Инструкция к препарату Гатилин-200 мг таблетки №10

Гатилин-200 (Gatilin-200) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: gatifloxacin;

1 таблетка содержит:

• гатифлоксацин 200 мг или 400 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), магния стеарат, тальк, натрия крахмальгликолят (тип А), 00,000 171), дибутилфталат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• Гатилин-200 (по 200 мг): белого или почти белого цвета круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
• Гатилин-400 (по 400 мг): белого или почти белого цвета, продолговатой формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с чертой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТС J01М A16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Гатифлоксацин, относящийся к 8-метоксифторхинолонам, обладает антибактериальной активностью против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

К действию препарата чувствительны:

• грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные микроорганизмы: Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы ;
• атипичные возбудители: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

умеренно чувствительные:

• Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus saffolyus Staphylococcus,
• грамнегативные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
• Анаэроби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Clopp. ветвь;

атипичные возбудители: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители как микобактерии туберкулеза, H. рylori.

Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в репликации ДНК возбудителей. Топоизомераза IV является ферментом, играющим ведущую роль в разделении хромосом ДНК при разделении бактериальной клетки.

Фармакокинетика.

Гатифлоксацин хорошо всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацина – 96%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-2 ч после перорального применения.

Связывание с белками плазмы крови – 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется по биологическим жидкостям: высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете предстательной железы. жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин биотрансформируется в организме.

Гатифлоксацин выводится почками. Средний период полувыведения гатифлоксацина составляет от 7 до 14 ч и не зависит от дозы и режима применения.

В экспериментах на животных гатифлоксацин свободно проникает через плаценту и грудное молоко.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, невоспитальная пневмония);
• инфекции почек и мочевыводящей системы (в т.ч. осложненные инфекции мочевых путей, острый пиелонефрит, неосложненные инфекции мочевых путей (цистит);
• неосложненная уретральная гонорея у мужчин;
• эндоцервикальная и ректальная гонорея у женщин

Противопоказания Гатилина-200

• Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам в анамнезе или другим компонентам препарата.
• Сахарный диабет.
• Период беременности или кормление грудью.
• Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прием гатифлоксацина через 1 ч после приема циметидина (1 раз в сутки, перорально в дозе 200 мг) не изменяет фармакокинетику гатифлоксацина. На всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин и фамотидин.

Гатифлоксацин необходимо принимать за 4 часа до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо (таких как поливитамины), или антациды, содержащие магний и алюминий, для исключения любых значительных фармакокинетических взаимодействий.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенно введенного мидозолама.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику каждого из препаратов.

Одновременное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику каждого препарата, протромбиновое время не изменилось, но подобная комбинация требует контроля показателей свертывающей системы крови.

Одновременное применение гатифлоксацина и глибурида (при стабильном состоянии 1 раз в сутки) пациентами с сахарным диабетом II типа не оказывало значительного влияния на кинетику каждого из препаратов, уровни глюкозы натощак не изменились. Однако у большинства пациентов, больных сахарным диабетом, получающих параллельное лечение пероральными гипогликемизирующими препаратами (например, глибурид) или инсулином, было выявлено нарушение содержания глюкозы в крови, включая симптоматические гипер- и гипогликемию. Если такие отклонения опасны для здоровья пациента, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, при сопутствующем применении лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала QT (цисаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, тормозят ли сердечный ритм (противоаритмические препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид), или класса ІІІ (амиодарон, соталол)), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, имеющих конкурирующие пути метаболизма и изменяющих концентрацию друг друга.

Одновременное применение гатифлоксацина и дигоксина не дали значительного эффекта на изменения фармакокинетики гатифлоксацина. У пациентов, у которых выявлены признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрацию дигоксина в сыворотке крови необходимо проверить и дозу дигоксина соответственно откорректировать.

Системный вывод гатифлоксацина значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацина и пробенецида.

В ходе доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами может повыситься риск возникновения расстройств ЦНС и судорог.

Особенности применения препарата

Гатифлоксацин может привести к увеличению QT-интервалов электрокардиограммы у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять пациентам с удлиненным QT-интервалом, пациентам с неадекватной гиперкальциемией и пациентам, получающим препараты класса ИА (хинидин, прокаинамид) или III (амиодарон, соталол) противоаритмических препаратов.

