Инструкция к препарату Гемафер-С раствор для инъекций 20 мг/мл по 5 мл ампулы №5

Гемафер-С (Hemafer-S) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс;

• 1 мл раствора содержит 20 мг железа (в виде железа (III) гидроксид сахарозного комплекса);

другие составляющие: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для в/в инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный слегка вязкий раствор коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антианемические средства. Препараты железа. Код АТХ В03А.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Активный компонент сахароза железа состоит из многоядерных центров железа (III) гидроксида, окруженных извне большим количеством нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса комплекса составляет примерно 43 кДа. образом, чтобы усвояемое железо контролируемо доставлялось к белкам, обеспечивающим транспортировку и хранение в организме (трансферрин и ферритин соответственно).

После введения многоядерный центр железа из комплекса захватывается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга. На втором этапе железо используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и других железосодержащих ферментов или хранится в печени в виде ферритина.

Фармакокинетика.

Деление. Оценку феррокинетики железа гидроксид сахарозного комплекса, обозначенного 59Fe и 52Fe, проводили с участием 6 пациентов с анемией и ХПН. В течение первых 6–8 часов 52Fe увлекается печенью , селезенкой да костным мозгом. Радиоактивное восторг железа происходит в макрофагах ретикуло - эндотелиальный системы селезенки.

После введения здоровым добровольцам разовой дозы лекарственного средства, содержащего 100 мг железа, максимальная концентрация железа наблюдалась через 10 минут после введения и достигала среднего значения 538 ммоль/л. Объем распределения центральной камеры хорошо соответствовал объему плазмы крови (примерно 3 литра).

Метаболизм. После инъекции сахароза почти полностью распадается и многоядерный центр железа увлекается преимущественно ретикуло-эндотелиальной системой печени, селезенки и костного мозга.

В течение 4 недель после введения усвоения железа эритроцитами колеблется от 68 до 97%.

Вывод. Средняя молекулярная масса комплекса составляет примерно 43 кДа и достаточно велика, чтобы избежать выведения почками. Выведение железа почками в течение первых 4 ч после инъекции 100 мг железа составляло менее 5% дозы. Через 24 часа общая концентрация железа в сыворотке крови уменьшилась до начального уровня (перед введением), а выведение сахарозы почками составило примерно 75% введенной дозы.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. Пока неизвестно, влияет ли почечная и печеночная недостаточность на фармакологические свойства железа (III) гидроксид сахарозного комплекса (см. раздел «Особенности применения»).

Клинические свойства.

Показания

Применение лекарственного средства показано пациентам с дефицитом железа при неэффективности или невозможности перорального приема железосодержащих препаратов, например:

• при непереносимости пероральных препаратов железа;
• при наличии воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта (таких как язвенный колит), когда пероральные препараты железа могут спровоцировать обострение болезни;
• при железодефицитных состояниях, резистентных к терапии, когда контроль этих состояний с помощью пероральных препаратов железа недостаточен.

Лекарственное средство следует применять только тогда, когда показания основываются на соответствующих исследованиях.

Противопоказания Гемафера-С

• Известна гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам лекарственного средства;
• анемия, не связанная с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия вследствие недостаточности витамина В12, нарушение эритропоэза, гипоплазия костного мозга, анемия, вызванная отравлением свинцом);
• перенасыщение организма железом (гемохроматоз, гемосидероз) или наследственные нарушения поглощения железа (сидероахрестическая анемия, талассемия, кожная порфирия);
• I триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Лекарственное средство показано пациентам, которым не могут быть назначены пероральные препараты железа в связи с их непереносимостью, неэффективностью или наличием заболеваний желудочно-кишечного тракта. Как и другие препараты железа для парентерального применения, лекарственное средство не следует применять одновременно с железосодержащими пероральными средствами. препаратами железа следует начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции лекарственного средства.

