Катадолон ретард 400 мг таблетки №42

Катадолон ретард (Katadolon S Long) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: флупиртина малеат;

1 таблетка пролонгированного действия содержит:

• 400 мг флупиртина малеата;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармелоза, полиакрилатная дисперсия, тальк, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е 172), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые таблетки продолговатой формы, светло-желтого или желтого цвета, с вкраплениями белого или почти белого цвета, с линией разлома с одной стороны, с гладкой поверхностью, с неповрежденными краями и однородным внешним видом.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B G07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флупиртин относится к прототипам нового класса веществ SNEPCO – селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective NEuronal Potassium Channel Opener). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывает зависимости и привыкания.

Флупиртин активирует связанные G-белками каналы ионов калия (К+) нервной клетки. Благодаря этому растет отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя. Снижается активация мембраны нервной клеточки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов, поскольку ионы магния (Mg2+), блокирующие рецепторы NMDA, не активируются без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA-рецепторам). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-, 5 НТ1-, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Этот препарат центрального действия обеспечивает действие по трем основным направлениям.

Обезболивающее действие.

Благодаря селективному открыванию (активации) потенциала независимых каналов ионов калия, приводящему к оттоку (К+), происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртина к NMDA-рецепторам защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са2+). Поэтому снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са2+). Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс.

Миорелаксантное действие.

Фармакологическое действие, обеспечивающее описанное обезболивающее влияние, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно – содействием захвату ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: обеспечивается не всеобщее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление из-за устранения напряжения мышц.

Воздействие на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму.

Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как результат способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов.

Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up», то есть «раздувание» – феномен, приводящий к наращиванию уровня ответа на каждый из последующих болевых импульсов. NMDA-рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к такому изменению (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртина приводит к угнетению их действия. Таким образом, обеспечивается противодействие переходу боли в хроническую форму, или, в случаях уже существующей хронической боли, происходит стирание памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли.

Фармакокинетика.

Приблизительно 90% флупиртина абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном применении. Метаболическое превращение примерно ¾ введенной дозы флупиртина происходит в печени.

В процессе метаболического превращения метаболит вещества М1 [2‑амино‑3‑ацетамино‑6‑ (4‑фтор)‑бензиламинопиридин] образуется за счет гидролиза (реакция I фазы) уретановой структуры и ацетиляции (реакция II фазы) сформированных аминов. Этот метаболит характеризует примерно ¼ обезболивающего действия флупиртина и считается биологически активным. Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п-фторбензила и последующей конъюгации (реакция II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным.

В настоящее время исследований для определения изофермента, обеспечивающего (менее важный) оксидативный путь превращения, не проводили.

Способность флупиртина к лекарственному взаимодействию с другими препаратами из-за фармакокинетических свойств оценивается как низкая.

Большая часть введенной дозы (69%) выводится почками. Распределение выводимого вещества является следующим: 27% выводится в виде неизмененного вещества, 28% – в виде метаболита М1 (ацетиловый метаболит) и 12% – в виде метаболита М2 (р-фторо-гипуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще до конца не выяснена. Небольшая часть выводится с желчью и калом.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 15 ч и сокращается при одновременном применении препарата вместе с пищей. Период выведения главных метаболитов несколько более длительный (период полувыведения из плазмы крови примерно 20 и 16 часов соответственно).

Фармакокинетические характеристики Катадолона ретарда объясняются лекарственной формой препарата: быстрым начальным высвобождением 100 мг флупиртина малеата и медленным высвобождением 300 мг флупиртина малеата. При однократном применении пик концентрации – 0,8 µг/мл (0,4-1,5 µг/мл) – наблюдается через 2,4 часа после применения препарата, а при многократном применении (400 мг/сут в течение 7 дней) – через
1,9 часа значение Cmax составляет 1,0 µг/мл (0,6-2,4 µг/мл). При одновременном применении с пищей наблюдается незначительное повышение уровня абсорбции. ], а также рост значения Cmax (1,0 µг/мл по сравнению с
0,8 µг/мл), максимальная концентрация достигается позже (через 3,2 часа по сравнению с
2,4 часа).

Клинические свойства.

Показания

Лечение острой боли у взрослых.
Катадолон ретард можно применять только тогда, когда лечение с применением других обезболивающих препаратов (например, нестероидных противовоспалительных препаратов, слабых опиоидов) противопоказано.

Противопоказания Катадолона ретард

Повышенная чувствительность к флупиртину малеата или любому вспомогательному веществу в составе препарата, печеночная энцефалопатия, холестаз, миастения (Myasthenia gravis), заболевания печени, алкоголизм, звон в ушах, одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами. повреждение печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного применения флупиртина с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно-индуцированному повреждению печени.

Катадолон ретард может усиливать действие алкоголя и лекарственных средств, обладающих седативными свойствами или миорелаксирующим действием.

Поскольку флупиртин в значительной степени связывается с белками крови, при одновременном применении с другими препаратами, также связывающимися с белками крови, возможно их вытеснение из связывания с белками. Были проведены соответствующие исследования in vitro результатов одновременного применения с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом и клонидином. Подтверждение вытеснения из связывания с белками крови до уровня, при котором не может быть исключена возможность усиления действия препаратов, получено только при комбинированном применении малеата флупиртина с варфарином и диазепамом.

