Азимед 500 мг таблетки №3 Киевмедпрепарат ОАО (Украина, Киев)

Азимед (Azimed) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: азитромицин;

• 1 таблетка содержит азитромицина дигидрата, в перечислении на азитромицин - 500 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный; гипромелоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза); крахмал кукурузный; натрия крахмальгликолят (тип А); целлюлоза микрокристаллическая; натрия лаурилсульфат; стеарат магния; смесь для покрытия «Opadry II BLUE» 33G30700 (полиэтиленгликоль (макрогол); лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); триацетин; индигокармин (Е 132)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки. На поперечном срезе заметно ядро белого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограммины. Азитромицин. Код ATX J01F A10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков – азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и в угнетении транслокации пептидов.

Механизм резистентности.

Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, других макролидов и линкозамидов.

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, когда эффективность лекарственного средства при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Спектр антимикробного действия азитромицина

* Метициллин-резистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Фармакокинетика.

Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.

При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками сыворотки крови варьируется в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения из тканей в течение 2-4 дней.

Приблизительно 12 % внутривенной дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой в течение следующих трех дней. Особо высокие концентрации неизменного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также в желчи было обнаружено десять метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладиноза конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Показания к применению

Азимед — это антибиотик, который помогает бороться с инфекциями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к его действию. Его назначают при:

• инфекциях ЛОР-органов: бактериальном фарингите, тонзиллите, синусите и среднем отите;

• инфекциях дыхательных путей: бактериальном бронхите и внебольничной пневмонии;

• инфекциях кожи и мягких тканей: мигрирующей эритеме, начальная стадия болезни Лайма, бешиси, импетиго, вторичных пиодерматозах и угрях средней степени тяжести;

• инфекциях, передающихся половым путем: неосложненных генитальных инфекциях, вызванных хламидиями.

Противопоказания и ограничения

Не назначается Азимед при повышенной чувствительности к азитромицину, эритромицину или любому другому антибиотику из группы макролидов или кетолидов, а также к любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки Азимеда по 500 мг принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи. Проглатывать таблетку целиком, не разжевывая. Если вы пропустили дозу, примите ее как можно скорее, а последующие дозы с интервалом в 24 часа.

Для взрослых и детей с массой тела от 45 кг:

• при инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей, кроме хронической мигрирующей эритемы: общая доза азитромицина составляет 1500 мг. Это означает 500 мг (1 таблетка) раз в сутки в течение 3 дней;

• при угрях средней степени тяжести: рекомендуемая общая доза — 6 г. Схема приема такова: 500 мг (1 таблетка) один раз в сутки в течение первых 3 дней, затем 500 мг (1 таблетка) один раз в неделю в течение следующих 9 недель. Дозу на второй неделе следует принять через 7 дней после первой таблетки, а последующие 8 доз также с интервалом в 7 дней;

• при мигрирующей эритеме: общая курсовая доза — 3 г. Принимайте 1 г (две таблетки по 500 мг) однократно в первый день, а затем по 500 мг (одна таблетка) один раз в сутки со 2-го по 5-й день;

• при неосложненных инфекциях, передающихся половым путем: рекомендуемая доза — 1000 мг (2 таблетки по 500 мг) однократно.

Пациентам преклонных лет обычно корректировать дозу не нужно. Однако, поскольку пожилые люди могут иметь повышенный риск проблем с сердечным ритмом, Азимед следует применять с осторожностью из-за возможного риска развития аритмии.

Пациенты с нарушением функции почек: если у вас незначительные нарушения почек, скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин, дозировка остается такой же, как и для людей с нормальной функцией почек. Однако если нарушения функции почек серьезны, скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, Азимед следует назначать с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции печени: поскольку азитромицин выводится преимущественно через печень и желчь, препарат не следует принимать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследования по лечению таких пациентов не проводились.

Таблетки Азимед по 500 мг предназначены для детей с массой тела от 45 кг: для этой группы детей рекомендуются взрослые дозы.

