Деплатт 75 мг таблетки №30 Torrent (Индия)

Деплатт (Deplatt) инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

• 97,875 мг клопидогреля бисульфата эквивалентно 75 мг клопидогреля;

другие составляющие: маннитол, лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поли этиленгликоль 6000, кремния диоксид коллоидный, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат, гидроксипропилм этилцеллюлоза, титан.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета (75 мг);

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Код АТС B01A C04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Клопидогрель селективно блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором на поверхности тромбоцита и ингибирует активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов.

Клопидогрель также угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами. Клопидогрель действует путем необратимого изменения АДФ рецептора на тромбоците.

Фармакокинетика.

После перорального приема дозы 75 мг/сут клопидогрель быстро абсорбируется, однако концентрация основного соединения в плазме невелика и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Абсорбция клопидогреля составляет примерно 50%.

Клопидогрель быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (карбоксильное производное) является неактивным и составляет 85% циркулирующего в плазме исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови (около 3 мг/л после повторных пероральных доз 75 мг) наблюдается примерно через 1 ч после приема.

Активный метаболит (тиоловое производное) образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогреле с последующим гидролизом. Окислительный этап регулируется прежде всего изоферментами цитохрома Р450 2В 6 и 3А 4 и в меньшей степени – 1А 1, 1А 2 и 1С 19. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, угнетая цитохром. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается.

Кинетика основного метаболита имеет линейную зависимость (повышение концентрации в плазме в зависимости от доз) в пределах от 50 до 150 мг клопидогреля.

Клопидогрель и основной циркулирующий метаболит связываются обратно с белками человеческой плазмы in vitro (98 и 94% соответственно). Эта связь не насыщается in vitro в широких пределах концентраций.

После приема пероральной дозы радиоактивного препарата (клопидогреля, меченного 14С) у людей около 50% препарата выделяется с мочой и примерно 46% с калом в течение 120 ч после введения. Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 ч после разового и повторного приема.

Показания

Профилактика проявлений атеротромбоза

• у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения возможно в срок от нескольких до 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения возможно в срок от 7 дней до 6 месяцев после возникновения), или с диагностированным заболеванием периферических артерий (поражение артерий и атеротромбоз сосудов нижних конечностей);
• у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), в комбинации с ацетилом салициловой кислотой.

Противопоказания Деплатта

• Повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу или к компонентам препарата.
• Тяжелое нарушение функции печени.
• Острое кровотечение.
• Беременность и кормление грудью.
• Дети до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Варфарин. Одновременное применение Деплатта с варфарином не рекомендуется, поскольку такое сочетание может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетил салициловая кислота. Ацетил салициловая кислота не изменяет блокирующего эффекта Деплатту на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопигедроль потенцирует действие ацетил салициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг ацетил салициловой кислоты два раза в сутки не приводило к значительному увеличению времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопигедроля. Эффективность Деплатта не зависит от дозы ацетил салициловой кислоты (75–325 мг один раз в сутки).

Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопигедролем и ацетил салициловой кислотой, что приводит к повышению риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Гепарин. По данным клинического испытания, проведенного на здоровых людях, Деплатт не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывающую систему крови. Одновременное применение гепарина не изменяло блокирующее действие Деплатту на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между Деплаттом и гепарином, что приводит к повышению риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Тромболитики. Безопасность совместного применения Деплатта с другими тромболитиками еще не установлена, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Не стероидные противовоспалительные препараты. Необходима осторожность при комбинированном применении нестероидных противовоспалительных препаратов и Деплатты, учитывая возможный повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Остальные формы комбинированного применения препаратов. Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Деплатта одновременно с атенололом и нифедипином или с обоими препаратами обнаружено не было. Фармакологическая активность Деплатты осталась практически неизмененной при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с Деплаттом. Антацидные средства не изменяли показатели абсорбции Деплатту.

Особенности применения препарата

У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение Деплаттом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта.

Из-за отсутствия данных не рекомендуется применение Деплатта при остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).

