Инструкция к препарату Барвитон 5 мг/мл раствор для инъекций 2 мл ампулы №10

Барвитон (Barviton) инструкция по применению 

Состав

>

действующее вещество: винпоцетин;

• 1 мл раствора содержит 5 мг винпоцетина;

другие составляющие: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма

>

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком цвета прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

>

Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства

>

Фармакодинамика.

Барвитон представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывающим благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшающим его кровоснабжение, а также улучшающими реологические свойства крови.

Барвитон проявляет нейропротективные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциал-зависимые Na ⁺ - и Са2 ⁺ -каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.

_{Барвитон} стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает стойкость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; выборочно ингибирует Са ²⁺- кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех указанных выше эффектов онпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Барвитон улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформированность эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку О2 _в тканях путем снижения афинитета О2 _до эритроцитов.

Барвитон селективно повышает кровоток в головном мозге: препарат повышает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не влечет за собой «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией (обратный эффект обкрадывания).

Фармакокинетика.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно меченный винпоцетин в наибольшей концентрации выявлялся в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно выявить через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/час) превышает значение в плазме и в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Вывод. При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения составляет 83±1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно меченого соединения, было обнаружено, что основной путь вывода осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация-время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими обнаруженными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделяется в неизменном виде, составляло всего несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, ввиду метаболизма препарата и отсутствия до накопления.

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте при наличии сопутствующих заболеваний). Поскольку Барвитон показан для терапии преимущественно пациентов пожилого возраста, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов – снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения – необходимо провести исследования по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку он не накапливается в организме таких пациентов, что позволяет длительно принимать препарат.

Клинические свойства.

Показания

>

• Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.
• Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки (например, тромбоза, обструкции центральной артерии или вены сетчатки).
• Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, вследствие шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания Барвитона

>

• Острая фаза геморрагического церебрального инсульта;
• тяжелая ишемическая болезнь сердца;
• тяжелые формы аритмии;
• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Во время клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами не было выявлено. В отдельных случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении винпоцетина и α-метилдопы, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, противоаритмическими, антикоагулянтными и фибринолитическими средствами.

Особенности применения препарата

>

Из-за содержания бензилового спирта (20 мг в 2 мл) могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

Из-за содержания метабисульфита натрия препарат может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением препарата.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии удлиненного синдрома интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

В препарате содержится небольшое количество сорбита, поэтому при наличии у больного сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время терапии препаратом.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.

Беременность. Он поцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенный или эмбриотоксический эффект отмечен не был. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Кормление грудью. Он поцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, поступающее в молоко в течение 1 ч, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку он поцетин проникает в молоко матери, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений как головокружение, слабость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

Способ применения и дозы Барвитон

>

Применять только внутривенно в виде медленной капельной инфузии (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/минуту).

Запрещается вводить препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно в концентрированном виде.

Начальная суточная доза взрослым обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) – в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин в форме таблеток.

Барвитон раствор для инъекций можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия или растворами для инфузий, содержащими глюкозу. Готовый раствор Барвитона следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозировки не требуется.

Дети.

Препарат не использовать детям.

Передозировка

>

Случаев передозировки не отмечалось.

На основании литературных данных введение препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

При передозировке препарата возможны: артериальная гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции Барвитона

>

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Обмен веществ, метаболизм: гиперхолестеринемия, сахарный диабет; анорексия.

Психические расстройства: эйфория, беспокойство, возбуждение; депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головные боли, головокружение, гемипарез, сонливость; тремор, потеря сознания, состояние перед утратой сознания, слабость, чувство жара.

Со стороны органов зрения: гифема, гиперметропия, понижение остроты зрения, миопия; гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго; шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение; сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы; колебания АД, тромбофлебит, венозная недостаточность.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница; зуд, дерматит.

Общие нарушения: чувство жара; астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Исследование: снижение АД; повышение АД, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови; повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок годности

>

3 года.

Условия хранения

>

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Несовместимость.

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы». Раствор винпоцетина химически несовместим с гепарином и их низкомолекулярными аналогами, поэтому запрещается их введение в одном шприце. В то же время допустимо одновременное применение антикоагулянтов и винпоцетина.

Раствор винпоцетина химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения препарата.

Упаковка

>

 По 5 или 10 или 100 ампул в пачке; или по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

>

По рецепту.