В случаях комбинированной терапии, при назначении Катадолона ретард с производными кумарина (например варфарином), рекомендуется чаще проверять значение протромбинового индекса (время Квика) для своевременного определения возможного воздействия и, в случае необходимости, соответствующей корректировки дозы препарата кумарина. Не были получены показания взаимодействия с другими препаратами-антикоагулянтами (аспирин или подобные ему препараты).

В случаях назначения Катадолона ретард в курсе комбинированной терапии с препаратами, метаболическое превращение которых обеспечивается главным образом печенью, проверки активности печеночных ферментов следует начинать сразу в начале терапии и проводить регулярно. Не следует назначать флупиртина малеат одновременно с препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

Особенности применения препарата

Пациентам в возрасте от 65 лет или с выраженным снижением почечных функций препарат назначать в скорректированной дозе (см. «Способ применения и дозы»).

При назначении препарата пациентам с понижением функций печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче.

Катадолон ретард не назначать пациентам с гипоальбуминемией.

Во время терапии с применением флупиртина малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, уробилиногена в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов по методике анализа при количественном определении содержания билирубина в сыворотке крови.

В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах наблюдается зеленый цвет мочи, не являющийся клиническим признаком какой-либо патологии.

В течение лечения Катадолоном ретард следует еженедельно проводить проверку функций печени, поскольку сообщалось о повышенной активности печеночных ферментов, гепатите и печеночной недостаточности в связи с лечением флупиртином.

Если результаты исследований функций печени выходят за пределы нормы или возникают клинические симптомы, характерные для заболеваний печени, следует прекратить лечение Катадолоном ретард.

Следует сообщить пациентам, что в течение лечения Катадолоном ретард следует обращать внимание на все симптомы, характерные для повреждения печени (например, потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, чувство усталости, темная окраска мочи, желтуха, зуд), и прекратить применение Катадолон ретард и немедленно обратиться за консультацией к врачу, если возник любой из этих симптомов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения флупиртина для женщин в период беременности не исследовалась. Исследования на животных оказали токсическое влияние на фертильность при применении токсических для матери доз, однако не продемонстрировали тератогенного действия. Потенциальный риск для людей неизвестен.

Флупиртин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.

Исследования показывают наличие флупиртина в небольшом количестве в грудном молоке. Следовательно, Катадолон ретард не следует применять в период кормления грудью.

В случае, когда назначение препарата абсолютно необходимо, ребенка следует перевести на искусственное кормление.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами из-за возможного влияния на скорость реакции пациента. Кроме того, следует помнить, что употребление алкоголя усиливает негативное влияние на реакцию пациента.

Способ применения и дозы Катадолон ретард

Флупиртин следует принимать в течение максимально короткого времени, необходимого для получения соответствующего обезболивающего эффекта. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия ретард Катадолона. Эта доза – эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватное обезболивающее действие, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества.

Для пациентов в возрасте от 65 лет и пациентов со значительным поражением функции почек начальная доза составляет ½ (200 мг) таблетки пролонгированного действия в сутки. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно увеличить до 1 таблетки пролонгированного действия в сутки.

Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 400 мг флупиртина малеата (эквивалентно 1 таблетке пролонгированного действия Катадолона ретард). Если необходимо дальнейшее увеличение дозы и применение препарата в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества, пациенты должны находиться под контролем.

Катадолон ретард не применять пациентам с гипоальбуминемией, поскольку исследования результатов применения Катадолона ретард пациентам этой категории не проводили.

Способ применения.

Таблетки пролонгированного действия следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды).

Дети

Катадолон ретард не применят детям до 18 лет, учитывая отсутствие данных по безопасности и эффективности применения флупиртина этой возрастной категории.

Передозировка

Известны частные случаи передозировки препарата с целью самоубийства.

При применении флупиртина малеата в дозе до 5 г наблюдаются следующие симптомы: тошнота, истощение, тахикардия, компульсивный плач, головокружение, потеря сознания, сухость во рту.

Исследования на животных показали, что передозировка или отравление флупиртином может вызывать симптомы со стороны нервной системы и токсическое влияние на печень.

Лечение: промывание желудка, применение адсорбирующих веществ, мочегонных средств, инфузий электролитов.

После проведенных терапевтических мероприятий самочувствие улучшается в течение 6-12 часов. Симптомов состояния, угрожающего жизни пациентов, не наблюдалось.

Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции Катадолона ретард

Оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 к < 1/10), редко (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена из имеющихся данных).

• Со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность, аллергические реакции, которые в редких случаях сопровождаются повышенной температурой тела, сыпью на коже, крапивницей и зудом.

• Со стороны обмена веществ и питания

Часто отсутствие аппетита.

• Психические нарушения

Часто: нарушение сна, депрессия, беспокойство и (или) нервозность.

Нечасто: дезориентация.

• Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, дрожь, головные боли.

• Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия, изжога, тошнота/рвота, расстройства желудка, запоры, боли в животе, сухость слизистых ротовой полости, вздутие, диарея.

• Гепатобилиарные нарушения

Очень часто повышение активности трансаминаз.

Частота неизвестна: гепатит (острый или хронический, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, с элементами застоя желчи или без них), печеночная недостаточность.

• Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: повышенное потоотделение.

• Общие нарушения

Очень часто: повышенная утомляемость, особенно в начале лечения.

Проявления побочных реакций в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне последующей терапии или после завершения курса терапии.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере; по 1 или 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.