Гатимак 2 мг/мл раствор для инфузий 200 мл Macleods Pharmaceuticals Ltd (Индия)

Гатимак инструкция по применению

Состав

действующее вещество: gatifloxacin;

1 мл раствора содержит:

• гатифлокса олова сесквигидрата эквивалентно 2 мг гатифлокса олова;

другие составляющие: декстроза безводная, динатрия эдетат, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный раствор желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТС J01M A16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия гатифлокса олова отличается от механизма действия пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Гатифлоксацин действует на микро организмы, устойчивые к перечисленным антибиотикам. Не существует перекрестной стойкости между гатифлоксацином и указанными классами антибиотиков. Гатифлоксацин – 8-метоксифтор-хинолон обладает антибактериальной активностью в отношении широкого спектра грамм отрицательных и грамположительных микро организмов: грамположительные микро организмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

• относительно чувствительные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллинрезистентные штаммы;
• чувствительные возбудители – грамм отрицательные микро организмы Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаinfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лакa , продуцирующие β-лактамазы);
• относительно чувствительные – грамм отрицательные микро организмы Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii,
• относительно чувствительные анаэробы Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides ломкая, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP., Porphyromonas SPP., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Магнуса, Prevotella SPP., Propionibacterium SPP., Ctostridium Perfringens., Clostridium ramosum;
• чувствительные возбудители, атипичные формы C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. рneumophilia, Ureaplasma;
• относительно чувствительные атипичные формы – Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксу цина чувствительны такие возбудители как микобактерии туберкулеза, H. рylori.

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Противобактериальное действие гатифлокса олова обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в редупликации ДНК-возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, играющим ведущую роль в разделении хромосом ДНК при разделении бактериальной клетки. Оказалось, что С-8-метоксическая половина имеет большую активность и более медленное развитие резистентности по сравнению с неметоксической С-8 половиной.

Фармакокинетика.

Абсолютная биологическая доступность гатифлокса олова у пациентов – 96%. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям, высокие концентрации образуются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты. , вагине, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме биотрансформируется из <1% выделения дозы в мочу.

Гатифлоксацин выводится через почки. Средний период полувыведения гатифлокса олова – от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

При экспериментах на животных гатифлоксацин свободно проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Различия в фармакокинетике гатифлокса олова были обнаружены у женщин. Женщины пожилого возраста имели 21% увеличения максимальной концентрации в сыворотке крови и 32% увеличения площади под кривой «концентрация-время» и более медленный вывод по сравнению с женщинами младшего возраста.

Педиатрия: фармакокинетика гатифлокса олова у детей до 18 лет не была изучена.

Почечная недостаточность: клиренс гатифлокса олова снижен и системное влияние наиболее часто встречается у людей с почечной недостаточностью. Для пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин рекомендуются сниженные дозы гатифлокса олова.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к гатифлоксу олова микро организмами, а именно:

• инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, не госпитальная пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит), осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• пиелонефрит;
• неосложненная уретральная гонорея у мужчин;
• эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин.

Противопоказания Гатимака

• Повышенная чувствительность к гатифлоксу олова, других фторхинолонов или к вспомогательным веществам препарата.
• Сахарный диабет.
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прием гатифлокса олова через час после циметидина (1 раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлокса олова. Эти результаты указывают на то, что на всасывание гатифлокса олова не влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин и фамотидин.

Одновременное применение гатифлокса олова с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.

Применение гатифлокса олова не влияет на систематический клиренс внутривенного мидозолама. Суточная внутривенная доза мидазолама (0,0145 мг/кг) не влияет на фармакокинетику гатифлокса олова. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлокса олова при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Параллельное применение гатифлокса олова и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Параллельное применение гатифлокса олова и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромби новое время не изменялось. Однако благодаря тому, что некоторые хинолоны увеличивают эффект варфарина или его производных, протромби новое время или другой соответствующий тест на свертываемость крови следует строго контролировать, если противобактериальный хинолон назначен вместе с варфарином или производными этого препарата.