Особенности применения препарата

Внутривенное применение парентеральных препаратов железа может привести к возникновению реакций гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидных/анафилактических), которые могут быть летальными. аллергический спазм коронарных артерий, что может повлечь за собой инфаркт миокарда).

Лекарственное средство Гемафер-С должно назначать врач только после точного определения показания. Лекарственное средство можно вводить только при условии, что медицинский персонал, имеющий навыки оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям, и при наличии помещения, оборудованного должным образом средствами для проведения реанимационных мероприятий. Перед каждым применением лекарственного средства следует целенаправленно опросить пациента по поводу предварительного возникновения побочных реакций, связанных с применением препаратов железа для внутривенного введения.

Типичные симптомы острых реакций гиперчувствительности: снижение артериального давления, тахикардия (даже анафилактический шок), респираторные симптомы (включая бронхоспазм, отек гортани и фарингеальный отек), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (включая абдоминальные) крапивницу, эритему, зуд).

Каждому пациенту следует обследовать любые симптомы побочных реакций в течение и по меньшей мере через 30 минут после каждого внутривенного введения железосодержащих препаратов. При возникновении любых аллергических реакций или признаков непереносимости при введении препарата лечение следует немедленно прекратить.

Для экстренной терапии острых анафилактических/анафилактоидных реакций рекомендуется прежде всего адреналин, например 0,3 мг внутримышечно, а затем антигистаминные препараты и/или кортикостероиды (имеют более позднее начало действия).

Высок риск возникновения реакций гиперчувствительности у пациентов с имеющейся аллергией, включая непереносимость лекарственного средства, тяжелым течением бронхиальной астмы в анамнезе, экземой и другими формами атопии, а также у пациентов с иммунологическими и воспалительными заболеваниями (системная красная волчанка, ревматоид). Парентеральное введение железа пациентам с дисфункцией печени возможно только после тщательного анализа соотношения риск/польза. Следует избегать парентерального введения препаратов железа пациентам с дисфункцией печени, когда перенасыщение железом может стать провоцирующим фактором. Во избежание перенасыщения железом рекомендуется проводить тщательный надзор за уровнем железа в организме.

У пациентов с повышенным уровнем ферритина парентеральное введение железа может оказать негативное влияние на течение бактериальной или вирусной инфекции.

Парентеральные железосодержащие лекарственные средства следует с осторожностью применять пациентам с острой или хронической инфекцией.

У пациентов с хронической инфекцией следует проводить оценку соотношения польза/риск. Рекомендуется прекратить применение лекарственного средства пациентам с бактериемией. немедленно прекратить введение. До сих пор в клинических исследованиях с применением лекарственного средства не было выявлено некроза тканей.

Снижение АД обычно наблюдается при применении препаратов железа для внутривенного введения. Поэтому следует с осторожностью применять лекарственное средство. Следует проявлять особую осторожность при применении лекарственного средства Гемафер-С пациентам с печеночной недостаточностью, декомпенсированным циррозом печени, эпидемическим гепатитом, болезнью Ослера – Рандю – Вебера, инфекционными заболеваниями почек в острой фазе, неконтролируемым гиперпаратиреоидизмом.

Важная информация о вспомогательных веществах

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в ампуле, то есть, по сути, свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Недостаточно данных о применении железа сахарозного комплекса беременным женщинам в I триместре беременности. Данные по применению лекарственного средства беременным женщинам во ІІ и ІІІ триместрах беременности (303 сообщения о результатах беременности) показали отсутствие нежелательного влияния на здоровье матери и новорожденного ребенка.

