Инструкция к препарату Бактолокс 1 г порошок для раствора для инъекций флакон №1

Бактолокс (bactolox) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: цефтазидим;

• 1 флакон содержит цефтазидима пентагидрата эквивалентно цефтазидиму 0,5 г или 1,0 г;

другие составляющие: натрия карбонат безводный.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

кристаллический порошок от белого до желтого светлого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Антибактериальное средство для системного использования. Цефалоспорины ІІІ поколения. Цефтазидим. Код ATX J01D D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефтазидим – бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно использовать местные (локальные) данные по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Чувствительные микроорганизмы

• Грампозитивные аэроби: Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
• Грамнегативные аэроби: Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp..

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

• Грамнегативные аэроби: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Morganella morgani.
• Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumonia.
• Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,
• Грамнегативные анаэробы: Fusobacterium spp.

Нечувствительные микроорганизмы

• Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium, Listeria spp.
• Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.
• Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., включая B. fragilis.

Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

Фармакокинетика.

У пациентов после внутримышечной инъекции 500 мг и 1 г быстро достигаются средние пиковые концентрации 18 и 37 мг/л соответственно. Через 5 минут после в/в болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46, 87 или 170 мг/л соответственно. Терапевтически эффективная концентрация остается в сыворотке крови даже через 8–12 ч после внутривенного и внутримышечного введения. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%. Концентрация цефтазидима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах как кости, сердце, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и в грудное молоко. Препарат плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация препарата в ЦНС невелика. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС составляет 4–20 мг/л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.

Цефтазидим не метаболизируется в организме. После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке крови. Период полувыведения составляет около 2 часов. Препарат выводится в неизмененном состоянии в активной форме с мочой путем гломерулярной фильтрации; примерно 80–90% дозы выводится с мочой в течение 24 часов. У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидима снижается, поэтому дозу следует снижать. Менее 1% препарата выводится с желчью, что значительно ограничивает количество попадающего в кишечник препарата.

Клинические свойства.

Показания

Лечение приведенных ниже инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных:

• внутрибольничная пневмония;
• инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом;
• бактериальный менингит;
• хронический средний отит;
• злокачественный внешний отит;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции брюшной полости;
• инфекции костей и суставов;
• перитонит, связанный с проведением диализа у больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе.

Лечение бактериемии, возникающей у пациентов в результате любой из вышеприведенных инфекций.

Бактолокс можно применять для лечения больных с нейтропенией и лихорадкой, возникающей в результате бактериальной инфекции.

Бактолокс можно использовать для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).

При назначении Бактолокса следует учитывать его антибактериальный спектр, направленный главным образом против грамотрицательных аэробов (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

Бактолокс следует применять с другими антибактериальными средствами, если ожидается, что ряд микроорганизмов, вызвавших инфекцию, не подпадают под спектр действия цефтазидима.

Назначать препарат следует согласно существующим официальным рекомендациям по назначению антибактериальных средств.

Противопоказания Бактолокса

• Повышенная чувствительность к цефтазидиму или другим компонентам препарата;
• Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам;
• Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение высоких доз препарата с нефротоксическими лекарственными средствами может негативно влиять на функцию почек (см. «Особенности применения»).

Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидима и других цефалоспоринов. Клиническое значение этого явления неизвестно, однако, если предлагается одновременное применение Бактолокса с хлорамфениколом, следует учитывать возможность антагонизма.

Как и другие антибиотики, Бактолокс может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Бактолокс не влияет на результаты определения глюкозурии энзимными методами, однако небольшое влияние на результаты анализа возможно при применении методов восстановления меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитета).

Бактолокс не влияет на щелочнопикратный метод определения креатинина.

Особенности применения препарата

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и порой летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтазидимом следует немедленно прекратить и предпринять неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефтазидиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики легкой степени.

Бактолокс обладает ограниченным спектром антибактериальной активности. Он не является приемлемым препаратом для монотерапии некоторых типов инфекций, если только неизвестный возбудитель болезни и неизвестно, что он чувствителен к этому препарату, или существует большая вероятность того, что возможный возбудитель будет чувствительным к лечению цефтазидимом. Это особенно важно, когда решается вопрос лечения пациентов с бактериемией, бактериальным менингитом, инфекциями кожи и мягких тканей и инфекциями костей и суставов. Кроме того, цефтазидим чувствителен к гидролизу некоторыми бета-лактамазами с расширенным спектром действия. Поэтому при выборе цефтазидима для лечения следует учитывать информацию о распространении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы с расширенным спектром действия.

Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид), может неблагоприятно влиять на функцию почек. Опыт клинического применения цефтазидима показал, что при соблюдении рекомендуемой дозировки это явление маловероятно. Нет данных, что цефтазидим оказывает неблагоприятное влияние на функцию почек в обычных терапевтических дозах.

Цефтазидим выводится почками, поэтому дозу следует снижать в соответствии со степенью поражения почек. Сообщалось о случаях неврологических осложнений, когда доза не была соответственно уменьшена (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия длительное лечение Цефтазидимом может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci); в этом случае может потребоваться прекращение лечения или принятие других необходимых мер. Очень важно постоянно контролировать состояние больного.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, что может быть от легкой степени тяжести до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. При длительной и значительной диарее или у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить, провести последующее обследование и при необходимости назначить специфическое лечение Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, замедляющие перистальтику кишечника.