Одновременное применение гатифлокса цина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля уровня глюкозы в крови в течение лечения гатифлоксацином. В случае, если возникают такие отклонения уровня глюкозы в крови, которые опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлокса олова возрастает и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин: при имеющихся заболеваниях сердца, при сопутствующем применении лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала QT (цизаприд, эритомицин, антипсихотические препараты, ) тормозят ли сердечный ритм (против аритмические препараты класса І А (например, квинидин, процаинамид) или класса ІІІ (например, амиодарон, соталол)), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, имеющих конкурирующие пути метаболизма и изменяющие концентрацию .

Параллельное применение гатифлокса олова и дигоксина не дали значительного эффекта в отношении изменения фармакокинетики гатифлокса олова. Пациентов, принимающих дигоксин, следует проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, выявивших признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрацию дигоксина в сыворотке следует проверять и дозу дигоксина откорректировать соответственно.

Системный вывод гатифлокса олова значительно повышается при параллельном применении гатифлокса олова и пробенецида.

Во время клинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судорог.

Особенности применения препарата

При приеме антибактериальных препаратов, включая и гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита разной тяжести. Эту особенность нужно учитывать при назначении гатифлокса олова пациентам, страдающим диареей после приема лекарственных препаратов.

Гатифлоксацин может привести к увеличению QT-интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлиненными QT-интервалами, пациентам с неадекватной гиперкальциемией и пациентам, получающим класс I А (например, хинидин, прокаинамид) или класс III (например, амиодарон, соталол) против аритмических препаратов.

Фармакокинетические исследования не были проведены для гатифлокса олова и препаратов, удлиняющих QT-интервалы, таких как цисапрайд, эритромицин, противопсихотики и трициклические антидепрессанты. Гатифлоксацин следует принимать с осторожностью при параллельном применении с этими препаратами. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Вероятность удлинения интервала QT может возрастать с увеличением концентрации гатифлокса олова, поэтому рекомендуемую дозу нельзя превышать. Удлинение длительности QT может привести к увеличению риска возникновения желудочковых аритмий.

В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.

Гатифлоксацин не следует применять при первых проявлениях повышенной чувствительности – высыпаний на коже или других аллергических реакций.

Пациентам, которые лечатся препаратом, следует проводить контроль уровня сахара в крови. В случае если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Назначение гатифлокса олова должно быть осторожным при наличии почечной недостаточности. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и во время лечения, при необходимости следует уменьшить дозу гатифлокса олова. Для пациентов с нарушенной почечной функцией (клиренс креатинина < 40 мл/мин) во избежание накопления гатифлокса цина из-за снижения клиренса необходимо провести коррекцию дозы (уменьшая дозу до 200 мг 1 раз в сутки в период снижения клиренса креатинина). Для пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин рекомендуются сниженные дозы гатифлокса олова.

Чтобы избежать фотосенсебилизации и фото токсичности гатифлокса олова во время лечения этим препаратом не следует выходить на улицу и попадать под ультрафиолетовые лучи.

Лицам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Воздействие на сухожилие.

При применении хинолинов, включая гатифлоксацин, отмечались случаи разрыва сухожилий, риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды, особенно пациенты старшего возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлокса олова.

Периферическая нейропатия.

При приеме хинолонов отмечались редкие случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что проявляется парестезией, гипоэстезией, диссестезией, слабостью, а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, проявляющуюся тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночными бреднями, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.

Как и другие хинолины, гатифлоксацин с осторожностью следует применять при расстройствах ЦНС, таких как церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предшествующие развитию судорог.

При применении хинолонов могут отмечаться тяжелые анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык, горло, гортань, лицо) и острый , зуд, и другие серьезные кожные реакции. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и применить соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальных случаях, некоторые вследствие гиперчувствительности, а некоторые при неясной этиологии, клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона) ), васкулит, артралгия, миальгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую, а также пластическую , агранулоцит оз, панцитопению и/или другие нарушения со стороны крови.

При приеме антибиотиков изменяется флора кишечника и может провоцироваться рост Clostridium difficile, что первично влечет за собой антибиотико-ассоциированный колит.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности применение препарата противопоказано. В период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому при лечении следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с точными механизмами.

Способ применения и дозы Гатимак

Перед применением следует провести каждый тест на переносимость. Препарат назначают каждые 24 часа внутривенно капельно. Дозировка и длительность лечения зависит от вида и степени тяжести инфекции.

