Инструкция к препарату Кардил 60 мг таблетки №30

Кардилл (Сardil) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит:

• дилтиазема гидрохлорида 60 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, масло касторовое гидрогенизированное, алюминия оксид гидратированный, поли акрилат дисперсный 30 %, тальк, магния стеарат, гипромелоза 6 cps, сахароза, глицерол 85 %, титана диоксид (Е 178), поли.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преобладающим действием на сердце. Производные бензотиазепина. Код АТС C08D B01.

Клинические свойства.

Показания

Стенокардия. Артериальная гипертензия. Стенокардия Принц сплава. Для снижения желудочкового ритма при фибрилляции предсердий.

Противопоказания Кардила

• Синдром слабости синусового узла.
• Атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степени (кроме случаев наличия функционирующего пейсмейкера).
• Артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм. рт. ст).
• Выраженная брадикардия (<50 уд./мин).
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Острый инфаркт миокарда с осложненным течением.
• Кардиогенный шок в результате интоксикации препаратами дигиталиса.
• Известна гиперчувствительность к производным бензотиазепина.
• Период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы Кардил

Препарат применяется перорально. Таблетку следует принимать целиком.

Дозы препарата подбирают индивидуально.

Средняя суточная доза для взрослых – 180-240 мг, также применяются дозы до 480 мг в сутки.

Обычно начальная доза составляет 60 мг 3-4 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 120 мг 3 раза в день.

У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуют начинать лечение с низшей дозы – 30 мг 3-4 раза в сутки.

Побочные реакции Кардила

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100 <1/10); нечасто (>1/1000<1/100); редко (>1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Расстройства сердечно-сосудистой системы.

• Часто: AV-блокада I степени, синусная брадикардия.
• Редко: брадикардия, AV-блокада II-III степени, прекращение активности синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмия, экстрасистола, обмороки, приливы крови к лицу, приливы крови к лицу.

Расстройства пищеварительного тракта.

• Часто: тошнота, запор, диарея, сухость в полости рта и горле.
• Редко: анорексия, диспепсия, рвота, увеличение массы тела, гингивит, гиперплазия десен.

Со стороны кожи.

• Часто: экзантема, зуд.
• Редко: синдром Стивенса-Джонсона, ангио невротический отек, токсический эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, петехия, фоточувствительность, крапивница, аллергические реакции кожи, включая мультиформную эритему, васкулит, лимфа.

Дерматологические проявления могут быть преходящими и могут исчезнуть, несмотря на дальнейший прием дилтиазема. Если дерматологические реакции не исчезают, прием препарата следует прекратить.

Гепатобилиарные расстройства:

• Часто: повышение уровней аминотрансфера аз.
• Редко гранулематозный гепатит, повышение уровня щелочных фосфатаз, SGOT, SGPT, LDH, гипергликемия.

Расстройства кроветворной и лимфатической системы.

• Редко: тромбоцит опения, лейкопения, удлинение времени кровотечения.

Психиатрические расстройства:

• Редко: спутывание сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушение вкуса и обоняния.

Расстройства нервной системы.

• Редко: нарушение походки, парестезия, сонливость, тремор, астения.

Расстройства органа зрения:

• Редко: амблиопия, раздражение глаз.

Расстройства органа слуха:

• Редко: шум в ушах.

Расстройства мышечно-скелетной системы:

• Редко: боли в костях и суставах, миалгия.

Респираторные расстройства:

• Редко: одышка, носовое кровотечение, застой в носу.

Расстройства мочевыделительной системы.

• Редко: никтурия, полиурия, повышение уровня креатинкиназы.

Расстройства репродуктивной системы:

• Редко: гинекомастия, сексуальные расстройства.

Передозировка

Дилтиазем в дозах 0,9-1,8 г вызывает у взрослых интоксикацию средней и тяжелой степени. У пациентов пожилого возраста доза 2,6 г и у взрослого доза 5,9 г приводит к тяжелой интоксикации, а доза 10,8 г – очень тяжелой.

Симптомы интоксикации появляются в среднем через 8 ч после приема препарата, включая утомляемость, раздражительность, сонливость, брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, остановку сердца, артериальную гипотензию, гипотермию, гипергликемию, тошноту.

