Инструкция к препарату Бактилем 500 мг таблетки №4

Бактилем (Bactilem) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: cefuroxime;

1 таблетка содержит:

• цефуроксима 250 мг или 500 мг в виде цефуроксима аксетила;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry Blue 03B50622: гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленглий3

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг:

• круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета;

таблетки по 500 мг:

• овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорин II поколения. Код АТС J01D C02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима является результатом ингибирования синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении следующих микроорганизмов:

грамотрицательные аэробы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, Escii, S. rettgeri;

грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumonia

анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.;

другие микроорганизмы:

Вorrelia burgdorferi;

микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:

Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллиннечутливые штами Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Вacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками – 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а именно:

• инфекции дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
• инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
• гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
• лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждение поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания Бактилема

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим цефалоспориновым антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность препарата и обладают свойством устранить эффект улучшенной абсорбции после еды.

Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови у пациентов, лечащихся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется применять глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Препарат незначительно может влиять на использование методик, базирующихся на восстановлении меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50%. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается с помощью диализа.

Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению всасывания эстрогенов и снижает эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.

При лечении цефалоспоринами являлись сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может оказывать влияние на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особенности применения препарата

Перед применением препарата следует выяснить наличие в анамнезе гиперчувствительности к любому компоненту препарата, другим цефалоспоринам, пенициллинам.

Между пенициллинами и цефалоспоринами существует перекрестная чувствительность и резистентность. С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых отмечались анафилактические реакции на пенициллины.

При возникновении аллергических реакций применение цефуроксима следует прекратить. Острые серьезные реакции гиперчувствительности требуют применения эпинефрина, инфузионной терапии, глюкокортикоидов, прессорных аминов.

С особой осторожностью препарат назначают пациентам, у которых были аллергические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.

Длительное применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков широкого спектра действия) может привести к росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, поэтому важно учитывать это, если у пациентов возникает сильная диарея во время или после антибактериальной терапии.

При развитии определенного домембранозного колита следует прекратить прием антибиотиков, резистентных к C. difficile, и назначить соответствующее лечение. Следует помнить, что C. difficile ассоциированный колит может возникнуть даже через 2 месяца после приема антибактериальных средств.

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, цефуроксима аксетил может вызвать избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции во время лечения терапии следует принять соответствующие меры.

Цефалоспорины, включая цефуроксиму аксетил, с осторожностью применяют пациентам, одновременно получающим диуретики, поскольку сообщалось о случаях нежелательного воздействия на функцию почек при сочетании этих лекарственных средств.

Антибиотики широкого спектра действия с предосторожностью назначают пациентам с наличием в анамнезе колита. Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила не исследовались у пациентов с нарушением пищеварительного тракта. Цефалоспорины могут снижать активность протромбина, особенно у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, ослабленных пациентов и при приеме антикоагулянтов. У данных пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени и назначить витамин К.

Перед применением цефуроксима по возможности следует определить чувствительность микроорганизмов к данному антибиотику во избежание развития резистентной бактериемии.

Диарея часто приводит к применению антибиотиков и обычно проходит при прекращении их применения. Иногда после начала лечения антибиотиками и через 2 месяца после приема последней дозы антибиотиков у пациентов могут быть водянистые стулы или стулы с примесями крови (с наличием или без колик и лихорадки).

При лечении цефуроксимом болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера. Она возникает непосредственно из-за бактерицидного действия препарата на микроорганизм, что приводит к болезни Лайма – спирохета Вorrelia burgdorferi. Пациентам следует объяснить, что это обычно следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, проходящей без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по медицинскому применению

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в сочетании с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально или инъекционно).

Цефуроксим выпускается в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.

Препарат эффективен при последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предварительного парентерального применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования в период беременности не проводились, поэтому в этот период (особенно в I триместре) препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в период кормления грудью. Рекомендуется на период лечения прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациенту необходимо предупредить, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Способ применения и дозы Бактилем

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней.

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Взрослые

Большинство инфекций – 250 мг 2 раза в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей – 125 мг 2 раза в день.

Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхиты) – 250 мг 2 раза в день.

Более тяжелые инфекции дыхательных путей или подозрение на пневмонию – 500 мг 2 раза в день.

Пиелонефрит – 250 мг 2 раза в день.

Неосложненная гонорея – однократно 1 г препарата.

Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет – 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г препарата 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Бактилема по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Бактилема по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 7 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.

Дети старше 3 лет

Большинство инфекций – 125 мг или 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (максимальная суточная доза – 250 мг).

Дети со средним отитом или более тяжелой инфекцией: 250 мг 2 раза в сутки (максимальная суточная доза – 500 мг).

При необходимости назначения цефуроксима в дозе 125 мг применяют препарат в соответствующей дозировке или лекарственной форме.

Цефуроксим выпускается в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.

Препарат эффективен при последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предварительного парентерального применения цефуроксима натрия.

Дети.

Детям младше 3 лет не рекомендуется назначать препарат в форме таблеток.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринами может вызвать раздражение головного мозга и, как следствие, возможно возникновение судорог.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции Бактилема

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте их возникновения:

• очень часто (1/10),
• часто ( 1/100, < 1/10),
• нечасто ( 1/1000, < 1/100),
• редко ( 1/10 000, < 1/1000),
• очень редко (<1/10 000).

Инфекции и инвазии:

• часто – чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida при длительном применении.

Со стороны системы крови:

• часто – нейтропения, эозинофилия;
• нечасто – лейкопения (иногда глубокая), снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения, положительный тест Кумбса;
• очень редко – гемолитическая анемия.

Цефалоспорины обладают свойством адсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса и в некоторых случаях – к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы:

реакции гиперчувствительности включают:

• нечасто – кожная сыпь; редко – крапивница, зуд;
• очень редко – медикаментозная лихорадка; анафилаксия, кожный васкулит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Со стороны нервной системы:

• часто – головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта:

• часто – желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в пищеварительном тракте, боли в животе, диарея, тошнота;
• нечасто – рвота;
• редко – псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

• часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛФ);
• нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина;
• очень редко – желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• очень редко – полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы:

• очень редко – повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови, снижение клиренса креатинина, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения:

• часто – горячка.

При применении цефуроксима возможны судороги. При возникновении судорог следует прекратить прием препарата и назначить противосудорожную терапию.

У детей, больных менингитом, которые лечились цефуроксимом, как и при других схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Побочные реакции против антибиотиков группы цефалоспоринов: рвота, боль в животе, колит, вагинит, включая вагинальный кандидоз, токсическая нефропатия, нарушения функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии.

Некоторые цефалоспорины, включая цефуроксим, могут приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, которым необходимо снижать дозу.

Лабораторные изменения:

• удлинение протромбинового времени, панцитопения, агранулоцитоз.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 250 мг: по 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипу в картонной упаковке. По 10 упаковок в картонной коробке.

Таблетки по 500 мг: по 4 таблетки в стрипе; по 1 стрипу в картонной упаковке. По 10 упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.