Инструкция к препарату Индометацин-ретард 75 мг капсулы №12

Индометацин-ретард (Indometacinum-Retard) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: indometacin;

1 капсула содержит:

• индометацина 75 мг;

другие составляющие: лактоза моногидрат, ойдрагит RL 100, магния стеарат.

Лекарственная форма

Капсулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы с синей непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом, содержащие гранулы или смесь гранул и порошка светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Не стероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Индометацин.

Код АТС М01А В01.

Фармакологические свойства

Индометацин при пероральном применении быстро всасывается в пищеварительном тракте.

При пероральном применении 80-90% дозы всасывается через слизистую тонкой кишки и в меньшей степени - через слизистую желудка. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связывается с белками плазмы крови в 90-98% и поэтому способен смещать другие лекарственные средства и усиливать терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: метаболизируется в печени посредством окисления и конъюгации.

Выведение: период полувыведения индометацина достигается между 2,6 и 11,2 часа, или в среднем – 5,8 часа. 60-75% выводится почками, из них 10-20% в неизменном состоянии, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Показания

Применяется для непродолжительного симптоматического лечения острой и хронической боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата:

• анкилозирующий спондилоартрит,
• ревматоидный артрит,
• копчик,
• острые воспалительные состояния скелетных мышц,
• боль в крестцово-поясничном участке позвоночника;
• воспаление вокруг суставных тканей (бурсит, тендинит, синовит, тендовагинит, тенонит);
• воспаление,
• боли и отеки, связанные с ортопедическими процедурами.
• Первичная дисменорея.

Противопоказания Индометацина-Ретард

• Повышенная чувствительность к индометацину и другим составляющим препарата или другим противовоспалительным нестероидным средствам.
• Наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы, ангионевртического отека или ринита после применения других противовоспалительных нестероидных средств.
• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе. Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит и/или энтероколит, полипы в носу. Тяжелая сердечная, почечная и печеночная недостаточность.
• Одновременное применение других противовоспалительных стероидных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 – повышенный риск возникновения нежелательных эффектов.
• Пред- и пост операционная боль при операции аортокоронарного шунтирования.
• Период беременности или кормления грудью, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать применения двух или более стероидных противовоспалительных средств в связи с повышенным риском возникновения нежелательных эффектов.

Не рекомендуется одновременный прием с ацетил салициловой кислотой и ее производными из-за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Более того, ацетил салициловая кислота может снизить уровень индометацина в крови.

При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог, с ципрофлоксацином – риск кожных реакций и нейротоксичность.

Одновременное применение альцитабина и индометацина вызывает изменения в их фармакодинамике.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности. Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации. Индометацин способен снижать канальцевую секрецию метотрексата, таким образом усиливая токсичность.

Следует с осторожностью одновременно применять с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) из-за повышения риска кровотечений.

Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться не стероидными противовоспалительными средствами. В редких случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

С осторожностью следует одновременно применять с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

При назначении индометацина пациентам, лечащимся косвенными антикоагулянтами, следует усилить контроль за показателями протромби нового индекса в связи с усилением действия варфарина.

С осторожностью следует одновременно применять с клопидогрелем в связи с повышенным риском кровотечений. Индометацин способен ингибировать агрегацию тромбоцитов и удлинять длительность кровотечений.

У пациентов, принимающих пробенецид, возможно повышение уровня индо метанина в плазме крови, из-за чего следует снизить его дозу.

Индометацин способен значительно снижать антигипертензионное действие β-адреноблокаторов (частично путем угнетения синтеза простагландинов). У пациентов, принимающих ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, может развиться гиперкалиемия.

Следует с осторожностью одновременно применять с α-адреноблокаторами, β-блокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотепзина-2, гидралазином или нифедипином.

Индометацин способен снижать эффективность разных типов диуретиков. Он может уменьшить мочегонное и аптигипертензивное действие тиазидов и фуросемида, а также вызвать блокирование повышения активности ренина плазмы крови, вызванной фуросемидом.

Диуретики повышают риск нефротоксичности НПВС.

Не стероидные противовоспалительные средства могут повышать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке крови, снижать скорость клубочковой фильтрации и способствовать обострению сердечной недостаточности.

Не стероидные противовоспалительные средства могут усиливать токсичность циклоспорина (возможно, путем снижения синтеза почечного циклина).

Одновременное применение с кортикостероидами повышает риск язв и кровотечений в пищеварительном тракте, их одновременное применение позволяет снизить дозировку этих препаратов.

При одновременном приёме с препаратами лития индометацин повышает концентрацию лития в крови и усиливает риск развития токсических эффектов.

Следует избегать одновременного приёма с триамтереном из-за возникновения обратной почечной недостаточности.

При одновременном приеме с дифлунизалом снижается почечный клиренс индометацина и значительно повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к желудочно-кишечным кровотечениям.

При одновременном приёме с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновой кислотой.

При одновременном приеме с безодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

При одновременном приёме с дермопрессином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема стероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и таким образом повышать уровень его токсического действия.

