Атенобене 50мг таблетки №20 Ratiopharm (Германия)

Атенобене (Atenobene) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: атенолол;

1 таблетка содержит:

• 50 мг или 100 мг атенолола;

другие составляющие:  целлюлоза микрокристаллическая, магния карбонат тяжелый, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), глицерин (85 %).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки по 50 мг - белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской и оттиском "М006" на одной стороне.
• таблетки по 100 мг – белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Атенобене - кардиоселективный й-адреноблокатор, воздействует преимущественно на а1-адренорецепторы сердца, не оказывает внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Атенобене оказывает антиангинальное, гипотензивное и против аритмическое действие. Атенобене снижает автоматизм синусового узла, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде.

Фармакокинетика

После перорального применения, примерно 50% принятой дозы препарата всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поскольку атенолол не подлежит пресистемному метаболизму, системная биодоступность составляет около 50%. Максимальный уровень атенолола в плазме крови достигает через 2-4 часа. С белками плазмы крови связывается около 3% от введенной дозы препарата, объем распределения составляет 0,7 л/кг. Атенолол практически не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Препарат почти не метаболизируется в организме. Большая часть принятой дозы (90% атенолола) выводится с мочой в неизменном состоянии в течение 48 часов. Период полувыведения составляет 6-10 часов при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения значительно увеличивается (до 140 часов). Препарат проникает через плацентарный бартер и попадает в грудное молоко.

Показания

• Лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная или нестабильная стенокардия, особенно в случаях сочетания с тахикардией или артериальной гипертензией);
• суправентрикулярная аритмия:
• синусовая тахикардия вследствие тиреотоксикоза как дополнительная терапия;
• пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия;
• мигание и трепетание предсердий (при неадекватном ответе на лечение большими дозами сердечных гликозидов);

вентрикулярная аритмия:

• вентрикулярные экстрасистолы, вследствие повышения симпатической активности (физическое напряжение, фаза индукции анестезии, анестезия галотаном и введение экзогенных симпатомиметиков);
• вентрикулярная тахикардия и трепетание желудочков (только профилактически, особенно если вентрикулярная аритмия вызвана повышенной симпатической активностью);
• лечение артериальной гипертензии;
• инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания Атенобене

• Повышенная чувствительность к атенололу, другим блокаторам в-адренорецепторов или любому компоненту препарата;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/минуту перед началом лечения);
• артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм рт. ст);
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная гиперреактивность (например, при бронхиальной астме);
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• одновременный прием ингибиторов MAO (за исключением ингибиторов MAO-B);
• нелеченая феохромоцитома;
• почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Атенобене и:

• трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазина, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта;
• антиаритмических препаратов возможно усиление кардиодепрессивного эффекта атенолола;
• блокаторов кальциевых каналов (типа верапамил или дилтиазем) или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или другие нарушения сердечного ритма, сердечная недостаточность;
• блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
• сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопы, гуанфацина и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
• антиаритмических препаратов I класса (например, дизопирамид) и амиодарона может развиться негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда;
• клонидина возможно резкое повышение АД при внезапной отмене клонидина. Поэтому клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Атенобене. Лечение Атенололом не следует начинать в течение нескольких дней после окончания приема клонидина;
• инсулина и пероральных противодиабетических средств возможно усиление гипотензивного эффекта атенолола. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия и тремор могут быть замаскированы. В этой связи необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
• норепинефрина и эпинефрина возможно уменьшение гипотензивного эффекта у-адреноблокаторов, неожиданное повышение АД;
• индометацина, ибупрофена может снижаться антигипертензивное влияние атенолола;
• наркотических средств и анестетиков усиливают антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, отрицательное изотропное действие обоих средств;
• периферических миорелаксантов (например суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолог должен быть информирован о том, что пациент принимает Атенобене.

Особенности применения препарата

При лечении Атенобене не следует применять внутривенно блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем или другие антиаритмические препараты (например, дизопирамид). Исключение составляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.

