Итрал 100 мг капсулы №15 Ameda Pharma (Индия)

Итрал (itral) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: itraconazole;

• 1 капсула содержит: итраконазол 100 мг;

другие составляющие: лактоза (моногидрат), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, повидон.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармако-терапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Код АТС J02А С02.

Клинические характеристики

Показания

Микозы вызваны чувствительными к итраконазолу возбудителями:

• вульвовагинальный кандидоз;
• дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания – дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит;
• оральный кандидоз;
• онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами;
• системные микозы – системный аспергилез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит);
• пациентам с нарушенным иммунитетом и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы – только в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами;
• гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, встречающиеся крайне редко или тропические микозы.

Противопоказания Итрала

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Не рекомендуется применять Итрал для лечения онихомикоза пациентам с признаком нарушений функции сердца (хроническая сердечная недостаточность или наличие этого заболевания в анамнезе);
• Нарушение функции печени, включая недостаточность печени;
• Детский возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы Итрал

Применяют внутри сразу после приема высококалорийной пищи. Капсулы следует глотать целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (например эпидермофития кистей рук и ступней) проводят дополнительный курс лечения дозами 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг в сутки в течение 30 дней.

При кандидозе полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии назначая препарат в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с перерывами по схемам: при поражении ногтевых пластинок на пальцах ног как с поражением на руках так и без него проводят 3 курса лечения (1 неделя – прием препарата, затем 3 недели – перерыв). При поражении ногтевых пластинок только на руках проводят 2 курса лечения (1 неделя – прием препарата 3 нед – перерыв).

При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев; при необходимости дозу препарата повышают до 200 мг 2 раза в сутки (в случае инвазивного или диссеминированного заболевания).

При системном кандидозе – 100 - 200 мг 1 раз в сутки в течение от 3 недель до 7 месяцев, при  необходимости дозу препарата повышают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) – 200 мг 1 раз в день от 2 месяцев до 1 года.

При криптококовом менингите – 200 мг 2 раза в сутки от 2 месяцев до 1 года.

При гистоплазмозе – от 200 мг 1 раз в день до 200 мг 2 раза в день в течение 8 месяцев.

При споротрихозе – 100 мг 1 раз в день в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе – 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе – от 100 мг 1 раз в день до 200 мг 2 раза в день в течение 6 месяцев.

У некоторых больных с нарушениями иммунитета (например, при СПИДе после трансплантации органов или нейтропении) может возникнуть потребность в повышении дозы препарата.

Побочные реакции Итрала

Наиболее распространенными побочными реакциями были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия тошноты и боли в животе вздутие запор. Другие возможные побочные реакции: головные боли аллергические реакции (зуд сыпь крапивница ангионевротический отек) синдром Стивенса-Джонсона ринит синусит инфекции верхних дыхательных путей застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Крайне редко сообщалось о следующих побочных эффектах:

• лимфатическая система и кровь: лейкопения; нейтропения; тромбоцитопения;
• иммунная система: сывороточная болезнь анафилактические анафилактоидные реакции;
• метаболические расстройства: гипертриглицеридемия; гипокалиемия;
• нервная система: периферическая нейропатия; парестезия; гипостезия головокружения;
• органа зрения: нарушение зрения включая диплопию ощущения пелены перед глазами;
• слух и вестибулярный аппарат: шум в ушах;
• желудочно-кишечный тракт: рвота диарея; дисгезия;
• гепатобилиарная система: тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и роковой печеночной недостаточности); гепатит; обратимый рост активности печеночных ферментов;
• кожа и подкожные ткани: токсический эпидермальный некролиз; мультиформная эритема; эксфолиативный дерматит; лейкоцитопластичный васкулит;
• опорно-двигательный аппарат и соединительные ткани: миалгия; артралгия;
• почки и мочевыводящие пути: полакиурия недержания мочи;
• репродуктивная система: расстройства менструального цикла; эректильная дисфункция;
• общие нарушения: отеки.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки нет. Если произошла случайная передозировка, следует принять поддерживающие меры. В течение часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправдано, можно назначить активированный уголь. Итраконазол нельзя вывести путём гемодиализа. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования применения итраконазола у беременных женщин отсутствуют. Учитывая это, Итрал в капсулах не следует назначать беременным за исключением случаев системного микоза, который угрожает жизни, когда потенциальная польза для матери превышает риск негативного воздействия на плод.

Женщинам детородного возраста принимающих капсулы Итрал следует применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Очень незначительные количества итраконазола выделяются в грудное молоко, поэтому при лечении Итралом в период лактации рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети.

