Инструкция к препарату Атропин-Дарница 1 мг/мл раствор для инъекций ампулы 1 мл №10

Атропин-дарница (atropine-darnitsa) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: atropine;

• 1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;

другие составляющие: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная жидкость.

Фармако-терапевтическая группа

Средства для лечения функциональных гастроинтестинальных расстройств. Алкалоиды красавки (балладоны), третичные амины. Атропин. Код АТХ А03В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Атропин – алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в равной степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Воздействует как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, желчных протоков и желчного пузыря, мочевыводящего канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает антриовентрикулярную проводимость. Снижает моторику желудочно-кишечного тракта, практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах влияет на ЦНС и вызывает отсроченный, но длительный седативный эффект, возбуждает дыхание.

Фармакокинетика.

Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает сквозь гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и в грудное молоко. После введения максимальный эффект проявляется через 2–4 минуты. Биодоступность – 25%. 50% метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза к тропину и тропоновой кислоте. Связывание с белками плазмы крови составляет 18%. В больших концентрациях выявляется в ЦНС через 0,5–1 час. Период полувыведения составляет 2 часа. Лекарственное средство выводится почками: в неизмененном виде – 50 %, оставшаяся часть – в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Клинические свойства.

Показания

Как симптоматическое средство при

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
• пилороспазме,
• остром панкреатите,
• желчнокаменной болезни,
• холецистите,
• спазмах кишечника,
• мочевыводящих путей,
• бронхиальной астме,
• брадикардии вследствие повышения тонуса блуждающего нерва,
• для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда – потовых желез,
• для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Лекарственное средство показано для применения перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания Атропина

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (ИБС), митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия;
• Острое кровотечение;
• Тиреотоксикоз;
• Гипертермический синдром;
• Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз вратаря, атония кишечника и токсический мегаколон);
• Глаукома;
• Печеночная и почечная недостаточность;
• Могильная миастения;
• Задержка мочи или склонность к ней (например, из-за заболевания простаты или уретры);
• Повреждение мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении сульфата атропина с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом – наблюдается суммация холинолитического эффекта.

При приеме внутрь вместе с лекарственными средствами ландыша с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгетическое действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения – растет вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином – усиливается депрессивный эффект обоих лекарственных средств, со спиронолактоном, миноксидилом. - усиливается эффект обоих лекарственных средств, с низатидином; Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными лекарственными средствами увеличивается риск поражения почек, с лекарственными средствами, содержащими калий – возможно образование язв в кишечнике, с нестероидными противовоспалительными средствами – возрастает риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилено с повышения риска атропиновых побочных эффектов (задержка мочеиспускания, запор, сухость во рту) при одновременном применении других лекарственных средств с антимускариновым эффектом: М-холиноблокаторов, противопаркинсонических лекарственных средств (амантадин), спазмолитиков, некоторых антигистамин , лекарственных средств группы бутирофенона, фенотиазина, диспирамида, хинидина и трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения препарата

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, при пилорическом стенозе, при рефлюкс-эзофагите (поскольку атропин может задержать опорожнение желудка, уменьшить подвижность. отверстия диафрагмы с рефлюкс-эзофагитом, с кишечной атонией у пожилых людей, при неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции. трудно отделяемое (особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных), при вегетативной (автономной) нейропатии, пациентам с сердечной недостаточностью,аритмией, гипертиреозом, при лихорадке или когда температура окружающей среды высока.

Атропин не следует применять пациентам с миастенией, если его не применяют вместе с антихолинэстеразой.

С осторожностью применять атропин пациентам с высокой степенью атриовентрикулярной блокады (второй степени типа Мобитца II или третьей степени).

Пациентам с тахиаритмией, застойной сердечной недостаточностью ИБС следует с осторожностью применять атропин, поскольку возможно блокирование вагусного торможения водителя ритма синоатриального узла.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство противопоказано в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, галлюцинации, нарушения зрения и аккомодации, во время применения лекарственного средства следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Атропин

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно.

При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагосом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез – 0,3–0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30–60 минут до анестезии; в комбинации с морфином (10 мг морфина сульфата) – за 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными лекарственными средствами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20–30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширения зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков "переатропинизации").

Для детей более высокая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• до 6 месяцев – 0,02 мг;
• от 6 месяцев до 1 года – 0,05 мг;
• от 1 до 2 лет – 0,2 мг;
• от 3 до 4 лет – 0,25 мг;
• от 5 до 6 лет – 0,3 мг;
• от 7 до 9 лет – 0,4 мг;
• от 10 до 14 лет – 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая – 1 мг, суточная – 3 мг.