Побочные эффекты

Азимед может вызвать побочные реакции. Некоторые из них наблюдались во время клинических исследований, другие уже после выхода препарата на рынок.

Очень часто: может возникнуть у более чем 1 из 10 человек — диарея.

Часто: могут возникнуть у 1 с 10 до 1 из 100 человек — рвота, боль в животе, тошнота, головная боль, уменьшение количества лимфоцитов, увеличение количества эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение уровня бикарбоната в крови.

Нечасто: могут возникнуть у 1 из 100 до 1 из 1000 человек:

• кандидоз полости рта и влагалища, другие грибковые и бактериальные инфекции, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, нарушение дыхания, насморк;

• снижение количества лейкоцитов и нейтрофилов; повышение эозинофилов;

• аллергические реакции, включая отек Квинке с отеком лица, губ, горла;

• потеря аппетита, анорексия;

• нервозность, бессонница;

• головокружение, сонливость, нарушение вкуса, покалывание или онемение кожи;

• нарушение зрения;

• проблемы со слухом, головокружение;

• ощущение сердцебиения;

• приливы;

• одышка, носовое кровотечение;

• запор, метеоризм, расстройства пищеварения, гастрит, затрудненное глотание, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвы в полости рта, повышенное слюноотделение;

• изменения показателей функции печени (АСТ, АЛТ); холестатическая желтуха;

• сыпь на коже, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение;

• остеоартрит, боли в мышцах, спине, шее;

• боли при мочеиспускании, боли в почках;

• маточные кровотечения, проблемы с яичками;

• отеки, слабость, недомогание, усталость, отек лица, боли в груди, повышенная температура, боли, периферические отеки;

• изменения лабораторных показателей: уровень билирубина, мочевины, креатинина, калия, щелочной фосфатазы, хлорида, глюкозы, тромбоцитов, гематокрита, бикарбоната, натрия;

• усложнение после процедур.

Редко могут возникнуть у 1 из 1000 до 1 из 10000 человек:

• возбуждение;

• чувствительность к свету, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Неизвестно, то есть частоту невозможно оценить по имеющимся данным:

• псевдомембранозный колит;

• понижение количества тромбоцитов, гемолитическая анемия;

• анафилактический шок;

• агрессивность, тревога, делирий, галлюцинации;

• потеря сознания, судороги, снижение чувствительности кожи, повышенная психомоторная активность, отсутствие обоняния или вкуса, искажение обоняния, обострение миастении гравис;

• нарушение слуха, включая глухоту и/или звон в ушах;

• нарушения сердечного ритма, такие как мерцание-трепетание желудочков (torsade de pointes), включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала QT на ЭКГ;

• снижение АД;

• панкреатит, изменение цвета языка;

• печеночная недостаточность в редких случаях со смертельным исходом, молниеносный гепатит, некроз печени;

• синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, реакция на лекарства с эозинофилией и системными симптомами;

• боль в суставах;

• острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие с другими препаратами

Очень важно учитывать взаимодействие Азимеда с другими препаратами:

1. Антациды. Одновременный прием может снижать концентрацию азитромицина в крови примерно на 25%. Потому не принимайте эти препараты одновременно.

2. Цетиризин. У здоровых людей, принимавших азитромицин с цетиризином, не наблюдалось взаимодействия.

3. Дигоксин и колхицин. При одновременном применении макролидных антибиотиков, включая азитромицин, дигоксином или колхицином может повышаться уровень этих препаратов в крови. Если вы принимаете дигоксин, врач может посоветовать контролировать его уровень.

4. Зидовудин. Азитромицин оказывал незначительное влияние на прием этого препарата, но повышал концентрацию его активного метаболита в клетках крови. Клиническая значимость этого пока не выяснена.

5. Эрготаминовые производные. Теоретически, одновременный прием азитромицина с препаратами спорыньи может способствовать развитию эрготизма. Потому такое сочетание не рекомендуется.