Обострение хронического бронхита – 400 мг 1 раз в день в течение 5-7 суток.

Острый синусит – 400 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Не госпитальная пневмония – 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей – 400 мг однократно или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит – 400 мг/сут в течение 7-10 суток.

Неосложненная уретральная гонорея у мужчин и неосложненная эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин – 400 мг однократно.

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью.

Поскольку гатифлоксацин выводится в основном путем почечной экскреции, больным с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, включая пациентов на гемодиализе или на длительном амбулаторном перитонеальном диализе, необходима коррекция режима дозировки.

Рекомендуются следующие дозировки препарата у пациентов с почечной недостаточностью:

Хроническая печеночная недостаточность: нет необходимости проводить коррекцию режима дозирования Гатимака В/В для пациентов с нарушением функции печени.

Гатимак В/В следует применять только путем инфузий, он не предназначен для внутримышечного, интраректального, внутрибрюшинного или подкожного применения.

Инфузию следует проводить в течение 60 мин.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, рвота, судорожные приступы, тремор, психозы.

Возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: пациент должен находиться под контролем и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Нужно проводить соответствующую состоянию регидратацию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (примерно 14% в течение 4 часов) или при постоянном перитонеальном амбулаторном диализе (приблизительно 11% – через 8 дней).

Побочные реакции Гатимака

Наиболее распространенные побочные эффекты гатифлокса олова – головокружение, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Также возможны:

со стороны иммунной системы:

• анафилактоидные реакции,
• васкулит,
• экзема,
• ангио-невротический отек;

со стороны кожи:

• кожная сыпь,
• ощущение зуда,
• фото сенсибилизация,
• фото токсичность,
• потливость,
• сухость кожи,
• синдром Стивенса-Джонсона;

со стороны нервной системы:

• ажитация,
• возбуждение,
• нарушение сознания,
• депрессия,
• нервозность,
• беспокойство,
• тревожность,
• кошмарные сновидения,
• паранойя,
• нарушение сна,
• бессонница,
• сонливость,
• парестезия,
• нарушение вкусовых ощущений,
• тремор,
• судороги,
• нарушение зрения,
• звон в ушах,
• ототоксичность;

со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия,
• брадикардия,
• сердцебиение,
• артериальная гипертензия,
• артериальная гипотензия,
• периферические отеки,
• расширение сосудов,
• удлинение интервала QT на ЭКГ,
• обморок,
• torsade de pointes;

со стороны пищеварительного тракта:

• анорексия,
• запор,
• диспепсия,
• метеоризм,
• глосит,
• гастрит,
• кандидоз полости рта,
• стоматит,
• гингивит,
• язва полости рта,
• желудочно-кишечное кровотечение,
• изжога,
• нарушение аппетита,
• рвота,
• тошнота,
• жажда,
• панкреатит;

со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:

• артропатия,
• артралгия,
• миалгии,
• судороги мышц,
• нарушение суставного хряща,
• тендиниты,
• тендовагиниты,
• разрывы сухожилий;

со стороны гепатобилиарной системы:

• повышение уровня печеночных ферментов,
• холестатическая желтуха,
• гепатит;

со стороны эндокринной системы:

• колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическую ком),
• гипергликемия (включая гиперосмолярную некетоценемическую гипергликемию);

со стороны мочевыделительной системы:

• нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность,
• кристаллурия,
• транзиторный нефрит,
• дизурия и гематурия – встречаются редко;

со стороны системы дыхания:

• фарингит,
• диспное;

лабораторные нарушения:

• нейтропения,
• повышение уровня АЛТ, АСТ,
• щелочной фосфатазы,
• билирубина,
• амилазы,
• нарушение уровня электролитов,
• повышение INR/протромбе нового времени,
• тромбоцит опения;

общие расстройства:

• астения,
• боль в спине,
• боль в груди.

Другие побочные реакции могут встречаться при применении гатифлокса олова в составе моно- или комбинированной терапии: лихорадка, жар, нарушение мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, фото чувствительность глаз, генерализованные отеки, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, лимфаденопатия, якул, макул , миастения, боли в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные геморрагии, стресс, субстернальная боль, везикуло-буллезные высыпания.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 200 мл в пластиковом флаконе, каждый флакон в полиэтиленовом пакете.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.