Если у больных при лечении другими блокаторами β наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенической пурпуры, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что при приеме атенолола в редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне остающегося в норме холестерина уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

С особой осторожностью и только под строгим наблюдением врача необходимо применять Атенобене:

• при атриовентрикулярной блокаде I степени;
• при сахарном диабете с колебаниями уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния);
• в случае длительного голодания и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
• при феохромоцитоме применение препарата возможно исключительно после терапии a-адреноблокаторами;
• при нарушении функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории пациентов требуется постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
• при имеющемся псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе;
• при наличии стенокардии Принцметала. а-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы;
• больным, находящимся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Как и другие и-адреноблокаторы, атенолол может усиливать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактической реакции;
• больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• при тиреотоксикозе из-за возможности маскировки адренергических симптомов;
• при бронхиальной астме из-за возможного повышения тонуса дыхательных путей, что может потребовать прекращения приема атенолола и назначения бронходилатационной терапии (например, сальбутамола).

Атенобене следует с осторожностью назначать больным миастенией.

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию препаратом рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезирующее средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Для пациентов пожилого возраста лечение рекомендуют начинать с уменьшенных доз (дозу можно увеличить под контролем АД и частоты сердечных сокращений). В случае выявления у таких пациентов выраженной брадикардии, артериальной гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо снизить дозу атенолола или отменить его.

Лечение не следует прекращать внезапно, если пациент страдает ишемией сердца.

Атенобене может приводить к положительным результатам допинг-тестов. Применение Атенобене как допинг-агента может быть опасно для здоровья.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Атенобене проникает через плацентарный барьер.

Атенобене во время беременности возможно только при наличии крайней необходимости после тщательной оценки соотношения пользы и риска для матери и плода. Опыт применения атенолола в течение первого триместра отсутствует; возможность риска для эмбриона не исключена. Под строгим наблюдением врача атенолол применялся для лечения гипертензии в течение третьего триместра. Если беременные женщины принимали Атенобене, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетением дыхания (неонатальная асфиксия), лечение следует прекратить не менее чем за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то ребенок должен находиться под особо тщательным наблюдением в течение 24-48 часов после родов.

Атенобене проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях в начале лечения, при повышении дозировки, замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена скорость реакции при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы Атенобене

Атенобене принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозы и продолжительность лечения определяются врачом индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Есть следующие рекомендации по дозировке.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение Атенобене без консультации врача. При внезапном прекращении применения препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно.

Хроническая стабильная или нестабильная стенокардия.

Обычно назначают 100 мг атенолола один раз в сутки (2 таблетки Атенобена по 50 мг или 1 таблетка Атенобена по 100 мг).

Артериальная гипертензия.

Лечение следует начинать с 50 мг атенолола один раз в сутки (1 таблетка Атенобене по 50 мг или ½ таблетки Атенобене по 100 мг). При необходимости ежедневная доза может быть повышена через 1 неделю до 100 мг атенолола (2 таблетки Атенобене по 50 мг или 1 таблетка Атенобене по 100 мг).

Суправентрикулярная и вентрикулярная аритмии.

Назначают 50 мг атенолола 1-2 раза в сутки или 100 мг атенолола 1 раз в сутки (соответственно 1-2 таблетки Атенобене по 50 мг или ½ таблетки Атенобене по 100 мг 1-2 раза в сутки, или 2 таблетки Атенобене по 50 мг 1 раз в сутки или 1 таблетка Атенобене по 100 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с нарушением функции почек дозы Атенобене зависят от уровня клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин (сывороточный креатинин более 1,2, но менее 5 мг/дл) доза должна быть уменьшена в 2 раза, а при клиренсе креатина. чем 10 мл/мин. (сывороточный креатинин более 5 мг/дл), доза должна быть снижена в 4 раза.

Для пациентов пожилого возраста следует рассмотреть уменьшение дозы, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Дети.

Опыт применения препарата детям отсутствует, поэтому его применение не рекомендовано.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушениями со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к артериальной гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях наблюдаются нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания; крайне редко – генерализованные судорожные приступы.

Лечение: при передозировке или при угрожающем снижении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления лечение Атенобене прекращают.

