Инструкция к препарату Гентамицина сульфат 4% раствор 2 мл ампулы №10

• Состав
• Лекарственная форма
• Основные физико-химические свойства:
• Фармакологическая группа
• Фармакологические свойства
• Показания
• Противопоказания
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Особенности применения
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Способ применения и дозы
• Дети
• Передозировка
• Побочные реакции
• Срок годности
• Условия хранения
• Несовместимость
• Упаковка
• Категория отпуска

Гентамицина сульфат инструкция по применению

Состав

действующее вещество: gentamicin;

1 мл гентамицина сульфата в пересчете на гентамицин 40 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), трилон Б, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная или со слегка зеленовато-желтым оттенком раствор.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Гентамицин. Код АТХ J01G B03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Гентамицин - антибиотик группы аминогликозидов II поколения с широким спектром действия.

Проявляет бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, нарушает синтез белка возбудителя.

Высокоэффективный отношении различных видов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp. и Staphylococcus spp. (включая пеницилин- и метициллинустойчивых штаммы).

К гентамицин устойчивы: Streptococcus pneumoniae, большинство других видов стрептококков, энтерококков, Treponema pallidum и анаэробные микроорганизмы, такие как Bacteroides spp. или Clostridium spp.

Гентамицин является одним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особенно обусловленной резистентной грамотрицательной флорой. В некоторых случаях гентамицин эффективен при недостаточной активности других антибиотиков. По сравнению со стрептомицином более нефротоксический, но менее ото и вестибулотоксичний. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также и к гентамицину (перекрестная устойчивость).

Фармакокинетика. Гентамицин при парентеральном введении легко абсорбируется, достигая С max в плазме крови через 30 минут после окончания инфузии и через 0,5-2 часа после введения.

Терапевтические концентрации в крови (не менее 6-10 мкг / мл) сохраняются в течение 6-8 часов.

При внутривенном капельном введении концентрация гентамицина в плазме крови в течение первых часов превышает концентрацию, которая достигается после внутримышечного применения препарата. Связывание с белками крови составляет 20-30%. Объем распределения - 0,25 л / кг.

В терапевтических концентрациях определяется в ткани почек, легких, в плевральном и перитонеальном экссудата. В норме гентамицин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но при менингите концентрация в спинномозговой жидкости повышается.
Примерно 70% гентамицин в течение суток выводится в неизмененном виде с мочой посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения составляет у взрослых с нормальной функцией печени 2-4 часа, у детей - 2,5-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов. При нарушении выделительной функции почек концентрация гентамицина в крови существенно повышается и увеличивается период его полувыведения (до 70 часов и более).

Показания

Учитывая ограниченную терапевтическую широту гентамицина, его следует применять в случаях, когда микроорганизмы резистентны к более безопасным антибиотикам.

Гентамицин назначать для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями, в том числе:

• септицемия (включая неонатальный сепсис)
• осложненные урогенитальные инфекционные заболевания
• инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей;
• инфекционные заболевания кожи, костей, суставов, мягких тканей инфицированные ожоговые раны;
• инфекционные заболевания центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с β-лактамными антибиотиками
• инфекции брюшной полости (включая перитонит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата / антибиотиков группы аминогликозидов, хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм (гентамицин может вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что может привести к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), летний возраст, предшествующее лечение ототоксическими препаратами. Ограничением к применению препарата являются острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного и / или последовательного системного или местного применения других нейротоксических и / или нефротоксических средств, таких как цисплатин, цефалориды, аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, колистин, ванкомицин.

Усиливает (взаимно) эффект карбенициллина, бензилпенициллина и цефалоспоринов; увеличивает токсичность дигоксина. При совместном применении с бисфосфонатами риск развития гипокальциемии.

Сильнодействующие диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) усиливают ото и нефротоксичность, миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний) - возможность нарушений функции дыхания вследствие нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается риск нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Риск нарушения функции почек увеличивается при одновременном применении гентамицин с индометацином, фенилбутазоном и другими нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, нарушающих почечный кровоток, а также с хинидином, циклофосфаном, цефалоспоринами (рекомендуется мониторинг функции почек), ганглиоблокаторами, верапамилом, полиглюкина.