До сих пор неизвестно, железа (III) ли гидроксид сахарозный комплекс лекарственного средства проникает через плаценту. Железо, связанное с трансферрином, проникает через плацентарный барьер. Железо, связанное с лактоферрином, проникает в грудное молоко. Исследования о влиянии на уровень железа у новорожденных не проводились. Лекарственное средство противопоказано применять в I триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»). Возможно применение препарата во ІІ и ІІІ триместрах беременности только строго по показаниям. Следует оценивать соотношение риск/польза перед применением лекарственного средства в течение периода беременности, поскольку реакции гиперчувствительности могут нести определенный риск для матери и ребенка (см. раздел «Особенности применения»). Следует учитывать данные о массе тела до начала беременности для расчета необходимого количества железа, чтобы избежать передозировки. Данные по экскреции железа в грудное молоко человека после внутривенного введения сахарозы железа ограничены. Во время клинического исследования 10 здоровых женщин с железодефицитным состоянием, которые кормили грудью, получали 100 мг железа в виде сахарозного комплекса. После четырех дней лечения показатель содержания железа в грудном молоке не был повышен и не отличался от такового в контрольной группе (n=5). Нельзя исключать влияние железа, поступающего с грудным молоком матери, на новорожденного/младенца, поэтому следует оценивать соотношение риск/польза применения лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующие исследования отсутствуют. Воздействие на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятно. Но в случае развития побочных реакций, таких как головокружение, спутанность сознания или предобморочное состояние, после применения лекарственного средства следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами до исчезновения симптомов.

Способ применения и дозы Гемафер-С

Лекарственное средство вводится только внутривенно медленно. Он не предназначен для подкожного или внутримышечного введения.

Лекарственное средство следует применять только тогда, когда показания основываются на соответствующих исследованиях.

Во время и после применения лекарственного средства следует наблюдать за пациентами относительно признаков и симптомов реакций гиперчувствительности.

Общую кумулятивную дозу лекарственного средства следует рассчитывать для каждого пациента индивидуально и не превышать ее, учитывая массу тела пациента и показатель уровня гемоглобина.

В случае, когда полная необходимая дозировка превышает максимально разрешенную однократную дозу 200 мг (для инъекции) или 500 мг (для инфузии), лекарственное средство рекомендуется вводить частями. Расчет дозы

Общую кумулятивную дозу лекарственного средства, эквивалентную общему дефициту железа (мг), определяют с учетом уровня гемоглобина (Hb) и массы тела. Дозу лекарственного средства рассчитывают индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа в организме больного по формуле Ганзони:

Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) ´ (нормальный уровень Hb (г/дл) – ‒ уровень Hb пациента ( г / дл )) ´2,4 * + депонированное железо ( мг ).

Для пациентов с массой тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb – 13 г/дл, количество депонированного железа – 15 мг/кг массы тела.

Для пациентов с массой тела более 35 кг: нормальный уровень Hb – 15 г/дл, количество депонированного железа – 500 мг.

* Коэффициент 2,4 = 0,0034 ´ 0,07 ´ 1000 (содержание железа в Hb = 0,34 %, объем крови = 7 % от массы тела, коэффициент 1000 = перевод «г» в «мг») × 10.

Общий объем лекарственного средства, которое необходимо ввести (в мл)

= Общий дефицит железа (мг) 20 мг железа/мл

Таблица 1

Общая доза лекарственного средства (мл), которую необходимо применять, учитывая массу тела и уровень Hb пациента

Масса тела (кг)	Общая доза лекарственного средства (20 мг железа/мл) для введения
	Hb 6,0 г/дл	Hb 7,5 г/дл	Hb 9,0 г/дл	Hb 10,5 г/дл
10	15,0 мл	15,0 мл	12,5 мл	10,0 мл
15	25,0 мл	22,5 мл	17,5 мл	15,0 мл
20	32,5 мл	27,5 мл	25,0 мл	20,0 мл
25	40,0 мл	35,0 мл	30,0 мл	27,5 мл
30	47,5 мл	42,5 мл	37,5 мл	32,5 мл
35	62,5 мл	57,5 мл	50,0 мл	45,0 мл
40	67,5 мл	60,0 мл	55,0 мл	47,5 мл
45	75,0 мл	65,0 мл	57,5 мл	50,0 мл
50	80,0 мл	70,0 мл	60,0 мл	52,5 мл
55	85,0 мл	75,0 мл	65,0 мл	55,0 мл
60	90,0 мл	80,0 мл	67,5 мл	57,5 мл
65	95,0 мл	82,5 мл	72,5 мл	60,0 мл
70	100,0 мл	87,5 мл	75,0 мл	62,5 мл
75	105,0 мл	92,5 мл	80,0 мл	65,0 мл
80	112,5 мл	97,5 мл	82,5 мл	67,5 мл
85	117,5 мл	102,5 мл	85,0 мл	70,0 мл
90	122,5 мл	107,5 мл	90,0 мл	72,5 мл

