Дуактин 5 мг капсулы №30 Pharma International (Иордания)

Дуактин (Duactin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество - амлодипин ;

• 1 капсула содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат целлюлозамикрокристаллическая натрия крахмальгликолят (тип А) тальк магния стеарат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

порошок от белого до слегка желтоватого цвета в капсуле размером 3 с желтым корпусом и светло-коричневой крышкой с надписью PhI на колпачке и Duactin 5 mg на корпусе.

Фармако-терапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды.

Код АТХ C08C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина) блокирующий поступление ионов кальция в миокард и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина установлен недостаточно, однако следующие эффекты играют определенную роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузка). Снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2. Расширение главных коронарных и коронарных артериол возможно также играет роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 часов в положении как лежа так и стоя. У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно всасывается в плазму крови. Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 ч после применения. Объем распределения составляет примерно 20 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8 6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97 5 %.

Метаболизм/вывод. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой примерно 10% из которых составляет амлодипин в неизменном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периоду полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется к неактивным метаболитам. 10% амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек могут применяться обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Клинические свойства.

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая стабильная стенокардия;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания Дуактина

• Повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата и к производным дигидропиридина;
• артериальная гипотензия тяжелой степени;
• шок (включая кардиогенный шок);
• обструкция выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Воздействие других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз-азольные противогрибковые средства макролиды, такие как эритромицин или кларитромицина верапамил или дилтиазем) может привести к значительному повышению экспозиции амлодипина. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы. Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что в свою очередь приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например, рифампицин зверобой) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что применение бициметидина антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Воздействие амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина дигоксина этанола (алкоголя) варфарина и циклоспорина.

Дантролен (инфузия). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Особенности применения препарата

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Дуактин следует применять с осторожностью. В длительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан со случаями обострения. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных исходов в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций по дозам препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с самой низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не оказывает влияния на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск связанный с самим заболеванием превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Неизвестно проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или применения амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

фертильность.

Сообщалось об обратимых биохимических изменениях в головках сперматозоидов у некоторых пациентов, принимавших блокаторы кальциевых каналов. Клинические данные о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Дуактин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение головной боли, спутанность сознания или тошнота.

Способ применения и дозы Дуактин

Обычно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата Дуактин составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов.

Применение пациентам с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам данной категории не установлены (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Препарат можно применять детям от 6 лет.

Рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 25 мг (при необходимости применять препарат в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки. Если требуемый уровень АД не будет достигнут в течение 4 недель дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Передозировка

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основание считать, что значительная передозировка препарата Дуактин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и возможно к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и возможно длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхание поднятия конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение глюконата кальция внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезно промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в высокой степени связываемый с белками эффект диализа незначителен.

Побочные реакции Дуактина

Кардиальные нарушения: ощущение сердцебиения; нарушение ритма сердечной деятельности (брадикардия желудочковая тахикардия трепетания предсердий); боль за грудиной инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: снижение артериального давления обморок васкулит периферические отеки приливы.

Неврологические расстройства: головные боли головокружение утомляемость сонливость изменение настроения тревожность спутанность сознания потеря сознания нервозность гипестезия гипертонус судороги парестезии тремор бессонница депрессия периферическая нейропатия экстрапирамидный синдром.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота боль в эпигастральном участке сухость во рту

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит повышения уровня печеночных трансаминаз и желтуха обусловлены холестазом.

Со стороны мочевыводящей системы: нарушение мочевыделения никтурия незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции в том числе со стороны кожи – мультиформная эритема гиперемия сыпь алопеция пурпура изменение окраски кожи крапивница эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона фоточувствительность дерматит зуд аннулярная гранулема ангионевротический.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия; артроз; миалгия; боль в спине.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия тромбоцитопения Лейкопения гранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: одышка ринит.

Общие расстройства: увеличение потливости, боль увеличения или уменьшение массы тела.

Со стороны обмена веществ метаболизма: гипергликемия астения.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция гинекомастии.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения (включая диплопию).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

После отмены препарата побочные эффекты полностью исчезают.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.