6. Аторвастатин. Одновременный прием не изменял концентрации Аторвастина в крови. Однако были единичные случаи разрушения мышц у пациентов, принимавших азитромицин со статинами.

7. Карбамазепин. Азитромицин не оказывал значительного влияния на уровень карбамазепина в крови.

8. Оральные антикоагулянты типа кумарина. Азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы варфарина. Однако были сообщения об усилении действия антикоагулянтов при одновременном приеме азитромицина. Хотя причинно-следственная связь не установлена, если вы принимаете такие антикоагулянты, нужно часто контролировать время свертывания крови.

9. Циклоспорин. Одновременный прием азитромицина может значительно повышать уровень циклоспорина в крови. Если эти препараты необходимо принимать вместе, следует контролировать уровни циклоспорина и при необходимости корректировать его дозу.

10. Нелфинавир. Одновременный прием приводит к повышению концентрации азитромицина, но это не вызывает клинически значимых побочных эффектов, поэтому корректировать дозу не нужно.

11. Рифабутин. Взаимодействия между препаратами не обнаружено. Однако наблюдалась нейтропения у пациентов, принимавших эти препараты вместе, хотя причинная связь с азитромицином не установлена.

12. Терфенадин. Взаимодействие не было официально подтверждено, но полностью исключить его нельзя.

13. Гидроксихлорохин. Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам, принимающим лекарства, удлиняющие интервал QT, например гидроксихлорохин.

С другими группами препаратов не выявлено значимого взаимодействия, влияющего на лекарства или их действие, усвоение, системы организма.

Особые указания

Перед тем как начать принимать Азимед, обратите внимание на следующие важные моменты:

1. Аллергические реакции. Могут возникать редкие, но серьезные аллергические реакции, включая отек Квинке, анафилаксию и серьезную кожную сыпь. Некоторые из них могут повторяться и требуют продолжительного наблюдения.

2. Нарушение функции печени. Поскольку азитромицин выводится преимущественно через печень, следует осторожно назначать пациентам с серьезными заболеваниями печени. Были случаи тяжелого гепатита, что приводило к опасному для жизни нарушению функции печени. Если появляются признаки проблем с печенью, например желтуха, темная моча, склонность к кровотечениям, необходимо немедленно прекратить прием Азимеда и пройти обследование.

3. Препарат содержит лактозу. Если у вас есть ее непереносимость или другие проблемы с усвоением сахаров, сообщите об этом врачу.

4. Если вы принимаете производные спорыньи, например, от мигрени, не следует принимать Азимед одновременно, поскольку есть теоретический риск отравления.

5. Во время лечения Азимедом возможно чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. Врач будет наблюдать следующие признаки.

6. Диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD). При приеме может возникнуть диарея, связанная с бактерией Clostridium difficile. Проявления: от легкого до очень тяжелого состояния. Если у вас появилась сильная диарея во время или после приема антибиотиков, обязательно сообщите врачу.

7. У пациентов с серьезными нарушениями функции почек наблюдалось увеличение количества азитромицина в организме.

8. При лечении азитромицином и другими макролидными антибиотиками наблюдалось удлинение интервала QT на ЭКГ, что повышает риск развития сердечных аритмий, в частности, опасного состояния «мерцания-трепетания желудочков». Поэтому Азимед следует осторожно назначать пациентам, имеющим склонность к таким состояниям. Например, с врожденным удлинением QT, принимают другие лекарства, влияющие на сердечный ритм, имеют низкий уровень калия или магния, брадикардию или сердечную недостаточность. Женщины и пожилые люди могут быть более подвержены этим рискам.

9. Сообщалось об ухудшении симптомов миастении гравис или ее новом развитии у пациентов, принимавших азитромицин.

10. Для лечения фарингита/тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, обычно выбирают пенициллин. Относительно профилактики ревматической лихорадки данных об эффективности азитромицина нет. Безопасность и эффективность Азимеда для лечения инфекций у детей, а также для профилактики или лечения инфекций, вызванных Mycobacterium Avium Complex у детей, не установлены.