Фармакокинетические исследования гатифлоксацина и препаратов, удлиняющих интервал QT, таких как цисаприд, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические антидепрессанты, не проводились. Гатифлоксацин следует с осторожностью применять в сочетании с этими препаратами.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Вероятность удлинения QT-интервала может возрастать с увеличением концентрации гатифлоксацина, поэтому рекомендуемую дозу не следует превышать. Удлинение продолжительности интервала QT может привести к увеличению риска желудочковых аритмий.

В случаях повышенной чувствительности к препарату и при развитии анафилактического шока наблюдались серьезные и летальные случаи у пациентов, прошедших лечение хинолоном.

Гатифлоксацин не следует применять при появлении первых признаков повышенной чувствительности – высыпаниях на коже или при других аллергических реакциях.

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина у больных с почечной недостаточностью. Тщательное клиническое обследование и соответствующие лабораторные анализы необходимо провести до и в течение лечения и при необходимости уменьшить дозу гатифлоксацина. У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) коррекцию дозы (уменьшение дозы) необходимо проводить во избежание накопления гатифлоксацина из-за снижения клиренса.

При применении препарата необходим мониторинг уровня сахара в крови. Поскольку при применении препарата наблюдается нарушение уровня глюкозы в крови, включая симптоматику гипер- и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получающих сопроводительное лечение гипогликемическими средствами или инсулином, обязательно требуется постоянный лабораторный контроль. Если уровень сахара снизился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Как и другие хинолины, гатифлоксацин с осторожностью следует назначать при патологии центральной нервной системы в анамнезе: при психических заболеваниях, эпилепсии, тяжелом атеросклерозе сосудов мозга (риск нарушения кровоснабжения, инсульта), при которых возможно развитие судорог.

Воздействие на сухожилие. При применении хинолонов, включая гатифлоксацин, отмечали случаи разрыва сухожилий. Риск разрыва сухожилий увеличивается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста. В таком случае прием препарата следует прекратить. Разрывы сухожилий могут возникать как во время, так и после приема гатифлоксацина.

Периферическая нейропатия. При применении хинолонов отмечались редко случаи сенсорной или сенсорно-моторной полинейропатии, проявляющиеся парестезией, гипестезией, дизестезией, слабостью; а также судороги, повышение внутричерепного давления, психоз. Хинолоны могут также стимулировать нервную систему, проявляющуюся тремором, бессонницей, судорогами, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом, бессонницей. Эти реакции могут возникать при приеме первой дозы. В таком случае прием препарата следует прекратить.

При применении хинолонов могут отмечаться серьезные анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком (включая язык, горло, гортань; а также острый респираторный дистресс-синдром, одышка, крапивница, зуд и другие серьезные кожные реакции. При данных симптомах прием препарата следует прекратить и применить соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

При приеме антибиотиков изменяется флора кишечника и может спровоцироваться рост Clostridium difficile, что первично влечет за собой антибиотико-ассоциированный колит.

При приеме антибактериальных препаратов, включая и гатифлоксацин, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита разной тяжести.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.

Следует избегать облучения ультрафиолетовыми лучами в связи с высоким риском фотосенсибилизации.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Гатилин противопоказан беременным и кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Осторожно применять при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами (возможно возникновение головокружения).

Способ применения и дозы Гатилин-200

Перед применением препарата следует провести кожную пробу на переносимость гатифлоксацина.

Препарат принимают независимо от еды, обычно 1 раз в сутки.

Показания	Суточная доза	Продолжительность применения
Острый бронхит, обострение хронического бронхита	400 мг 1 раз в сутки	5-7 суток
Острый синусит	400 мг 1 раз в сутки	10 суток
Негоспитальная пневмония	400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки	7-14 суток
Неосложненные инфекции мочевого тракта (цистит)	400 мг 1 раз в сутки 200 мг 2 раза в сутки	3 суток
Осложненные инфекции мочевыводящего тракта	400 мг 1 раз в сутки или 200 мг 2 раза в сутки	7-10 суток
Острый пиелонефрит	400 мг 1 раз в сутки	7-10 суток
Неосложненная уретральная гонорея у мужчин, цервикальная гонорея у женщин	400 мг 1 раз в сутки	Одноразово

Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном перитонеальном амбулаторном диализе, требуется коррекция режима дозировки. Рекомендуются следующие изменения дозировки препарата для пациентов с почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина, мл/мин	Начальная доза	Следующая доза
³ 40	400 мг	400 мг ежедневно
<40	400 мг	200 мг ежедневно
Гемодиализ	400 мг	200 мг ежедневно
Длительный амбулаторный перитонеальный диализ	400 мг	200 мг ежедневно

Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевых путей и гонореи) и 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Дети.

