Индометацин 50 мг суппозитории №6

Индометацин Софарма (Indometacin Sopharma) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: индометацин;

1 суппозиторий содержит:

• индометацина 50 мг;

другие составляющие: твердый жир (тип I), твердый жир (тип II).

Лекарственная форма

Суппозитории.

Основные физико-химические свойства:

суппозитории правильной торпедовидной формы с гладкой поверхностью от белого до бледно-желтого цвета; без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код АТХ М01А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Индометацин – производное индолуксусной кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышающим действие фенилбутазона и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность соответствует анальгетической активности метамизола. Обладает антипиретическим действием. Индометацин оказывает сильное угнетающее действие на синтез простагландинов путем угнетения циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназную активность в области воспаления, соответственно, и лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, ингибирует активность нейтральных протеаз. Значения имеют и его другие эффекты, такие как декупелирование окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известное ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика.

При ректальном применении 80-90% дозы быстро резорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом его концентрация в синовиальной жидкости повышается. С белками плазмы крови связывается 90-98%. Индометацин способен вытеснять другие лекарственные средства и усилить терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.

Вывод: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часа или в среднем 5,8 часа. 60-75 % выводится почками, из них 10-20 % в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Показания

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена в отношении следующих состояний:

• острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева); приступ подагры и подагрический артрит; остеоартрит от умеренной до тяжелой формы;
• заболевания околосуставных тканей: тендиниты, бурситы (острое болезненное плечо), тендобурситы, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств;
• дископатия, плексит, радикулоневрит;
• дисменорея.

Следует осторожно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения перед тем, как принять решение о применении индометацина. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу за кратчайший период времени в соответствии с индивидуальной целью лечения пациента (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказания Индометацина Софарма

• Повышенная чувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита, ангионевротический отек.
• Данные в анамнезе о желудочно-кишечных кровотечениях или перфорациях, вызванных применением лекарственных средств группы нестероидных противовоспалительных средств в прошлом.
• Активная или рецидивирующая пептическая язва или кровотечение (два или более случаев подтвержденных язв или кровотечений), язвенный колит и/или энтероколит.
• Одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность.
• Геморрои, анальные фистулы и трещины, проктиты и другие заболевания прямой кишки и ануса.
• Кровотечения из геморроидальных узлов.
• Пред- и постоперационная боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина приводит к изменению их фаркмакодинамики.

Зидовудин: одновременное назначение с зидовудином повышает миелотоксичность индометацина и риск гематологической токсичности.

Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.

С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

При одновременном применении с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном применении с десмопрессином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и, таким образом, повышать уровень его токсического действия.

Индометацин способен обезображивать результаты лабораторных анализов:

• вызвать повышение уровня одного или более печеночных ферментов;
• может быть причиной получения ошибочно отрицательных результатов при попытке угнетения дексаметазона.

Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития анальгетической нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Другие НПВС: одновременное применение индометацина с другими НПВС повышает риск желудочно-кишечных осложнений. Следует избегать применения двух или более НПВС в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов.

Дифлунизал повышает уровень индометацина в плазме крови и снижает его почечный клиренс. Возможно возникновение летальных желудочно-кишечных кровотечений. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин: индометацин может повышать концентрацию дигоксина в плазме, что требует коррекции дозы и отслеживания уровня дигоксина.

Соли лития: индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает литиевую токсичность.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности. У пациентов при одновременном применении индометацина и муромонаба-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии. Одновременное применение такролимуса повышает нефротоксичность индометацина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Диуретики: НПВС снижают терапевтическую эффективность диуретиков. Возможно повышение риска гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и уменьшение почечных функций при комбинированном применении с тиазидными диуретиками. Диуретики могут усугублять нефротоксичность индометацина. Следует избегать одновременного применения с триамтереном из-за возникновения обратимой почечной недостаточности.

Пробенецид: замедляет экскрецию и увеличивает токсичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослаблять антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и β-блокаторов при одновременном применении.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровотечений.