Нет специфического антидота. При лечении интоксикации прибегают к промыванию желудка и приему активированного угля. Необходим мониторинг дыхания, гемодинамических показателей, электролитного и кислотно-щелочного баланса.

При гипотензии назначают внутривенное введение допамина или кальция хлорида; при брадикардии и в отдельных случаях атриовентрикулярной блокады – внутривенное введение атропина или применяют электрокардиостимулятор. В остальных случаях лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Дилтиазем не применяют в период беременности.

Препарат не применяют в период кормления грудью, поскольку дилтиазем экскретируется в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Применение препарата данной категории пациентов не показано.

Особенности применения препарата

Препарат с осторожностью применяют пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. Клиренс дилтиазема может быть снижен у пациентов пожилого возраста. Препарат следует применять с осторожностью больным острой порфирией.

Дилтиазем следует применять с осторожностью пациентам с недостаточностью левого предсердия, брадикардией, удлинением интервала PQ и стенозом аорты. Также необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата вместе с β-блокаторами или другими препаратами, снижающими сократительную способность сердца или АV-проводимость.

Антагонисты кальция могут потенцировать эффекты анестетиков на образование сердечных импульсов, влиять на проводимость, сократимость и сосудистый тонус.

Антагонисты кальция могут способствовать снижению мужской фертильности, это необходимо учитывать, если у пациента, принимающего антагонисты кальция, диагностируется бесплодие неясной этиологии. Данный эффект исчезает при прекращении терапии.

Абсорбция дилтиазема может быть снижена у пациентов с длительной диареей (например, при язвенном колите или болезни Крона).

Препарат содержит лактозу (67,4 мг/таблетку) и сахарозу (0,50 мг/таблетку). При редкой наследственной непереносимости галактозы или фруктозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы/галактозы или сахароизомальтазной недостаточности применение препарата не показано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении автомобильным транспортом или работе с другими механизмами следует учитывать, что иногда в начале лечения препаратом может иметь место снижение артериального давления, головокружение и чувство усталости. В такие моменты следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможно потенцирование действия других антигипертензивных препаратов. Одновременное применение препарата с β-блокаторами, амиодароном или дигоксином может ингибировать AV-проводимость и повышать риск развития брадикардии. Дилтиазем может увеличивать угнетающее действие на сердце галотана и изофлурана. Внутреннее применение солей кальция снижает фармакологический ответ на применение дилтиазема.

Дилтиазем первично метаболизируется через механизм цитохрома CYP3A4. Циметидин, как ингибитор фермента цитохрома CYP3A4, может повышать концентрацию дилтиазема в плазме крови. Возможно потенцирование эффекта дилтиазема при одновременном применении с макролидами, противогрибковыми средствами, производными азола, флуоксетином, тамоксифеном, нифедипином и ингибиторами протеазы ВИЧ. При одновременном применении препаратов, индуцирующих цитохром CYP3A4, например карбамазепин, морицин, фенобарбитал и рифампицин, возможно ускорение метаболизма дилтиазема.

Дилтиазем ингибирует метаболизм метиболизирующихся препаратов с помощью фермента цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина. Дилтиазем также является субстратом для фермента цитохрома CYP3A4 и Р-гликопротеина. Необходимо наблюдать за концентрацией в плазме крови и побочными эффектами при применении следующих препаратов: карбамазепин, фенитоин, циклоспорин, сиролимус, такролимус, дигоксин, дигитоксин, метил преднизолон и теофиллин. При совместном применении дилтиазема и ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующихся с помощью фермента цитохрома CYP3A4, например, симвастатин, аторвастатин, ловля астатин и серивастатин, дозы последних должны быть снижены для предотвращения развития рабдомиолиза. Препарат не ингибирует клиренс прав астатина и флувастатина.

При одновременном применении дилтиазема и нифедипина, квинидина, пропранолола, метопролола, имипрамина, нортриптилина, силденафила, буспирона, мидазолама, триазолама, диазепама, алпразолама, алфентанила и цисапирида.

При одновременном применении препаратов лития и дилтиазема может развиться нейротоксичность, поэтому необходимо тщательно мониторить концентрацию лития в сыворотке крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дилтиазем – антагонист ионов кальция группы производных бензотиазепина. Уменьшает поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием.

