Инструкция к препарату Акупан раствор для инфузий 20 мг ампулы 2 мл №5

Акупан-Biocodex

Общая характеристика:

международное название: нефопам; (3,4,5,6 тетрагидро - 5-метил 1 фенил 1 Н 2,5 бензоксазоцина гидрохлорид);

основные физико-химические свойства (описание): прозрачный бесцветный раствор без запаха;

состав: 1 ампула содержит 20 мг нефопама гидрохлорида;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики.
Код АТС N02B G06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нефопам ненаркотический анальгетик, структурно отличающийся от других анальгетиков. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам проявил антиноцецептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационном дрожании. Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влият на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным антихолинергическим эффектом.

Фармакокинетика. После введения одной дозы 20 мг внутримышечно пик в сыворотке наблюдается через 30 60 минут, а максимальная концентрация составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгетической активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Показания для применения. Болевой синдром разной этиологии и интенсивности (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики). Премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

Способ применения и дозы. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение. Акупан следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза 120 мг.

Внутривенное введение. Акупан следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа.

Рекомендуемая доза на одно введение 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза 120 мг.

Методика введения.
Акупан можно вводить в обычном растворе для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения не более 8-10 дней.
Побочные эффекты. Потливость, сонливость, тошнота, рвота, атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение). Редко: тахикардия и повышение артериального давления, гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, судороги, галлюцинации, медикаментозная зависимость.

Противопоказания.
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.
- Дети до 12 лет.
- Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.
- Риск задержки мочи, вызванной поражением уретры и предстательной железы.
- Риск острой глаукомы.
- Беременность, период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации. Лечение: симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Особенности применения. Акупан не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию Акупаном, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, Акупан не повышает дезинтоксикации пациента.

Соотношение риск/польза при лечении Акупаном, подлежит постоянной переоценке.
Акупан не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией.
Возможный риск фармакологической зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов, которые имеют какую-нибудь фармакологическую зависимость в анамнезе.
Во время лечения не рекомендуется работа с автотранспортом и механизмами, которые требуют внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказан прием с симпатомиметиками и антихолинергическими препаратами, которые усиливают побочные эффекты Акупана, особенно в случае одновременного введения: атропиноподобных спазмолитиков, антихолинергических противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, дизапирамида.

Условия и срок хранения. Хранить при температуре не выше 25 С, в защищенном от света месте. Срок хранения 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 2 мл раствора в ампуле; по 5 ампул на поддоне в картонной упаковке.