Ластет раствор для инъекций 100 мг 5 мл ампулы №10 Nippon Kayaku (Япония)

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Дети
• Особые меры безопасности
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физико-химические свойства
• Несовместимость
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Ластет инструкция по применению

состав

действующее вещество: etoposidе;

5 мл раствора для инъекций содержит 100 мг этопозида;

вспомогательные вещества: полисорбат 80, макрогол 400, лимонная кислота, этанол.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства. Код АТС L01C B01.

показания

Мелкоклеточный рак легких, опухоли яичка, рак яичников.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этопозида или к вспомогательному веществу. Тяжелые острые инфекции, значительное угнетение костно-мозгового кроветворения, тяжелая печеночная недостаточность. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от используемой схемы химиотерапии (при подборе доз следует учитывать миелосупрессивную действие других препаратов в комбинации, а также действие предыдущей лучевой терапии и химиотерапии).

Ластет назначают внутривенно в течение 30 - 60 мин в дозе 50 - 100 мг / м 2 площади поверхности тела в день в течение 5 дней подряд с повторением циклов каждые 3 недели. Дозу увеличивают или уменьшают в зависимости от заболевания и состояния пациента. Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

Препарат разводят стерильным растворителем, например, 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы - для получения объема не менее 250 мл на каждые 100 мг.

побочные реакции

Гематотоксичность: лейкопения, тромбоцитопения, кровотечение, анемия.

Гепатотоксичность: могут наблюдаться повышение уровней АсАТ, аланин-аминотрансферазы, щелочной фосфатазы и др.

Нефротоксичность: могут повыситься уровне азота мочевины и креатинина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, диарея, боль в желудке, запор.

Реакции гиперчувствительности: может появляться сыпь, анафилактоидные реакции - озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Поражение кожи: алопеция, эритема и зуд.

Нейротоксичность: онемение конечностей, головная боль, периферическая нейропатия.

Кардиотоксичность: иногда могут возникать патологические изменения на ЭКГ, аритмия и артериальная гипертензия / гипотензия, тахикардия.

Прочее: могут наблюдаться симптомы недомогания, одышка.

Передозировка

Симптомы: выраженная миелосупрессия, стоматит, метаболический ацидоз, токсическое поражение печени.

Лечение. Немедленное прекращение введения препарата. Терапия детоксикационное, симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

В клинических исследованиях было установлено тератогенное влияние препарата, поэтому не следует применять женщинам в период беременности и женщинам с подозрением на беременность.

Клинические исследования показали, что препарат проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

дети

Препарат противопоказан детям.

Особые меры безопасности

Препарат нельзя вводить подкожно или внутримышечно.

Препарат следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии препаратами с цитотоксическим эффектом.

При работе с Ластетом следует придерживаться правил цитотоксических препаратов. При случайном контакте препарата с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

особенности применения

Пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, с нарушениями функции печени / почек, с осложнениями, включая инфекционные заболевания, больным ветряной оспой (прием препарата может привести к нарушению функций всего организма со смертельным исходом) препарат назначают с осторожностью.

Поскольку введение препарата может привести к развитию ангиалгии, флебита, артериальной гипотензии и аритмии, надо внимательно относиться к выбору места и метода введения препарата. Инфузия должна осуществляться в течение 30 - 60 мин.

При проведении внутривенных инфузий возможно образование уплотнений или некроза в месте введения в случае экстравазации препарата, поэтому следует быть очень осторожными, чтобы избежать экстравазации.

Вследствие высокой концентрации препарата в период его растворения кристаллы могут оседать, поэтому следует готовить инфузионный раствор таким образом, чтобы концентрация этопозида составляла 0,2 - 0,4 мг / мл. Перед введением раствор следует оценить на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета. Кроме того, применять приготовленный раствор следует сразу после растворения.