Как и при применении других цефалоспоринов и пенициллинов широкого спектра действия некоторые ранее чувствительны штаммы Enterobacter spp. и Serratia spp. могут стать резистентными при лечении цефтазидимом. Поэтому следует периодически проводить исследования на чувствительность.

Бактолокс в своем составе содержит натрий (1 флакон из 500 мг цефтазидима содержит 26 мг натрия, флакон с 1 г цефтазидима – 52 мг натрия, флакон из 2 г цефтазидима – 104 мг натрия), что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по лечению цефтазидимом беременных ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное или постнатальное развитие. Назначать препарат беременным следует только тогда, когда польза от его применения превосходит возможный риск.

Цефтазидим экскретируется в грудное молоко в небольших количествах, но при применении терапевтических доз воздействия на грудного вскармливания не ожидается. Бактолокс можно использовать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующих исследований не проводилось. Но возникновение таких побочных реакций, как головокружение, может повлиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами (см. «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы Бактолокс

Интермитирующее введение
Инфекция	Вводимая доза
инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом	100–150 мг/кг массы тела/сутки каждые 8 ​​часов, максимально до 9 г/сут .
фебрильная нейтропения	2 г каждые 8 ​​часов
внутрибольничная пневмония
бактериальный менингит
бактериемия*
инфекции костей и суставов	1–2 г каждые 8 ​​часов
осложненные инфекции кожи и мягких тканей
осложненные интраабдоминальные инфекции
перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом
осложненные инфекции мочевыводящих путей	1–2 г каждые 8 ​​часов или 12 часов
профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция)	1 г во время индукции в анестезию, 1 г в момент удаления катетера.
хронический средний отит	1–2 г каждые 8 ​​часов
злокачественный внешний отит
Постоянная инфузия
Инфекция	Вводимая доза
фебрильная нейтропения	Вводится нагрузочная доза 2 г с последующим постоянным инфузионным введением от 4 до 6 г каждые 24 часа .
внутрибольничная пневмония
инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом
бактериальный менингит
бактериемия*
инфекции костей и суставов
осложненные инфекции кожи и мягких тканей
осложненные интраабдоминальные инфекции
перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом
1 У взрослых пациентов с нормальной функцией почек при применении 9 г/сут побочных реакций не наблюдалось.

Младенцы и дети > 2 месяцев и массой тела < 40 кг

Таблица 2

Интермитирующее введение
осложненные инфекции мочевыводящих путей	100–150 мг/кг массы тела/сутки за 3 введения, максимальная доза – 6 г в сутки
хронический средний отит
злокачественный внешний отит
нейтропения у детей	150 мг/кг массы тела/сутки за 3 введения, максимальная доза – 6 г в сутки
инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом
бактериальный менингит
бактериемия*
инфекции костей и суставов	100–150 мг/кг массы тела/сутки за 3 введения, максимальная доза – 6 г в сутки
осложненные инфекции кожи и мягких тканей
осложненные интраабдоминальные инфекции
перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом
Постоянная инфузия
фебрильная нейтропения	Вводится погрузочная доза 60–100 мг/кг массы тела с последующим постоянным инфузионным введением 100–200 мг/кг массы тела в сутки, максимальная доза до 6 г в сутки.
внутрибольничная пневмония
инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом
бактериальный менингит
бактериемия*
инфекции костей и суставов
осложненные инфекции кожи и мягких тканей
осложненные интраабдоминальные инфекции
перитонит, связанный с непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом
Инфекция	Обычная доза
Большинство инфекций	25–60 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема 1

Младенцы и дети ≤ 2 месяца

Таблица 3

Интермитирующее введение
Большинство инфекций	25–60 мг/кг массы тела/сутки в 2 приема 1
1 У младенцев и детей ≤ 2 месяцев период полувыведения из сыворотки крови может быть в 2–3 раза больше, чем у взрослых

*если это ассоциируется или подозрение на ассоциирование с инфекциями, приведенными в разделе «Показания».

Дети

Безопасность и эффективность применения Бактолокс путем постоянной инфузии младенцам и детям ≤ 2 месяцев не установлены.

Пациенты пожилого возраста

Учитывая снижение клиренса цефтазидима, для больных пожилого возраста, имеющих острые инфекции, суточная доза не должна превышать 3 г, особенно для пациентов в возрасте от 80 лет.

Печеночная недостаточность

Необходимости изменения дозировки для больных с легкой и умеренной печеночной недостаточностью нет. Клинических исследований с участием больных с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось. Рекомендуется тщательный клинический надзор по эффективности и безопасности применения.

Почечная недостаточность

Цефтазидим выводится почками в неизмененном состоянии. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек дозу следует снизить.

Начальная доза должна составлять 1 г. Определение поддерживающей дозы должно основываться на скорости гломерулярной фильтрации.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности – интермитирующее введение

Взрослые и дети ≥ 40 кг.