С осторожностью назначать атропина сульфат пациентам пожилого возраста.

Дети.

Особенно чувствительны к атропину дети первых 3-х месяцев жизни.

Применять лекарство детям следует в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочных реакций, покраснение, сыпь и сухость кожи, сухость слизистых, сухость во рту, сухость языка с жжением, расширение зрачков и повышенная светочувствительность, повышение внутриглазного давления, затрудненное глотание, быстрое дыхание, тахикардия, тошнота /повышение артериального давления, возбуждение, бессонница, сонливость, головные боли, головокружение, раздражительность, гипертермия, затруднение и задержка мочеиспускания, атония кишечника, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.

Симптомы стимуляции ЦНС включают беспокойство, спутанность/потерю сознания, галлюцинации, параноидные и психотические реакции, нарушения координации, делирий, тремор и периодические судороги.

При сильной передозировке может возникнуть сонливость, ступор, угнетение активности дыхательного и сосудодвигательного центров, угнетение ЦНС, кома, нарушение кровообращения и дыхания, возможный летальный исход.

Лечение: введение антидота – прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,5–1 мл 0,1% раствора под кожу). Обеспечение проходимости дыхательных путей, промывание желудка, парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии показаны лед на голову, паховый участок, влажные обтирания и жаропонижающие средства; при психомоторном возбуждении – аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора); при судорогах – барбитураты (5–10 мл 2,5% раствора тиопентала натрия); при мидриазе – местно в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин; при тахикардии – индерал; при задержке мочи – катетеризация; при выраженной интоксикации – форсированный диурез, ощелачивание крови. При развитии приступа глаукомы следует закапывать в конъюнктивальный мешок 1% раствор пилокарпина каждый час по 2 капли и подкожно вводить по 1 мл 0,05% раствора прозерина 3–4 раза в сутки. Диазепам можно вводить для контроля возбуждения и судорог, но следует учитывать риск депрессии ЦНС.

Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой. Антиаритмические лекарственные средства не рекомендуются при возникновении аритмии.

Побочные реакции Атропина

Характер неблагоприятных эффектов, наблюдаемых при применении атропина, в большинстве случаев может быть связан с их фармакологическим действием на мускариновые и в случае применения больших доз никотиновые рецепторы. Побочные эффекты зависят от дозы и, как правило, обратимы при прекращении терапии. Наиболее частые побочные реакции, возникающие при сравнительно небольших дозах – это нарушение зрения, снижение бронхиальной секреции, сухость во рту, запоры, рефлюкс, приливы, затруднение мочеиспускания и сухость кожи. Возможно развитие транзиторной брадикардии с последующей тахикардией, сердцебиением и аритмией.

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 – < 1/10), редкие (≥ 1/1000 – < 1/100), единичные (≥ 1/ 10000 – < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов зрения:

• очень частые – расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:

• очень частые – уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию тяжело откашливаемой вязкой мокроты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• очень часты – сухость во рту (дисфагия, затруднение общения, чувство жажды), нарушение вкусовых ощущений, уменьшение моторики кишечника вплоть до атонии, запоры, рефлюкс, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря, угнетение желудочной секреции, нудо.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

• частые – затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны нервной системы:

• частые – нервозность, головокружение, нарушение координации, нарушение сознания и/или галлюцинации (особенно при более высоких дозах), гипертермия;
• нечастые – психические нарушения; одиночные – судороги, сонливость;
• частота неизвестна – головная боль, беспокойство, атаксия, дизартрия, бессонница.

Со стороны сердца:

• частые – тахикардия, аритмия, преходящее обострение брадикардии;
• редкие – экстрасистолия, аритмия предсердий, фибрилляция желудочков, ишемия миокарда, гипертонический криз.

Со стороны сосудов:

• частые – ощущение приливов, покраснение лица.

Со стороны иммунной системы:

• единичные – реакции гиперчувствительности;
• редкие – анафилактические  реакции, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• очень частые – кожная сыпь, сухость кожи, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

• очень частые – уменьшение потоотделения;
• редкие – изменения в месте ввода.

Особые группы населения.

Атропин может вызвать возбуждение, нарушение координации, нарушение сознания и/или галлюцинации, особенно у пожилых людей. В аналогичных эпидемиологических исследованиях сообщалось о снижении когнитивных показателей у пациентов пожилого возраста, получавших антимускариновые лекарственные средства.

Пациенты с синдромом Дауна могут быть более чувствительны к антимускариновым эффектам.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендуемый растворитель.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурных ячеистых упаковки в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.