 Таблица 2

Необходимый уровень Hb в зависимости от массы тела пациента

Масса тела	Необходимый Hb
< 35 кг	13 г/дл
≥ 35 кг	15 г/дл

Для пересчета Hb (mM) в Hb (г/дл) первый показатель следует умножить на 1,6.

Если необходимая общая доза превышает максимально допустимую разовую дозу 200 мг (инъекция) или 500 мг (инфузия), то введение следует проводить в несколько приемов. Стандартная дозировка

Взрослые. 5–10 мл лекарственного средства ( 100–200 мг железа ) 1–3 раза на неделю. Время применение да коэффициент разведение см.. ниже.

Дети от 3 лет. Есть только ограниченные данные по применению лекарственного средства детям. При клинической необходимости рекомендуется вводить не более 0,15 мл лекарственного средства (3 мг элементарного железа) на 1 кг массы тела не более 3 раз в неделю. Время применения и коэффициент разведения. ниже.

Максимальная переносимая разовая или недельная доза

Взрослые

Для инъекций максимальная переносимая доза, вводимая не более 3 раз в неделю, составляет 10 мл лекарственного средства (200 мг железа), продолжительность введения – не менее 10 мин. Для инфузии максимальная переносимая доза, вводимая не более 1 раза в неделю, для пациентов с массой тела более 70 кг – 500 мг железа (25 мл лекарственного средства), продолжительность введения – по меньшей мере 3,5 часа;

для пациентов с массой тела 70 кг и ниже – 7 мг железа на 1 кг массы тела, продолжительность введения – не менее 3,5 часа.

Следует строго соблюдать время введения инфузии, даже если пациент не получает максимальной переносимой разовой дозы.

В случае недостижения улучшения гематологических показателей (повышение уровня гемоглобина примерно на 0,1 г/дл крови в сутки или примерно на 1,0–2,0 г / дл через 1 – 2 недели после начала лечение ) просмотреть начальный диагноз пациента да исключить наличие стойкой кровопотери.

Применение

Лекарственное средство Гемафер-С можно вводить внутривенно, путем капельной инфузии, медленной инъекции или непосредственно в венозный участок аппарата для диализа. Лекарственное средство нельзя вводить внутримышечно или подкожно.

Если необходимая общая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, то общую дозу следует разделить на несколько приемов.

Внутривенное капельное введение

Непосредственно перед введением лекарственное средство необходимо разводить только в 0,9% стерильном растворе натрия хлорида по схеме, указанной в таблице 3.

Таблица 3

Доза лекарственного средства (мг железа)	Доза лекарственного средства (мл)	Максимальный объем стерильного 0,9% раствора хлорида натрия для разведения (мл)	Минимальное время ввода
50 мг	2,5 мл	50 мл	8 минут
100 мг	5 мл	100 мл	15 минут
200 мг	10 мл	200 мл	30 минут
300 мг	15 мл	300 мл	1,5 часа
400 мг	20 мл	400 мл	2,5 часа
500 мг	25 мл	500 мл	3,5 часа

Внутривенный ввод

Лекарственное средство можно вводить внутривенно путем медленной инфузии со скоростью 1 мл неразбавленного раствора в минуту, но максимальный объем раствора не должен превышать 10 мл лекарственного средства (200 мг железа) за 1 инъекцию.