Уменьшение периода полувыведения отмечается у пациентов с выраженными нарушениями функции почек при комбинированном применении карбенициллина с гентамицином.

Ботулинический токсин увеличивает риск токсичности в связи с усилением нервно-мышечной блокады.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может увеличить гипотромбинемичний эффект.

Антагонистический эффект может возникнуть при одновременном введении гентамицин с прозерином или Пиридостигмин.

Особенности применения

В связи с широким спектром действия гентамицин можно назначать при смешанной инфекции, а также в случаях, когда возбудитель не установлен, обычно в сочетании с полусинтетические пенициллины (ампициллином, карбенициллином).

Быстрое прямое введение препарата не рекомендуется.

Во время лечения, особенно в больших дозах или в течение длительного времени, во избежание его токсичности и обеспечения клинической эффективности (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек) необходимо регулярно осуществлять анализ крови, а также контролировать клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50% препарат следует отменить | отменить |). Регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих большие дозы или тех, которые находятся на лечении более 10 дней, - ежедневно) следует контролировать функцию почек. Рекомендуется 1-2 раза в неделю проводить исследования вестибулярной функции или определение потери слуха на высоких частотах. Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином | или, в исключительных случаях, коррекции дозы. В отдельных случаях слуховые нарушения могут возникать после окончания лечения.

Гентамицин сульфат следует применять с | с | осторожностью пациентам с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, диабетом, средним отитом (в том числе в анамнезе), гипокальциемией, ожирением, а также у больных пожилого возраста и пациентов, принимавших ототоксические лекарственные средства раньше.

Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости.

Необходио сообщить врачу о наличии следующих симптомов: чувство любой потери слуха, ощущение звона или шума в ушах, головокружение, нарушение координации движений, онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги в любой момент во время лечения. Это может свидетельствовать о развитии неврологических побочных эффектов.

В связи с небольшим клиническим опытом не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина при таких состояниях: ожоги площадью более 20%, цистофиброз, асцит, эндокардит, хроническая почечная недостаточность с применением гемодиализа, сепсис.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов возможно перекрестная гиперчувствительность.

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В этом случае необходимо отменить препарат и исследовать чувствительность микроорганизмов к другим антибиотикам.

Натрия метабисульфит (Е 223) редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии гентамицин на способность управлять автомобилем или механизмом отсутствуют. Однако у некоторых пациентов препарат в высоких дозах может вызвать нарушение равновесия, сопровождается тошнотой и головокружением, поэтому во время лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

Способ применения и дозы

Препарат назначать внутримышечно и внутривенно.

Доза, способ введения и интервалы между приемами зависят от локализации и тяжести инфекции, возраста пациента и функции почек. Режим дозирования рассчитывается, исходя из массы тела пациента. При улучшении клинического состояния или при развитии побочных эффектов дозу следует снижать.

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет. Обычно суточная доза для пациентов с умеренным / тяжелым течением инфекционного процесса составляет 3 мг / кг массы тела внутримышечно, распределенная на 2-3 введения. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 5 мг / кг, разделенная на 3-4 введения. Обычная продолжительность применения препарата для всех пациентов - 7-10 суток.

При тяжелых и осложненных инфекциях курс терапии может быть продлен в случае необходимости. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, органов слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его применения более 10 суток.

Расчет массы тела, на которую необходимо назначать препарат. Дозу рассчитывать по фактической массе тела (ФМТ), если у пациента нет избыточной массы тела (то есть дополнительно не более 20% к идеальной массы тела (ИМТ)). Учитывая, что гентамицин плохо распределяется в жировой ткани, если пациент имеет избыток массы тела, дозу рассчитывать по формуле: ИМТ + 0,4 (ФМТ - ИМТ).