В отделениях интенсивной терапии следует проводить тщательное наблюдение за жизненными параметрами и при необходимости их корректировать. Общие меры должны включать промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства для уменьшения абсорбции.

При кардиогенном шоке и артериальной гипотензии могут быть введены плазма или соответствующие растворы.

При тяжелой брадикардии назначают:

• атропин (0,5-2,0 мг внутривенно в виде болюса);
• глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно (струйно), затем 2-2,5 мг/час в виде длительной инфузии.
• симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин).

При артериальной гипотензии и сердечной недостаточности также может быть назначен добутамин (внутривенно 2,5-10 мкг/кг/мин), поскольку оказывает положительный инотропный эффект.

Если наблюдается рефрактерность к лечению брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначают Ь2-симпатомиметики в виде аэрозоля (или внутривенно, если введение в форме аэрозоля недостаточно эффективно) или аминофиллин внутривенно.

При генерализованных судорожных приступах назначают медленное внутривенное ведение диазепама.

Атенолол может быть выведен диализом.

Побочные реакции Атенобене

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

• очень часто (1/10),
• часто (1/100, < 1/10),
• нечасто (1/1 000, < 1/100),
• редко (1/10 000, < 1/1 000),
• очень редко (< 1/10 000),
• неизвестно нельзя оценить на базе доступных данных.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Часто:

• брадикардия, чувство холода в конечностях.

Редко:

• ухудшение сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотония, обморок, ухудшение симптомов у пациентов с периферической недостаточностью кровообращения (включая пациентов с перемежающейся хромотой) или спазмами артерий пальцев (синдром Рейно).

Очень редко:

• больные стенокардией могут испытывать увеличение частоты приступов.

Со стороны нервной системы.

Часто:

• головокружение, усиление потоотделения, чувство усталости.

Нечасто:

• повышенная активность сновидений, нарушение сна.

Редко:

• галлюцинации, психозы, смущение, спутанность сознания, парестезия, головные боли, депрессивное настроение, ночные бреда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто:

• временные тошнота, рвота, запор, диарея.

Редко:

• сухость во рту.

Со стороны печени.

Нечасто:

• повышение уровня трансаминаз.

Редко:

• поражение печени, включая холестаз.

Нарушения со стороны кроветворной системы

Редко:

• пурпура и тромбоцитопения.

Со стороны кожи.

Редко:

• аллергические кожные реакции (покраснение, зуд, экзантема), выпадение волос.

Очень редко:

• При лечении блокаторами бета-адренорецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Неизвестно:

• аллергические реакции в виде ангионевротического отека и крапивницы.

Со стороны мочеполовой системы.

Редко:

• нарушение либидо, потенции.

Со стороны дыхательной системы.

Редко:

• одышка у пациентов с предрасположенностью к бронхоспазму (в основном у пациентов с обструктивными заболеваниями легких).

Со стороны органов зрения.

Нечасто:

• коннюнктивит.

Редко:

• нарушение зрения, снижение слезовыделения (надо учитывать при ношении контактных линз).

Нарушения со стороны костно-мышечной системы.

Нечасто:

• мышечная слабость, судороги.

Нарушение метаболизма.

Нечасто:

• может быть выявлен латентный сахарный диабет, ухудшиться имеющийся сахарный диабет.

Сопроводительная длительная строгая диета или физический стресс при лечении атенололом может привести к гипогликемии, симптомы гипогликемии (тахикардия или тремор) могут быть замаскированы.

Липопатия может возникнуть во время лечения атенололом. Уровень общего холестерина обычно нормальный, но наблюдается уменьшение холестерина-ЛПВП и повышение в плазме уровня триглицеридов. У пациентов с гипертиреозом, получающих лечение атенололом, клинические симптомы тиреотоксикоза (например, тахикардия и тремор) могут быть замаскированы.

Усложнение общего характера.

Очень редко: усиление аллергических реакций, не отвечающих на обычные дозы адреналина; повышение титра АНФ, хотя клиническая значимость этого явления не выяснена.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Препарат не требует специальных условий хранения.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.