Если до начала терапии Ластетом проводилась лучевая терапия и / или химиотерапия, следует соблюдать достаточного интервала между этими двумя видами лечения, чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае уменьшения количества тромбоцитов до 50000 / мм 3 и / или абсолютного количества нейтрофилов до 500 / мм 3 терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

При возникновении анафилактических реакций применение препарата необходимо прекратить и начать лечение кортикостероидами и / или антигистаминными препаратами одновременно с инфузионной терапией.

Мужчины и женщины, которые получают терапию Ластетом, должны применять надежные методы контрацепции.

Иногда у пациентов, получающих терапию Ластетом в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Раствор для внутривенного введения в качестве наполнителя содержит этиловый спирт, может стать фактором риска для пациентов с заболеваниями печени, для больных алкоголизмом, эпилепсией.

Следует осуществлять строгий контроль состояния пациента и регулярно проводить соответствующие клинические обследования (гематологическое, контроль функции печени и почек). При выявлении патологии принимают соответствующие меры (снижают дозы или прекращении применения препарата). Кроме того, при длительном лечении Ластетом, когда побочные эффекты становятся более выражены и переходят в затяжную стадию, лечение следует проводить очень осторожно.

Необходимо следить за возникновением инфекционных заболеваний и кровотечений. Вопрос о повторного курса лечения, как правило, может возникнуть только тогда, когда уровень лейкоцитов превышает 4000 мм 3 . При наличии угнетение костного мозга надо или отказаться от лечения, или уменьшить дозу. Обычно после 3 - 4-х курсов лечения принимается решение о дальнейшей терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинированное лечение с другими противоопухолевыми препаратами или лучевой терапией может вызвать усиление таких побочных эффектов, как угнетение костно-мозгового кроветворения и тому подобное.

Противоопухолевое действие этопозида увеличивается при применении его одновременно с цисплатином, однако при этом следует учитывать, что у больных, ранее получавших лечение цисплатином, выведение этопозида может быть нарушено.

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить через 3 месяца после завершения терапии.

При одновременном применении с другими цитостатиками повышается токсическое действие препарата на костный мозг.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Противоопухолевая активность.

Противоопухолевая активность наблюдалась по таким видам опухолей: опухоль Murine L1210, лейкемия РЗ88, меланома В16, рак легкого Льюиса, опухоль прямой кишки, рак яичника М5076 и карцинома Эрлиха. Кроме того, противоопухолевая активность также наблюдалась по отношению к линии AH66F и АН66 гепатомы асцитов крыс.

Механизм действия.

Этопозид оказывает цитоцидну активность против клеток в поздней фазе S и в фазе G2 клеточного цикла, блокируя фазу G2. Считают, что механизм его действия предполагает опосредованное стимуляцию расторжения цепи ДНК, не влияя на нее непосредственно. Кроме того, цитоцидна активность усиливается в зависимости от продолжительности введения и концентрации препарата.

Фармакокинетика.

Изменения концентрации препарата в крови у онкологических больных при внутривенном введении его в течение 5 дней подряд выглядят двухфазной кривой; период полураспада (t 1/2 ) после введения первой дозы составляет 0,13 - 0,39 часа в альфа-фазе и 3,33 - 4,85 часа - в бета-фазе. В результате сравнительного анализа изменений уровня в крови через 5 дней приема препарата была установлена отсутствие тенденции кумуляции этопозида в крови. Кроме того, показатель выделения неизменного вещества в мочу в течение 5 дней составил 32 - 61% от введенной дозы.

Основные физико-химические свойства

прозрачная жидкость бледно-желтого цвета.

несовместимость

Раствор Ластету нельзя смешивать в одном объеме с другими препаратами для парентерального введения, кроме растворителей, указанных в разделе "Способ применения и дозы".

Препарат фармацевтически несовместим с растворами, которые имеют щелочные значения рН.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить при комнатной температуре (15 - 25 °С). Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

упаковка

10 ампул по 5 мл (100 мг) в упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.