После инъекции руку пациента следует вытянуть. Необходимо избегать паравенозных утечек, так как попадание лекарственного средства в место инъекции может приводить к возникновению боли, воспалению, некрозу тканей и окраске кожи в коричневый цвет (см. раздел «Особенности применения»).

Инъекционное введение в венозную участок диализной системы

Лекарственное средство можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы в течение сеанса гемодиализа, строго соблюдая правила проведения внутривенной инъекции.

Дети.

Учитывая недостаточность данных, не рекомендуется применение лекарственного средства для лечения детей в возрасте до 3 лет.

Передозировка

Передозировка может привести к острому перенасыщению организма железом, что может проявиться как гемосидероз. Передозировку следует лечить, по решению врача, веществами, связывающими железо (хелаты), или в соответствии со стандартной медицинской практикой.

Побочные реакции Гемафера-С

К наиболее частым побочным реакциям, которые наблюдались во время клинических испытаний сахарозы железа, относится дисгевзия, которая возникала с частотой 4,5 случая на 100 человек. К другим частым побочным реакциям относятся тошнота, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, боль в месте инфузии, которые возникали с частотой от 1 до 2 случаев на 100 человек.

К наиболее важным серьезным побочным реакциям, возникновение которых ассоциировалось с применением сахарозы железа, относятся реакции гиперчувствительности, которые возникали с частотой 0,25 случая на 100 человек во время клинических исследований.

Реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидные/анафилактические реакции) возникали редко. (бронхоспазм, отек гортани, фарингеальный отек), симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (абдоминальная боль, рвота), симптомы со стороны кожи (крапивница, эритема, зуд).

Нижеследующие побочные реакции были зарегистрированы у 4064 участников клинических исследований во временной связи с введением сахарозы железа, на основании чего можно предположить причинно-следственную связь. Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: часто (от ˂ 1/10 до ≥ 1/100), нечасто ( от < 1/100 до ≥ 1/1000) и редко ( от < 1/1000 до ≥ 1/10000).

Со стороны иммунной системы

• Нечасто реакции гиперчувствительности.

Со стороны метаболизма и питания

• Нечасто: повышение уровня ферритина в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы

• Часто: дисгевзия, головокружение.
• Нечасто: головные боли, парестезия, гипестезия.
• Редко потеря сознания, сонливость.

Со стороны сердца

• Нечасто: артериальная гипотензия и коллапс, тахикардия.
• Редко: учащенное сердцебиение.

Со стороны сосудистой системы

• Часто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
• Нечасто: приливы, флебиты.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

• Нечасто: одышка.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

• Нечасто: хроматурия.

Со стороны пищеварительного тракта

• Часто: тошнота.
• Нечасто: рвота, абдоминальная боль, диарея, запор.

Со стороны печени и желчного пузыря

• Нечасто: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы.
• Редко: повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

• Нечасто: зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

• Нечасто: мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боли в конечностях, боли в спине.

Общие нарушения и реакции в месте введения

• Часто: боль в месте инъекции/инфузии ¹.
• Нечасто: боли в груди, озноб, астения, усталость, периферический отек, боли.
• Редко: повышение потливости, лихорадка.

¹ Чаще наблюдаются побочные реакции: боль, экстравазация, раздражение, реакции в месте введения, изменение цвета кожи, гематома и зуд в месте инъекции/инфузии.

В добровольно предоставленных отчетах постмаркетинговых исследований сообщалось о таких побочных реакциях: частота неизвестна: затмение сознания, брадикардия, тромбофлебит.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

После вскрытия ампулы: с микробиологической точки зрения препарат следует применять немедленно. После разбавления физраствором: с микробиологической точки зрения лекарственное средство следует применять немедленно.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лекарственное средство можно смешивать только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида в асептических условиях.

Упаковка

По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере;

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.