Антикоагулянты: НПВС могут усилить действие антикоагулянтов при комбинированном применении. Повышается риск ульцераций и кровотечений. Необходимо контролировать время кровотечения и протромбиновое время. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы крови, в результате чего повышается их концентрация в плазме крови. В случае их одновременного применения индометацин назначают в самой низкой возможной дозе и оценивается возможность добавления протективных агентов.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (SSRI) из-за повышения риска кровотечений.

Антибактериальные средства. При одновременном применении с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином – риск кожных реакций и нейротоксичность. С осторожностью применять пациентам, принимающим хинолоновые антибактериальные лекарственные препараты.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что наблюдается гипо- или гипергликемическое действие при их одновременном применении. Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться нестероидными противовоспалительными средствами. В единичных случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

Сосудорасширяющие средства: при одновременном применении с сосудорасширяющими средствами (пентоксифилином) повышается риск кровотечений.

Бисфосфонаты: одновременное применение с бисфосфонатами повышает биодоступность индометацина.

Особенности применения препарата

Побочное действие можно уменьшить, используя для купирования симптомов низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может возрастать.

В результате своего противовоспалительного действия лекарственное средство может маскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения бактериальной инфекции при его назначении. В единичных случаях применение индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, также следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин.

Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Следует избегать одновременного применения индометацина с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Пациентам, длительно применяющим препарат, следует периодически проводить исследования крови, функций печени или желудка, чтобы как можно раньше проявить любое нежелательное влияние.

Следует осторожно применять лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца, или состояниями, вызывающими задержку жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

Пациентам с пониженным кровотоком, при которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, одновременно принимающие нефротоксические препараты. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек при приеме препарата.

Индометацин применяется с осторожностью пациентам с почечными заболеваниями из-за возможного поражения почек.

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации, включая летальный исход, наблюдаются при применении всех НПВС в любое время в ходе лечения, независимо от наличия предостерегающих симптомов или данных о предыдущих серьезных осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение НПВС следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных лекарственных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими как болезнь Крона, которые могут обостриться при применении НПВС.

Увеличенный риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта имеют пациенты, злоупотребляющие алкоголем, курильщики, поэтому в этих группах пациентов лечение необходимо проводить с особой осторожностью.

Пациентам с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе (преимущественно больным пожилого возраста) следует посоветовать сообщать о необычных абдоминальных симптомах (прежде всего о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения.

При появлении ульцераций и кровотечений из желудочно-кишечного тракта лечение индометацином следует прекратить.

Необходимо обеспечить надлежащее наблюдение за пациентами с гипертензией и/или легкой или умеренной застойной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку есть сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано с некоторым повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточного количества данных, чтобы исключить риск для индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью следует лечить индометацином только после тщательной оценки, которая необходима для начала длительного лечения пациентов с факторами риска появления сердца. гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Применяется с особой осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным аллергическими заболеваниями: сенный насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз.

Применяется с осторожностью у больных с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку может привести к ухудшению основного заболевания.

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с нарушением коагуляции в анамнезе, поскольку лекарственный препарат ингибирует биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Индометацин, как и другие НПВС, при длительном применении может повлечь за собой изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов.

Серьезные кожные реакции, включая с летальным исходом, очень редко наблюдаются при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Высокий риск появления указанных реакций – в начале лечения (в первый месяц). Применение лекарственного препарата следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности.

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратимого угнетения фертильности при применении препарата.

При применении НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, леченных β-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

Кормление грудью. Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Индометацин Софарма может вызвать побочные действия (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы, влияя на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Способ применения и дозы Индометацин Софарма

Дозировка:

взрослые:

• обычная доза – по 50 мг (1 суппозиторий) 2 раза в сутки или по 100 мг (2 суппозитории) один раз в сутки.

Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг.

При применении суточной дозы, превышающей 150-200 мг, повышается риск появления побочных действий.

Пациенты пожилого возраста: рекомендуется принимать низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, так как существует повышенный риск побочных действий. За пациентами следует наблюдать, поскольку возможно возникновение кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Продолжительность лечения:

продолжительность лечения препаратом не должна превышать 7 дней.

Способ применения:

Индометацин Софарма, суппозитории, применяют ректально.

Частоту появления побочных действий можно уменьшить, применяя для купирования симптомов наименьшую эффективную дозу в кратчайшие сроки.