Механизм действия при стенокардии обусловлен расширением коронарных сосудов и снижением постнагрузки на миокард. Эффективен при лечении стабильной стенокардии, что при объективной оценке выражается в увеличении продолжительности периода, в течение которого не возникало депрессии сегмента ST при выполнении физических нагрузок, а при субъективной оценке – в снижении частоты приступов стенокардии и необходимости приема нитроглицерина. Эффективность действия дилтиазема при лечении нестабильной стенокардии примерно эквивалентна действию нифедипина или верапамила, а частота развития побочных эффектов при лечении дилтиаземом существенно ниже, чем при применении указанных препаратов.

Дилтиазем оказывает гипотензивное действие, снижая как систолическое, так и диастолическое артериальное давление, не влияя при этом на нормальный уровень артериального давления. В отличие от большинства периферических вазодилататоров не вызывает развития рефлекторной тахикардии. Несмотря на слабое отрицательное инотропное действие препарата, при его применении не уменьшается ударный объем сердца и фракция выброса левого желудочка. При длительном систематическом применении дилтиазем может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка. Препарат можно использовать для монотерапии или с другими гипотензивными средствами в составе комбинированной терапии, особенно с диуретиками и ингибиторами АПФ. Дилтиазем можно назначать в тех случаях, когда применение блокаторов β-адренорецепторов противопоказано (лечение больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом или периферическими ангиопатиями). Дилтиазем не оказывает отрицательного воздействия на липидный спектр плазмы крови.

Препарат ингибирует кальциевое движение в клетках синусного и AV-узлов благодаря терапевтическому действию при суправентрикулярных аритмиях.

Фармакокинетика.

Дилтиазем полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема. При первом прохождении через печень абсолютная биодоступность дилтиазема составляет около 40% (индивидуальные вариации 24-74%). Биодоступность одинакова для всех лекарственных форм и не дозозависима при приеме клинических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема таблеток 60 мг (при приеме разовой дозы 60 мг максимальная концентрация составляет

39-120 нг/мл.

Приблизительно 80% дилтиазема связывается с белками плазмы, с альбумином только до 40%. Дилтиазем эффективно распределяется в разных тканях. Объем распределения препарата равняется 5 л/кг, а объем центрального сосуда равен 0,9 л/кг. В крови препарат быстро распределяется между плазмой и клетками крови. При приеме дозы 60 мг 3 раза в день стабильное состояние достигается через 3 дня. При дозе 120-300 мг/сут стабильное состояние концентрации в плазме крови колеблется от 20 до 200 нг/мл (минимальная терапевтическая концентрация - примерно 70-100 нг/мл).

Дилтиазем метаболизируется с помощью фермента цитохрома CYP3A4 и является субстратом Р-гликопротеина. Дилтиазем также является ингибитором цитохрома CYP3A4. В первой фазе метаболизм осуществляется посредством деацетилирования, N-деметилирования и О-деметилирования. Деацетилдилтиазем является активным метаболитом (40-50% активности дилтиазема); его концентрация составляет примерно 15-35 % от такой дилтиазема. Фармакодинамическая значимость метаболита минимальна.

Только 0,1-4% дилтиазема выводится в неизмененном состоянии с мочой; следовательно, элиминация препарата производится преимущественно в виде метаболитов. Общий клиренс дилтиазема равен 0,7-1,3 л/кг/час. В моче обнаружены пять неконъюгированных метаболитов; два из них встречаются также и в конъюгированной форме. Элиминация дилтиазема соответствует однофазной кинетике. Согласно трехкамерной модели период полувыведения равен примерно 0,1 часа для самой быстрой фазы распределения, 2,1 часа – для средней фазы и 9,8 часа – для конечной фазы элиминации. Т1/2 составляет 4-7 часов.

При длительном применении не обнаружены изменения в фармакокинетике дилтиазема. Препарат не накапливается в организме и не индуцирует собственный метаболизм. Фармакокинетика препарата у пациентов со стенокардией и нарушенной функцией почек не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, двояковыпуклые, капсулообразной формы, покрытые оболочкой, с распределительными рисками, с кодом DL/60 с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре 15–25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 или 100 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.