Беременность и кормление грудью:

1. Беременность. Нет достаточных данных о применении азитромицина беременным. Хотя исследования на животных не выявили пороков развития, препарат проникает через плаценту. Поэтому Азимед назначают беременным только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

2. Кормление грудью. Азитромицин проникает в грудное молоко. Соответствующих исследований по его влиянию на грудных детей не проводилось. Поэтому у ребенка, кормящегося грудью, могут возникнуть диарея или грибковые инфекции. В таких случаях кормление следует прекратить. Азимед можно применять при лактации только тогда, когда врач считает, что польза перевешивает риски.

3. Фертильность. Исследования на крысах показали снижение показателей беременности после введения азитромицина. Значимость этих данных для человека неизвестна.

Нет прямых доказательств того, что Азимед усугубляет способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако следует учитывать, что могут возникнуть побочные реакции, такие как делирий, галлюцинации, головокружение, сонливость, обмороки, судороги, которые могут повлиять на эту способность.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Нет адекватных данных о применении азитромицина беременным женщинам. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных тератогенное влияние азитромицина на плод не отмечено, однако препарат проникал через плаценту. Безопасность применения азитромицина во время беременности не подтверждена. Поэтому азитромицин назначают во время беременности, только если польза превышает риск.

Кормление грудью.

Сообщалось, что азитромицин проникает в грудное молоко человека, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, позволяющих охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко человека, не проводилось.

Фертильность.

Исследования фертильности проводили на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных по отношению к человеку неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами, отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как делирий, галлюцинации, головокружение, сонливость, обмороки, судороги, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Азимед

Азимед® таблетки по 500 мг следует применять в виде однократной суточной дозы независимо от приема пищи. Таблетки глотать не разжевывая. При пропуске приема 1 дозы лекарственного средства пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалами в 24 часа.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): общая доза азитромицина составляет 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При акне вульгарис: рекомендуемая общая доза азитромицина составляет 6 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 таблетка по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, после чего – 1 таблетка по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Дозу второй недели следует принимать через 7 дней после первого приема таблетки, а последующие 8 доз следует принимать с интервалами в 7 дней.

При мигрирующей эритеме общая курсовая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг однократно) в первый день, после чего – по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем, рекомендованная доза азитромицина составляет 1000 мг (2 таблетки по 500 мг однократно).

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска возникновения нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и torsade de pointes.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с незначительными нарушениями функциями почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится желчью, лекарственное средство не следует применять пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводилось.

Дети

Азимед®, таблетки по 500 мг, следует применять детям с массой тела ≥ 45 кг. Для этой группы детей рекомендуется назначать взрослую дозу.

Передозировка

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные проявления, развивающиеся при приеме высших, чем рекомендовано, доз препарата, подобные наблюдаемым при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. При передозировке, при необходимости, рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Побочные реакции Азимеда

В таблице ниже приведены побочные реакции в соответствии с классом систем и органов и частотой возникновения, которые наблюдались во время клинических исследований и в постмаркетинговый период при применении всех лекарственных форм азитромицина. Побочные реакции, зарегистрированные в период постмаркетингового наблюдения, выделены курсивом. Частоту проявлений определяли по такой шкале: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - <1/10); нечасто (≥1/1000 - <1/100); редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000); неизвестно (нельзя определить из имеющихся данных). В каждой группе по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести.

Побочные реакции, возможно или вероятно, связаны с азитромицином, на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения.

Информация о нежелательных реакциях, возможно связанных с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex, базируется на данных клинических исследований и наблюдений в постмаркетинговый период. Эти нежелательные реакции отличаются по типу или частоте от тех, о которых сообщалось при применении быстродействующих лекарственных форм и лекарственных форм длительного действия.

Побочные реакции, возможно, связаны с профилактикой и лечением Mycobacterium Avium Complex

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 500 мг по 3 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.