 года разовая доза составляет 250–500 мкг/кг массы тела; детям в возрасте от 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг/сут, 5–12 лет (масса тела – 23–46 кг) – 75 мг/сут.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначать до 300 мг в сутки или до 150 мг в сутки - внутривенно.

Дети. Препарат не применять детям до 1 года.

Передозировка

Симптомы: невнятная речь, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотензия, гипотермия, длительная депрессия, позже – токсический гепатит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Не удаляется при гемодиализе. При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение аминазином следует прекратить и назначать противогистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при понижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить однократным назначением циклодола или других корректоров.

После длительного применения больших доз препарата (0,5–1,5 г/сут) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Побочные реакции Аминазина

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, тошнота, рвота; сухость во рту, запор.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические конфигурации, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания; приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла; импотенция; гинекомастия; увеличение массы тела; галакторея, гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, зуд, бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек, мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, системную красную волчанку и другие аллергические реакции.

Со стороны кожи и слизистых: при попадании растворов на слизистые, на кожу и под кожу – раздражение тканей: реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждения эндотелия и другие. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9% раствором хлорида натрия.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговицы и хрусталика), что может ускорить процессы старения хрусталика, миоз.

Со стороны органов дыхания: заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапной смерти на фоне приема препарата.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешиваем в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.