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозирования препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения. При каждой возможности нужно контролировать концентрацию гентамицина в сыворотке крови, через 30-60 минут после введения должен составлять 5-10 мкг / мл.

Перед назначением гентамицин необходимо определить клиренс креатинина. Начальная разовая доза для пациентов со стабильной хронической почечной недостаточностью составляет 1-1,5 мг / кг, в дальнейшем дозу и интервал между приемами следует определять в зависимости от клиренса креатинина.

КК, мл / мин	Все последующие дозы (% От начальной дозы)	Интервал между приемами, часы
70	100	8
40-69	100	12
30-39	50	8
20-29	50	12
15-19	50	16
10-14	50	24
5-9	50	36

Взрослым пациентам с бактериальной инфекцией, находящихся на диализе, назначать 1-1,5 мг / кг после завершения каждого диализа. При перитонеальном диализе добавлять 1 мг гентамицина к 2 л диализного раствора.

Дети

Детям в возрасте до 3 лет гентамицин сульфат назначать исключительно по жизненным показаниям.

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям до 1 года - 2-5 мг / кг, детям от 1 до 5 лет - 1,5-3 мг / кг, 6-14 лет - 3 мг / кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг / кг. Препарат вводить 2-3 раза в сутки в течение 7-10 суток.

Для введения разовую дозу препарата разводить растворителем. Обычный объем растворителя (стерильный изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы) для взрослых составляет 50-300 мл для детей объем растворителя нужно соответственно уменьшить. Концентрация гентамицина в растворе не должен превышать 1 мг / мл (0,1%). Продолжительность инфузии - 1-2 часа; вводить со скоростью 60-80 капель / мин. Внутривенные инфузии проводить 2-3 дня, затем переходить на внутримышечное введение.

дети

Детям до 3 лет препарат назначать только по жизненным показаниям.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, рвота, нефротоксичность, ототоксичность, нервно-мышечная блокада с дыхательной недостаточностью.

Лечение: введение прозерина, а также 10% раствора кальция хлорида или 5% раствора кальция глюконата. Перед введением прозерина внутривенно вводить атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ждать учащения пульса и через 1,5-2 минуты вводить 1,5 мг прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, ввести повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делать дополнительную инъекцию атропина). В тяжелых случаях угнетение дыхания необходима искусственная вентиляция легких. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Ототоксичность (повреждение восьмой пары черепно-мозговых нервов): может развиваться снижение остроты / потеря слуха и поражение вестибулярного аппарата. Проявляется головокружением или вертиго. Шум в ушах, потеря слуха. Особый риск может вызвать продлен курс лечения гентамицином - 2-3 недели.

Нефротоксичность : частота и степень тяжести повреждений почек зависят от величины разовой дозы, продолжительности лечения и индивидуальных особенностей пациента, качества контроля над терапией и одновременного приема других нефротоксических лекарственных средств. Поражение почек | почек | проявляется протеинурией, азотемией, олигурией, и, как правило, носит обратимый характер. Также возможны интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, почечный тубулярный некроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, спутанность сознания, сонливость, периферическая нейропатия, мышечная боль, боль в суставах, блокада нервно-мышечной проводимости, общая слабость, судороги, энцефалопатия, депрессия, галлюцинации, летаргия.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия, тошнота, повышенное слюноотделение, потеря аппетита / массы тела, стоматит, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия, лейкопения, пурпура.

Со стороны обмена веществ: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд / сыпь, крапивница, лихорадка, анафилактические реакции (в т. Ч. Снижение артериального давления, одышка), отек Квинке.

В месте введения возможны боли, атрофия / некроз подкожной клетчатки; при внутривенном введении - развитие флебитов и перифлебитов.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Фармацевтически несовместим в одном шприце или в одной инфузионной системе с другими лекарственными средствами (особенно с β-лактамными антибиотиками, гепарином, амфотерицином).

Упаковка

По 1 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2 в блистерах в коробке по 2 мл в ампулах № 10 в коробке, № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.