Инструкция к препарату Алит таблетки растворимые №4

Алит (Alit) инструкция по применению

Состав

действующее вещество:

1 растворная таблетка содержит:

• нимесулида 100 мг и дицикловерина гидрохлорида (дицикломина гидрохлорида) 20 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, повидон, тальк, стеарат магния, аспартам (Е 951), сухой ароматизатор мультифруктовый, сухой ароматизатор мята перечная.

Лекарственная форма

Таблетки растворимы.

Основные физико-химические свойства:

желтые круглые двояковыпуклые растворимые таблетки без оболочки, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Код АТС М01АХ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нимесулид – активное вещество, обладающее противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления.

Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Дицикломина гидрохлорид уменьшает спазмы гладких мышц желудочно-кишечного тракта. Действует как антагонист холинергических (мускариновых) рецепторов, а также прямо на гладкие мышцы, очевидно как антагонист брадикинина и гистамина.

Фармакокинетика.

После применения внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Связывание нимесулида с белками плазмы крови достигает 97,5%.

Препарат метаболизируется в печени, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид – фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы нимесулида выделяется с мочой, остальные 35% – с калом.

После приема внутрь дицикломин быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа. Период полувыведения составляет 4-6 часов. Выводится с мочой (79,5%) и калом (8,4%).

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома и спазматических состояний.

Противопоказания Алита

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, наличие рецидивов язвенной болезни или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
• выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на прием препарата в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); тяжелые нарушения свертывания крови;
• цереброваскулярные или другие заболевания, сопровождающиеся кровотечениями; тяжелая сердечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим нестероидным противовоспалительным средствам в анамнезе.
• Алкоголизм, наркотическая зависимость.
• Повышенная температура тела, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушением функции почек и сердца.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном применении нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.

Нимесулид ингибирует действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, подвергающихся воздействию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении с нимесулидом.

Необходимо соблюдать осторожность, если препарат принимать менее чем через сутки после или за сутки до применения метотрексата, так как увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов при одновременном применении с нимесулидом.

Дицикломин может усиливать действие других холиноблокирующих средств (атропина сульфат), поэтому нецелесообразно их назначать одновременно с препаратом Алит.

Особенности применения препарата

Для снижения риска побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение следует прекратить. При длительном применении препарата следует проводить контроль показателей функционального состояния печени 1 раз в 2 недели.

Риск развития гастроинтестинальных осложнений и проявления дисфункции других внутренних органов является результатом длительного приема препарата. Факторы риска – это пожилой возраст (старше 65 лет), язвенная болезнь в анамнезе, сопутствующий прием препаратов, влияющих на свертываемость крови (чаще всего – низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). Для кардиоваскулярных осложнений - наличие некомпенсированного лечения ишемической болезни сердца, а также заболеваний и патологических состояний, сопровождающихся повышенным риском развития сосудистых тромбозов.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, чувство усталости, моча темного цвета) препарат следует отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать нимесулид.

Во время лечения Алитом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Алит пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью под постоянным контролем.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов следует прекратить прием препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Применение противопоказано. Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие боталового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременными женщинами, не рекомендуется назначать Алит в период беременности.

Кормление грудью. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, применение Алита противопоказано в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В течение лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Алит

Препарат назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Препарат принимают внутрь после еды и запиваются достаточным количеством жидкости.

Для взрослых – по 1 таблетке (100 мг нимесулида) 1-2 раза в сутки – утром и вечером.

Суточная доза не должна превышать 200 мг нимесулида.

Максимальная продолжительность лечения – 5 дней.

Для больных пожилого возраста указанная схема дозировки коррекции не нуждается.

Больные с нарушенной функцией почек. Учитывая фармакокинетику препарата, больным со слабой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин) изменять не нужно. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Больные с нарушенной функцией печени. Применение таблеток, содержащих 100 мг нимесулида для лечения больных с недостаточностью печени противопоказано.

Дети.

Применение препарата противопоказано детям.

Передозировка

Симптомы. При передозировке нимесулида возможно усиление симптомов побочного действия. 

• летаргия,
• сонливость,
• тошнота,
• рвота,
• боли в подложечном участке (эти симптомы обычно обратимы при проведении поддерживающей терапии).

Также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, реже – артериальная гипертензия, ОПН, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Передозировка дицикловерина характеризуется двухфазностью: сначала возникает возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся беспокойством, появлением иллюзий, галлюцинаций, стойкого мидриаза, тахикардии, гипертонии. Затем наступает фаза угнетения ЦНС вплоть до коматозного состояния.

Лечение. Специфического антидота нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию, перитонеальный диализ. Больным в первые 4 часа необходимо промыть желудок через зонд, принять активированный уголь и слабительные средства.

Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек и печени.

Побочные реакции Алита

При применении препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты (преимущественно в течение первой недели после начала лечения):

Побочное действие нимусулида:

со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• чаще всего возникают гиперемия, сыпь, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит;
• в единичных случаях – ангионевротический отек, отек лица, гиперемия и отек слизистой рта, отек языка, мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны пищеварительного тракта:

• диспепсия, а именно – тошнота, рвота, изжога, диарея, запор, метеоризм;
• гастрит, боли в животе;
• в редких случаях – стоматит, молотая, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;

со стороны печени:

• желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможны случаи острого (молниеносного) гепатита, даже с летальным исходом;

со стороны нервной системы:

• сонливость, головные боли, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе);
• психические нарушения: чувство тревоги, нервозность, кошмарные сновидения;

со стороны почек:

• отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения мочи;
• единичные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности;

со стороны системы крови:

• анемия, эозинофилия, единичные случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;

со стороны иммунной системы:

• реакции повышенной чувствительности; анафилаксия;

со стороны органов дыхания:

• диспное;
• в редких случаях – астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам;

со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия, артериальная гипертензия;
• редко – кровотечение, приливы, колебания АД, коллапс.

Также при приеме препарата возможны нарушения четкости зрения, астения, гипотермия.

Побочное действие дицикловира:

со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия, сердцебиение, потеря сознания, чувство приливов;

со стороны нервной системы:

• головокружение, головные боли, парестезии, нарушение чувствительности, сонливость, нервозность, дискинезия, нарушение устойчивости походки, летаргия, бессонница, общая слабость, утомляемость, синкопальные состояния (потеря сознания);
• психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания и/или возбуждения, расстройства речи, изменение настроения;

со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• сыпь, крапивница, зуд, сухость кожи и другие дерматологические проявления;

со стороны пищеварительного тракта:

• сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запор, метеоризм (вздутие живота), боль живота, нарушение вкуса, анорексия;

со стороны опорно-двигательного аппарата:

• слабость в мышцах;

со стороны мочеполовой системы:

• нарушение мочеиспускания, задержка мочи, эректильная дисфункция;

со стороны органов зрения:

• затуманивание зрения, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения (паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления;

со стороны органов дыхания:

• диспноэ, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихание, гиперемия горла;

со стороны иммунной системы:

• тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксию;

со стороны эндокринной системы:

• угнетение лактации.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№4: по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке;

№200: по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 50 коробок в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.