Инструкция к препарату Азином капсулы 250мг №6

Азином-Genom Biotech (Индия)

Общая характеристика:

Международное рациональное химическое названия: A zithromycin ; 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицину А дигидрат;

Лекарственная форма: красно-белые твердые желатиновые капсулы, наполненные белым порошком;

состав: 1 капсула содержит азитромицина эквивалентно безводной азитромицина 250 мг;

Вспомогательные вещества : лактоза, кальция фосфат двухосновной, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.Макролиды, линкозамиды, стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01FА10.

Фармакологические свойства. Азитромицин - антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков-азалидов.

Фармакодинамика. При создании в очаге воспаления высокой концентрации азитромицин справляе бактерицидным действием. Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие -лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G. Среди грамотрицательных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapert U SSIS, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чувствительны анаэробы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori, Erythema migrans .

Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecallis и метициллин стафилококки устойчивы к азитромицину.

Антимикробное действие азитромицина обусловлена ​​нарушением синтеза белка в рибосомах микробной клетки. Подавляется синтез белка на уровне связывания 5 OS субъединицами рибосом 7 OS у чувствительных микроорганизмов. Угнетение происходит на уровне торможение реакции транслокации аминоацильного радикала и нарушения образования инициаторных комплексов. Кроме антимикробного действия, обладает умеренным иммуномодулирующим и противовоспалительным активность.

Фармакокинетика. Азитромицин при пероральном приеме быстро всасывается, что обеспечивается его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема 500 мг максимальная терапевтическая концентрация в крови достигается через 2,5-3 часа и составляет 0,4 мг / л; биодоступность - 37%. Распределяется по всему организму. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы (в том числе в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Слабо связывается с белками плазмы крови, концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом. Это обеспечивает высокую концентрацию препарата в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения. Это, в свою очередь, определяет достаточно большой коэффициент распределения (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс. 35% метаболизируется в печени путем деметилирования.Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителей заболеваний. Азитромицин способен связываться с фагоцитами, которые обеспечивают его поступления в очагов инфекции, где происходит его высвобождение в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции превышает концентрацию в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления в течение 5-7 суток после приема последней дозы препарата, что позволяет проводить короткие курсы лечения в течение 3-5 суток. Выводится из организма медленно.Выведение из плазмы крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14-20 часов в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата и 41 час в интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику: на 52% снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови.Метаболиты азитромицина не активны. С желчью в неизмененном виде выводится 50%, с мочой - 6%. У мужчин пожилого возраста (65 - 85 лет) показатели фармакокинетики не изменяются, у женщин повышается максимальная концентрация препарата в плазме крови на 30 - 50%.

Показания. инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

скарлатина;

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, повторные пиодерматозы);

болезнь Лайма (начальная стадия Erythema Migrans );

инфекции урогенитальных путей (неосложненный уретрит, цервицит);

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, что связано с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Применение. Азиния следует принимать за час до или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) : при инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначают по 500 мг (2 капсулы) здесь в течение 3 дней (курсовая доза составляет 1,5 г).

При хронической Erythema Migrans : 1 раз в сутки в течение 5 дней и в 1-й день - 1 г (4 капсулы по 250 мг), затем по 500 мг (по 2 капсулы) с 2-го по 5-й день (курсовая доза составляет 3 г).

При инфекциях, передающихся половым путем : 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).

При язве желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylorи: 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии с другими лекарственными средствами. Для пожилых пациентов с нарушением функции почек дозировка не меняют.

Детям Азиния назначают, учитывая массу тела, 1 раз в сутки (суточная доза - 10 мг / кг) в течение 3 дней. Доза на курс - 30 мг / кг. Детям до 5 лет назначают в соответствующей данному возрасту лекарственной форме. Детям от 5 до 11 лет (с массой тела 20-37 кг) по 1 капсуле 1 раз в сутки в течение 3 дней. При лечении е rythema Migrans детям с 5 лет (с массой тела 20-37 кг) назначают 20 мг / кг (2 капсулы) - в 1-ый день и по 10 мг / кг (1 капсула) - со 2-го по 5-ый день 1 раз в сутки.

В случае пропуска приема дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

Побочное действие. При приеме Азиния побочные реакции возникают редко. Могут наблюдаться: со стороны ЖКТ - метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, понос и кожные высыпания. Возможно обратимое повышение активности печеночных ферментов, нейтропения, в отдельных случаях - нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к норме через 2 - 3 недели после прекращения лечения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков.

выраженные нарушения функции печени и почек.

Беременность.

Кормление грудью (прекращают на время лечения).

Передозировки. Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, слабость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь внутрь. В тяжелых случаях: меры по восстановлению водно-электролитного состояния, экстракорпоральная гемосорбция. Специфического антидота нет.

Особенности применения. Осторожно применяют для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В исследованиях репродукции у животных вредного влияния азитромицина на плод не отмечалось. Вследствие немногочисленности клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим грудью (за исключением необходимости назначения по жизненным показаниям).

Азиния не влияет на способность управлять автомобильным транспортом и выполнять работу, требующую повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Абсорбция Азиния существенно не меняется при применении антацидных средств или блокаторов Н ₂ -рецепторов, но рекомендуется, чтобы интервал между приемом этих средств составлял не менее 2 часов.

Не отмечено взаимодействие препарата с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином, пероральными антикоагулянтами (с синкумар, неодикумарином).

Условия хранения . Хранить при температуре до +25 С в сухом , защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.