У пациентов при одновременном приеме индометацина и муромонаба-СD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.

Индометацин способен обезображивать результаты лабораторных анализов:

• вызвать повышение уровня одного или более печеночных ферментов;
• препарат может являться причиной получения ошибочно отрицательных результатов при пробе угнетения дексаметазона.

Одновременное применение НПВС и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития анальгетической нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому следует избегать их одновременного применения.

Индометацин может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови. Индометацин удлиняет и усиливает действие солей лития, поэтому необходима коррекция доз последних в начале комбинированного лечения и мониторинг концентрации лития. Пробенецид потенцирует действие индометацина, поэтому при одновременном применении рекомендуется снижать суточную дозу последнего. При необходимости увеличения доз индометацина делать это нужно с осторожностью и кратными количествами. Одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров приводит к усилению их токсичности.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромби новый индекс. Индометацин конкурентно взаимодействует с кумариновыми антикоагулянтами в местах связывания с белками плазмы крови, вследствие чего повышается их концентрация в плазме крови. Одновременное применение хинолинов и индометацина может повысить риск развития судорог у пациентов при наличии или отсутствии данных об эпилепсии или судорогах в анамнезе.

Индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Особенности применения препарата

Побочное действие можно уменьшить при применении возможной низшей эффективной дозы в течение кратчайшего времени.

Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и печени можно уменьшить, если принимать индометацин во время или после еды или при одновременном приеме с молоком или антацидами. Риск появления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией. Таким пациентам лечение НПВС следует начинать с самой низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость применения протективных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, чтобы исключить риск для индометацина. Лечение индометацином пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудисто-мозговой болезнью необходимо проводить только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Такую оценку следует проводить и до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Индометацин применяют с особой осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к лекарственным препаратам и пищевым продуктам.

Индометацин следует с осторожностью назначать пациентам с заболеванием почек (клиренс креатинина <30 мл) из-за возможного поражения почек.

Серьезные кожные реакции (включая летальный исход) очень редко наблюдаются при применении НПВС и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некроза. Высокий риск появления указанных реакций в начале лечения. Прием лекарственного средства следует прекратить еще при первых кожных реакциях или других признаках гиперчувствительности.

При приеме лекарственных препаратов из группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, применяющих β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и калийсберегающие диуретики. Таким пациентам необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Следует соблюдать осторожность, назначая индометацин пациентам с психическими расстройствами, депрессией, паркинсонизмом, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, а также пациентам с геморрагическими диатезами и повышенной склонностью к кровотечениям в связи с обострением состояния.

Следует осторожно применять препарат пациентам с нарушением функции почек, печени или сердца или состояниями, склонными к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

Пациентам с пониженным кровотоком, у которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, не стероидные противовоспалительные средства могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции входят пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также пациенты, одновременно принимающие нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек при приеме препарата. Следует соблюдать осторожность, применяя препарат пациентам с бронхиальной астмой в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Кровотечения, язвы или перфорации пищеварительного тракта могут появиться без предварительных симптомов, поэтому прием препарата следует прекратить. Больные, имеющие такие заболевания в анамнезе, должны предупредить врача.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с аномалиями сигмовидной кишки, язвенным колитом или болезнью Крона.

У пациентов могут возникать отложения на роговице или аномалии сетчатки, поэтому им необходимо периодически проходить офтальмологические исследования.

Пациентам, длительно принимающим Индометацин-ретард, следует периодически проводить исследования крови, функции печени или желудка, чтобы как можно раньше проявить любое нежелательное влияние.

В редких случаях прием индометацина может маскировать проявления инфекционно-воспалительного процесса, а также следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин. Следует помнить о повышенном риске кровотечений, поскольку индометацин ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может быть увеличена.

Применение индометацина может снизить женскую фертильность. Женщинам, желающим забеременеть, нельзя применять препарат.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца с застоем жидкости или отеками. Длительный прием в больших количествах индометацина может повышать риск артериального тромбоза.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата противопоказано во время беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не рекомендуется назначать препарат водителям и лицам, работа которых требует большой скорости психических и физических реакций, из-за возможного побочных реакций (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы.

Способ применения и дозы Индометацин-Ретард

Режим дозировки устанавливается индивидуально на основе клинического течения заболевания.

Взрослые: 1 или 2 капсулы (75-150 мг) в течение суток в зависимости от клинического состояния пациента.

Суточная доза составляет 1,5-2,5 мг/кг (3-4 приема), максимальная суточная доза - 150 мг.

Больные пожилого возраста: 1 или 2 капсулы в течение суток. Этой возрастной группе необходимо строго соблюдать особую осторожность из-за повышенной возможности появления побочных реакций.

Первичная дисменорея: 1 капсула (75 мг) в сутки.

Курс лечения – 10-14 дней.

Примечание: для уменьшения риска побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта необходимо принимать препарат во время или после еды и запивать стаканом воды или молока, или одновременно принимать антациды.

Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не повреждая капсулу.

При продолжительном применении максимальная суточная доза – 75 мг.

Рекомендуется начинать лечение с малых доз, увеличивая их при необходимости. Во время лечения следует избегать приема спиртных напитков. В случае пропущения очередной дозы можно пополнить ее только в течение 2 часов после предусмотренного времени приема. Если в течение этого времени не будет принята доза пропущенная, то необходимо ее пропустить и принять следующую дозу по плану. Нельзя удваивать дозу.

Дети.

Применение препарата противопоказано детям.

Передозировка

При приеме избыточного количества препарата возможно возникновение тошноты, рвоты, головных болей, головокружения, дезориентации, сонливости, нарушения памяти.

Показано симптоматическое лечение и обеспечение основных жизненных функций. Следует спровоцировать рвоту или, если это возможно, произвести промывание желудка. После стула желудка необходимо принять 20-50 мг активированного угля. Необходимо обеспечить надлежащий диурез, контролировать функции почек и печени.

Больного следует госпитализировать, если в этом нуждается его состояние. Необходимо вести строгое наблюдение в течение нескольких дней. При возникновении частых или длительных судорог необходимо ввести диазепам. Индометацин не может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Побочные реакции Индометацина-Ретард

Со стороны пищеварительного тракта и печени:

• тошнота, потеря аппетита, рвота, диспепсия, боль в эпигастральном участке;
• боль в животе, нарушение вкуса, запор, диарея, метеоризм, язвенный стоматит, в редких случаях – развитие язвы пищеварительного тракта (которые могут создавать стеноз или непроходимость), кровотечение из сигмовидной кишки (даже без язвы или дивертикула), перфорация сигмовидной кишки (например , дивертикул или карцинома), усиление боли в животе или обострение заболевания у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, а также регионарный илеит, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация или кровотечение пищеварительного тракта, застой желчи (холестаз), желтуха проктит, кишечные стриктуры, мелена, гематемезис, изжога;
• повышение сывороточных аминотрансаминаз (АЛТ, АСТ), транзиторное повышение уровня билирубина, токсический гепатит, фульминантный гепатит.

Со стороны нервной системы:

• головокружение, головные боли, дезориентация, лихорадка, отек мозга, нервозность, асептический менингит, сонливость, нарушение концентрации внимания, затмение сознания, судороги, нарушения чувствительности, включая парестезии, периферическая нейропатия, нарушение памяти, самопроизвольные движения;
• в редких случаях – депрессия, тревожность, нарушение сна;
• раздражительность, у пациентов, которые в анамнезе имеют депрессию, психотические реакции, эпилепсию или паркинсонизм, возможно ухудшение протекания заболевания, бессонница, деперсонализация, дизартрия, галлюцинации, запятая, страх, возбуждение, утомляемость.

Со стороны мочеполовой системы:

• единичны случаи развития интерстициального нефрита и нефротического синдрома с симптомами гематурии, протеинурии, ОПН, вагинальные кровотечения, боль в молочных железах, их увеличение, гинекомастия, отеки, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения:

• в единичных случаях – гемолитическая и а пластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцит апения, тромбопластическая микроангиопатия, нейтропения, угнетение деятельности костного мозга, синдром диссиминованого внутрисосудистого свертывания и связанные с ним петехин тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия, артериальная гипертензия, аритмия, ангиит, повышение АД, отеки, артериальная гипотензия, покраснение лица, васкулит, стенокардия, застойная сердечная недостаточность, пальпитация (ощущение сердцебиения).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• зуд, крапивница, ангио невротический отек, светочувствительность, буллезная сыпь, узловая эритема, сыпь, покраснение, дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, потеря волос, обострение псори,

Со стороны органа слуха и равновесия:

• звон и шум в ушах, нарушение слуха, глухота, вертиго.

Со стороны органа зрения:

• затуманивание зрения, нарушение зрения, неврит зрительного нерва, диплопия, конъюнктивит. Боль в окологлазном участке;
• у некоторых больных при длительном лечении наблюдались отложения на роговице, а также аномалии сетчатки или желтого пятна (макулы), ретинопатия и кератинопатия (что связано с отложением индометацина в сетчатке и роговице).

Со стороны иммунной системы:

• неспецифические аллергические реакции, анафилаксия, повышенная реактивность дыхательных путей, проявляющаяся в виде астмы, бронхоспазма, диспноэ, кожные реакции, а именно: сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангио невротический отек, пузырящийся дерматоз поли формную эритему и эпидермальный некролиз).

Со стороны обмена веществ:

• гипергликемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, глюкозурия, повышение уровня печеночных ферментов, увеличение массы тела, задержка жидкости, повышение потоотделения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• легочная субтропическая эозинофилия, носовое кровотечение, бронхоспазм, астматические приступы, острый респираторный дистресс, диспное.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей:

• мышечная слабость, ускорение хрящевой дегенерации.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 12 капсул в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.