В связи с риском кровотечения и гематологических побочных эффектов с появлением во время лечения клинических симптомов, указывающих на нарушение гемостаза, необходимо немедленно провести анализ крови. Как и другие антитромботические препараты, Деплатт следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечений вследствие травм, хирургических вмешательств или других патологических состояний, а также в случае комбинированного применения Деплатта с ацетил салициловой кислотой, другими нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингиби IIIа или тромболитиками. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Деплаттом следует прекратить за 7 дней до операции.

Необходим тщательный контроль за больными для выявления признаков кровотечений, включая скрытые кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных кардиальных процедур или хирургического вмешательства.

Деплатт удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных следует предупредить о том, что остановка возникающего на фоне применения Деплатта (одного или в комбинации с ацетилом салициловой кислотой) кровотечения требует длительного времени. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного (с точки зрения места и длительности) кровотечения. Больные должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата перед оперативным вмешательством или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

Очень редко после применения деплаты могут наблюдаться случаи тромботических тромбоцитов опенической пурпуры (ТТП). Она характеризуется тромбоцитом опенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими нарушениями, дисфункцией почек или гипертермией. ТТП является состоянием, требующим немедленного вмешательства, включая плазмаферез.

Ограниченный терапевтический опыт применения Деплатта для лечения больных с нарушенной функцией почек. Поэтому таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Деплатт следует назначать с осторожностью у больных с нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Опыт применения препарата для лечения таких пациентов ограничен. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию препарата, даже при применении терапевтических доз.

Влияние на управление автомобилем и выполнение работ, требующих повышенного внимания.

Учитывая, что у больных при применении Деплатта могут возникнуть головокружение и спутанность сознания, во время приема препарата лучше воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Нельзя употреблять алкогольные напитки при лечении из-за вероятности развития нервных расстройств и нарушений функции печени.

Способ применения и дозы Деплатт

Взрослые и больные пожилого возраста. Деплатт назначают по 75 мг один раз в день независимо от приема пищи.

У больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение начинают с однократной дозы 300 мг в первые сутки лечения, а затем продолжают дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетил салициловой кислотой в дозе 75 – 325 мг в сутки). Оптимальная длительность лечения не установлена. Эффективно применение курса лечения до 12 месяцев, а максимальная эффективность наблюдается после 3 месяцев.

Дети и дети.

Безопасность и эффективность препарата у лиц в возрасте до 18 лет не установлены.

Передозировка

При передозировке наблюдается увеличение времени кровотечения и повышенная кровоточивость. Антидот клопигедроля не известен. Если необходима быстрая коррекция геморрагических осложнений, действие препарата может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

Побочные реакции Деплатта

При приеме препарата могут возникать побочные эффекты.

• В редких случаях может наблюдаться уменьшение количества тромбоцитов.
• Возможны кровотечения.
• Большинство случаев наблюдалось в течение первого месяца лечения.
• Наблюдались несколько случаев с летальным исходом (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения);
• возможны тяжелые случаи кожных кровотечений (пурпура),
• мышечно-скелетные кровотечения (гемартроз, гематома),
• глазные кровотечения (конъюнктивные, очковые, ретинальные),
• кровотечения из респираторного тракта (кровохарканье, легочное кровотечение),
• гематурия и кровотечение из операционной раны,
• кровотечение из желудка или кишечника,
• носовые кровотечения,
• синяки,
• кровь в моче.
• Аллергические реакции (отек лица, губ и/или языка, сыпь на коже и/или зуд);
• расстройство пищеварения (боль в животе, понос, запор, тошнота, рвота, изжога);
• головная боль,
• головокружение,
• парестезия,
• редко могут возникать запутанность сознания, галлюцинации;
• нарушение функции печени и желчевыделительной системы.
• Возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Другие:

• одышка,
• жар и боль в суставах;
• нарушение вкусовых ощущений,
• чувство покалывания в руках и ногах.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей сухом месте при температуре не выше 25°С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.