Дети.

Безопасность применения у детей не установлена.

Препарат не применять для лечения детей младше 14 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В более сложных случаях наблюдаются парестезии и судороги.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции Индометацина Софарма

Наиболее частыми побочными реакциями являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление пептической язвы, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом), преимущественно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны крови и лимфатической системы:

• лейкопения,
• нейтропения,
• тромбоцитопения,
• агранулоцитоз,
• анемия (включая гемолитическую и апластическую),
• угнетение деятельности костного мозга,
• диссеминированное внутрисосудистое сворачивание.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко:

• бронхоспазм,
• астматические приступы,
• анафилактические или анафилактоидные реакции у аллергических пациентов,
• горячка,
• васкулит,
• анафилаксия,
• отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ и питания:

• повышение уровня мочевины,
• увеличение массы тела,
• повышение уровня печеночных ферментов,
• повышенное потоотделение,
• ускорение хрящевой дегенерации,
• задержка жидкостей,
• гипергликемия,
• глюкозурия,
• гиперкалиемия.

Со стороны дыхательной системы:

• носовое кровотечение,
• легочная субтропическая эозинофилия,
• диспное,
• острый респираторный дистресс.

Со стороны нервной системы:

• возбуждение,
• судороги,
• мышечная слабость,
• самопроизвольные мышечные движения,
• психические расстройства,
• усиление эпилепсии и паркинсонизма,
• нарушение сознания,
• кома,
• дизартрия,
• асептический менингит,
• галлюцинации,
• страх,
• головокружение,
• головная боль,
• головокружение,
• сонливость,
• депрессия,
• утомляемость,
• тревожность,
• слабость,
• нарушение концентрации,
• сетевые нарушения, включая парестезию,
• дезориентация,
• бессонница,
• раздражительность,
• периферическая невропатия,
• расстройства памяти,
• психотические реакции,
• обморок,
• деперсонализация.

Со стороны органов зрения:

• неврит зрительного нерва,
• отложение на роговице и повреждение сетчатки, в том числе желтого пятна,
• конъюнктивит,
• боль в окологлазном участке,
• диплопия,
• затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта:

Очень редко:

• нарушение слуха,
• шум в ушах,
• глухота.

Со стороны сердца:

• тахикардия,
• стенокардия,
• пальпитации,
• аритмии,
• отеки,

Очень редко:

• сердечная недостаточность, связанная с применением НПВС.

Применение индометацина (особенно в высоких дозах и длительное время) может быть связано со слабым повышенным риском инфаркта миокарда или инсульта.

Со стороны сосудов:

• артериальная гипертензия,
• гипотензия,
• тромботическая микроангиопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• анорексия,
• нарушение вкуса,
• гастроэнтерит,
• эрозивно-язвенные поражения,
• кровотечения и перфорации пищеварительного тракта,
• проктит,
• стриктуры кишечника,
• гастрит,
• кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула,
• региональный илеит,
• холестаз,
• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• диспепсия,
• запор,
• боль в животе,
• метеоризм,
• мелена,
• кровавая рвота,
• язвенный стоматит,
• обострение язвенного колита (болезнь Крона),
• обострение имеющейся язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• токсический гепатит с желтухой или без таковой,

Очень редко:

• фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• выпадение волос,
• обострение псориаза,
• экзема,
• зуд с сыпями или без таковых,
• крапивница,
• петехии,
• экхимозы,

Очень редко:

• ангионевротический отек,
• эксфолиативный дерматит,
• фиолетовый,
• узелковая эритема,
• мультиформная эритема,
• буллезные сыпи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочеполовой системы:

• нарушение функции почек,
• отеки,
• вагинальное кровотечение,
• увеличение и напряженность молочных желез,
• гинекомастия,
• протеинурия,
• гематурия,
• нефротический синдром,
• интерстициальный нефрит,
• острая почечная недостаточность,
• папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

• местное раздражение,
• местное кровотечение и обострение геморроя,
• зуд в аноректальном участке,
• тенезми.

Лабораторные данные:

• повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови (AЛT, AСT), преходящее повышение уровня билирубина.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 6 суппозиториев в стрипе. По 1 стрипу в картонной пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.