Поскольку клинические данные по применению капсул Итрал у детей недостаточно не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной группы.

Особенности применения препарата

Известно, что итраконазол оказывает отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с применением Итрала.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола в кишечнике из капсул Итрал ухудшается. Пациенты одновременно с Итралом принимают препараты для снижения кислотности (такие как гидроксид алюминия) должны соблюдать по меньшей мере 2-часовой перерыв между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-блокаторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итрал с напитками типа цепи.

При применении Итрала очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую и роковую печеночную недостаточность. Зафиксированные побочные явления наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе или у пациентов, которые лечились по систематическим показаниям и принимали гепатотоксические препараты. Некоторые из этих случаев наблюдались в течение первого месяца лечения, в том числе в течение первых недель. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, принимающих Итрал. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии тошноты рвоты утомляемости абдоминальной боли или темной окраски мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов активным заболеванием печени или имеющим случаи печеночной токсичности при применении других препаратов лечение рекомендуется не начинать кроме тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск развития гепатонарушений. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Нарушения функции печени: биодоступность препарата при пероральном применении у пациентов с циррозом печени несколько уменьшается, поэтому может потребоваться коррекция дозы.

Нарушение функции почек: биодоступность итраконазола при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос корректировки дозы.

Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с применением капсул Итрал.

Учитывая фармакокинетические особенности препарата, итраконазол в капсулах не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

У больных СПИДом лечившихся от системных микозов таких как споротрихоз бластомикоз гистоплазмоз или криптококкоз (включая криптококковый менингит) и находящиеся в группе риска развития рецидива необходимость поддерживающего лечения должна быть рассмотрена врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с рифампицином рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, являющимися потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например ритонавир, индинавир кларитромицин и эритромицин.

Итраконазол может подавлять метаболизм лекарственных средств, расщепляющихся ферментами типа цитохрома CYP3А4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, включая побочные реакции. После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме крови снижаются постепенно в зависимости от доз и длительности лечения. Это следует учитывать при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм препаратов, применяемых одновременно.

Терфенадин астемизол бепридил мизоластин цизаприд триазолам левацетилметадол сертиндол перорально мидазолам дофетилид хинидин пимозид нисолдипин триазолам лекарственные средства, расщепляемые ферментом CYP3A4 - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и ловастатин, такие как симвастатин

Блокаторы кальциевых каналов могут вызывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность.

Лекарственные средства при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме действием и побочными эффектами (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости следует уменьшать): пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы такие как ритонавир индивинир саквинавир; некоторые противоопухолевые препараты такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca) бусулфан доцетаксел и триметрексат; блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил; некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин такролимус рапамицин (также известный как сиролимус); некоторые препараты, которые расщепляются ферментом CYP3А4 – ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как аторвастатин; некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон; дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина);

Взаимодействие итраконазола с зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норетистерона.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Производное триазола синтетическое противогрибковое средство активно в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза эргостерола – важного компонента клеточной мембраны грибов. К препарату чувствительны: Trichophyton spp. Epidermophyton floccosumMicrosporum spp. Candida spp. (включая C. albicans) Cryptococcus neoformans Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensisSporothrix schenckiiFonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatidis и некоторые другие микроорганизмы. Клинический эффект препарата в полной мере проявляется через 2 - 4 недели после окончания терапии больных микозами кожи и через 6 - 9 месяцев после окончания лечения больных онихомикозами (по мере изменения ногтей).

Фармакокинетика.

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация итраконазола в плазме крови наблюдается через 3-4 часа. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1–2 нед и через 3–4 ч после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг/мл – при приеме 0,1 г препарата 1 раз в сутки; 1 1 мкг/мл – при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки; 2 мкг/мл – при приеме 0,2 г препарата 2 раза в сутки.

99 8 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких почках печени костях желудка и селезенке скелетных мышцах в 2 - 3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях вмещающих кератин особенно в коже в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется не менее 6 месяцев после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшей степени) железы кожи.

Метаболизм: итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых – гидроксиитраконазол – оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Выведение: вывод итраконазола из плазмы крови двухфазный с конечным периодом полувыведения 1 - 1 5 суток. Приблизительно 35% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из которых в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С калом в неизмененном виде выводится около 3–18% принятой дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях: у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых больных с иммуносупрессией (например при СПИДе после трансплантации органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Основные физико-химические свойства:

капсулы оранжевого цвета Содержимое капсул – пеллеты белого или серого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 капсул в блистере № 15 ´ 10 в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.