Таблица 4

Клиренс креатинина, мл/мин	Приблизительный уровень креатинина в сыворотке крови, мкмоль/л (мг/дл).	Рекомендованная однократная доза цефтазидима, г	Частота дозировки, год
50–31	150–200  (1,7–2,3)	1	12
30–16	200–350 (2,3–4)	1	24
15–6	350–500 (4–5,6)	0,5	24
<5	> 500 (> 5,6)	0,5	48

Пациентам с тяжелыми инфекциями однократную дозу можно увеличить на 50% или соответственно увеличить частоту введения. Таким пациентам рекомендуется контролировать уровень цефтазидима в сыворотке крови.

У детей клиренс креатинина следует откорректировать в соответствии с площадью поверхности тела или массой тела.

Дети < 40 кг

Таблица 5

Клиренс креатинина, мл/мин**	Приблизительный уровень креатинина* в сыворотке крови, мкмоль/л (мг/дл)	Рекомендуемая индивидуальная доза, мг/кг массы тела	Частота дозировки,  год
50–31	150–200 (1,7–2,3)	25	12
30–16	200–350 (2,3–4)	25	24
15–6	350–500 (4–5,6)	12,5	24
<5	> 500 (> 5,6)	12,5	48

*Уровень креатинина в сыворотке крови рассчитан в соответствии с рекомендациями и может точно не соответствовать уровню уменьшения функции почек у всех пациентов с почечной недостаточностью.

** Клиренс креатинина, рассчитанный на основе площади поверхности тела или определен.

Рекомендуется тщательный клинический надзор по эффективности и безопасности применения.

Рекомендуемые поддерживающие дозы цефтазидима при почечной недостаточности – постоянная инфузия

Взрослые и дети ≥ 40 кг.

Таблица 6

Клиренс креатинина, мл/мин	Приблизительный уровень креатинина в сыворотке крови, мкмоль/л (мг/дл).	Частота дозировки, час
50–31	150–200 (1,7–-2,3)	Вводится погрузочная доза 2 г с последующим постоянным инфузионным введением от 1 до 3 г каждые 24 часа.
30–16	200–350 (2,3–4)	Вводится нагрузочная доза 2 г с последующим постоянным инфузионным введением 1 г каждые 24 часа.
≤ 15	> 350 (4–5,6)	Не исследовалось

Выбор дозы следует проводить с осторожностью. Рекомендуется тщательный клинический надзор по эффективности и безопасности применения.

Дети < 40 кг

Безопасность и эффективность применения Бактолокса путем постоянной инфузии детям, масса тела которых < 40 кг, с нарушенной функцией почек не установлены. Рекомендуется тщательный клинический надзор по эффективности и безопасности применения.

Если детям с нарушенной функцией почек необходимо применить препарат путем постоянной внутривенной инфузии, клиренс креатинина следует скорректировать в соответствии с площадью тела тела или массой тела.

Гемодиализ

Период полувыведения цефтазидима из сыворотки крови во время гемодиализа составляет от 3 до 5 часов.

После каждого сеанса гемодиализа следует вводить поддерживающую дозу цефтазидима, рекомендуемую в таблице 7.

Перитонеальный диализ

Бактолокс можно применять при перитонеальном диализе в обычном режиме и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Кроме внутривенного применения, цефтазидим можно включать в диализную жидкость (обычно от 125 до 250 мг на 2 л диализного раствора).

Для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится длительный артериовенозный гемодиализ или высокопоточная гемофильтрация в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 1 г/сут в виде однократной дозы или в несколько приемов. Для низкотекущей гемофильтрации следует применять дозы, как при нарушении функции почек.

Пациентам, которым проводится веновенозная гемофильтрация и веновенозный гемодиализ, рекомендации по дозировке приведены в таблицах 7 и 8.

Рекомендации по дозировке цефтазидима пациентам, которым проводится длительная веновенозная гемофильтрация.

Таблица 7

Резидуальная функция почек (клиренс креатинина, мл/мин)	Поддерживающая доза (мг) в зависимости от скорости ультрафильтрации (мл/мин )
	5	16,7	33,3	50
0	250	250	500	500
5	250	250	500	500
10	250	500	500	750
15	250	500	500	750
20	500	500	500	750

 Поддерживающую дозу следует вводить каждые 12 часов.

Рекомендации по дозировке цефтазидима пациентам, которым проводится длительный веновенозный гемодиализ

Таблица 8

Резидуальная функция почек (клиренс креатинина, мл/мин	Поддерживающая доза (мг) для диализата при скорости потока (мл/мин )
	1 л/год			2 л/год
	Состав Лекарственная форма Фармако-терапевтическая группа Фармакологические свойства Показания Противопоказания Бактолокса Особенности применения препарата Способ применения и дозы Бактолокс Скачать полную инструкцию Скачать baktoloks-1-g-poroshok-dlya-rastvora-dlya-inekciy-flakon-1.pdf Сообщение Viber Telegram Обратный звонок Онлайн чат Как вам удобнее с нами связаться? Отменить Кнопка связи