Гатилин противопоказан детям до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: вялость и понижение частоты дыхания, спутанность сознания, головокружение, психозы, рвота, тремор, судороги.

Лечение. При передозировке необходимо провести промывание желудка. Пациент должен находиться под наблюдением врача и получать симптоматическое лечение. Необходимо применять соответствующую состоянию пациента гидратационную терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.

Побочные реакции Гатилина-200

Препарат хорошо переносится, возникающие побочные реакции обычно кратковременны, не влияют на эффективность препарата и не требуют его отмены.

Наиболее распространенные побочные эффекты – головокружение, тошнота, рвота, диарея, вагинит, абдоминальная боль, головная боль. Также могут возникать другие побочные эффекты.

Со стороны иммунной системы:

• озноб,
• лихорадка,
• анафилактоидные реакции,
• анафилактический шок,
• васкулит,
• экзема,
• ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• кожная сыпь,
• крапивница,
• эритема,
• ощущение зуда,
• фотосенсибилизация,
• фототоксичность,
• потливость,
• сухость кожи,
• синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы:

• возбуждение,
• нарушение сознания,
• нервозность,
• беспокойство,
• тревожность,
• нарушение сна,
• бессонница,
• сонливость,
• ночные страхи,
• парестезия,
• кошмары или паранойя,
• тремор,
• судороги,
• головокружение,
• депрессия,
• нейропатия.

Со стороны органов чувств:

• нарушение вкуса,
• нарушение зрения,
• звон в ушах,
• ототоксичность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• учащенное сердцебиение,
• периферические отеки,
• боль в груди,
• повышение внутричерепного давления,
• удлинение интервала QT на ЭКГ,
• расширение сосудов,
• расширение сосудов,
• артериальная гипертензия или артериальная гипотензия,
• тахикардия,
• обморок,
• желудочковая тахикардия по типу «пируэт» (torsades de points).

Со стороны пищеварительного тракта:

• боль в животе,
• анорексия,
• запор,
• диспепсия,
• вздутие живота,
• диарея,
• нарушение пищеварения,
• глосит,
• гастрит,
• кандидоз полости рта,
• стоматит,
• язва полости рта,
• изжога,
• метеоризм,
• рвота,
• чувство жажды,
• сухость во рту,
• панкреатит,
• псевдомембранозный колит,
• нарушение аппетита.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• артропатия,
• хондропатия,
• артралгия,
• миалгии,
• судороги,
• тендиниты,
• тендовагиниты,
• боль в участке сухожилий,
• повышен риск разрыва сухожилий.

Со стороны гепатобилиарной системы:

• повышение уровня печеночных ферментов,
• холестатическая желтуха,
• гепатит,
• боли в правом подреберье.

Со стороны эндокринной системы:

• колебания уровня сахара в крови (гипогликемия (включая гипогликемическую ком), гипергликемия).

Со стороны мочевыделительной системы:

• нарушение функции почек, включая ОПН;
• кристаллурия;
• транзиторный нефрит;
• дизурия и гематурия встречаются редко.

Со стороны системы дыхания:

• диспное,
• фарингит.

Общие нарушения:

• астения,
• боль в спине,
• головная боль,
• боль в груди.

Лабораторные нарушения: нейтропения, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение протромбинового времени, тромбоцитопения.

Другие побочные реакции могут возникать при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушение мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, хейлит, колит, желудочно-кишечные кровотечения. , цианоз, деперсонализация, боль в ушах, гипервентиляция, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, фоточувствительность глаз, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гиперестезия, лимфаденопатия, макулоиа , панические атаки, паросмия, ректальные геморрагии, стресс, птоз, субстернальная боль, везикуло-буллезные высыпания.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ^° С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.