Инструкция к препарату Контролфлекс 2мг/мл 2мл раствор для инъекций №5

Контролфлекс инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: thiocolchicoside.

1 мл раствора для инъекций содержит:

• тиоколхикозида 2 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота разбавленная или концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: - прозрачная жидкость желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Прочие средства центрального действия. Тиоколхикозид. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоколхикозид представляет собой полусинтетическое сульфидное производное колхикозида с фармакологической активностью миорелаксанта.

В исследованиях in vitro тиоколхикозид связывается только с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину. В авторадиографических исследованиях тиоколхикозид вытесняет связки [3Н] стрихнина, преимущественно в стволе головного и спинного мозга крысы. В электрофизиологических исследованиях на нативных или рекомбинантных ГАМК-рецепторах тиоколхикозид не показал эффекта, но антагонизировал ГАМК-индуцированные хлоридные каналы.

Тиоколхикозид не оказывал существенного влияния на индуцированные глицином мотонейронные каналы в срезах спинного мозга молодых (10-дневных) крыс.

Было показано, что in vivo тиоколхикозид противодействует индуцированному стрихнином лингво-мандибулярному рефлексу у анестезированных самцов кроликов. Эти результаты согласуются с гипотезой о глицинергическом механизме действия.

В модели на животных две внутрибрюшные инъекции тиоколхикозида снижали рефлекс напряжения у спастических крыс, а инъекции 10 мг/кг внутрибрюшинно или 1 мг/кг внутримышечно, или 10 мг/кг перорально снижали на 60% постсинаптический рефлекс. Тиоколхикозид не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция

После введения тиоколхикозида максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 30 минут и составляет 113 нг/мл для дозы 4 мг и 175 нг/мл для дозы 8 мг. Значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) составляют 283 нг/ч/мл и 417 нг/ч/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также выявляется при более низкой концентрации Cmax 11,7 нг/мл, достигаемой через 5 ч после введения дозы, и AUC 83 нг/ч/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг. Данные об обоих метаболитах отсутствуют.

Вывод

После внутримышечного введения ожидаемый период полувыведения (Т1/2) тиоколхикозида составляет 1,5 ч, а плазменный клиренс – 19,2 л/ч.

Показания

Для адъювантной терапии болезненных мышечных контрактур, сопровождающих острые патологии позвоночника у взрослых и подростков от 16 лет.

Противопоказания Контролфлекса

Лекарственное средство Контролфлекс противопоказано применять:

• пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;
• в случае дряблого паралича, мышечной гипотонии;
• в течение всего периода беременности;
• в период кормления грудью;
• женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие средства контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация о взаимодействии тиоколхикозида с другими лекарственными средствами отсутствует.

Особенности применения препарата

Лекарственное средство Контролфлекс не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 16 лет.

В случае возникновения диареи лечение Контролфлексом необходимо прекратить (см. раздел «Побочные реакции»).

Тиоколхикозид может вызвать эпилептические припадки у пациентов, страдающих эпилепсией или заболеваниями, сопровождающимися риском возникновения эпилептических судорог (см. раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о случаях вазовогольного обморока. Необходимо наблюдать за пациентом после внутримышечного введения лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу тиоколхикозида 16 мг/сут, которую следует разделить на 2 введения с 12-часовым интервалом. При пропуске очередной дозы следующую дозу следует вводить в обычное время.

Доклинические исследования показали, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) вызывает анеуплоидию (изменение количества хромосом во время деления клеток) в концентрациях, приближенных к таковым при применении 8 мг 2 раза в сутки перорально, которые влияли подобным образом на человека. Анеуплоидия считается фактором риска тератогенности, токсичности для эмбриона/плода, выкидыша, нарушения фертильности у мужчин и потенциальным фактором риска возникновения рака. Для профилактики следует избегать превышения рекомендуемой дозы лекарственного средства или его длительного применения (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске при применении в период беременности и необходимости использования надлежащих мер контрацепции.

В постмаркетинговых отчетах сообщалось о нарушении функции печени в связи с приемом тиоколхикозида. У пациентов, сопутствующих нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или парацетамолу, были зарегистрированы серьезные случаи нарушения функции печени (например, фульминантный гепатит). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу в случае появления признаков нарушения функции печени (см. «Побочные реакции»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние тиоколхикозида.

Лекарственное средство КОНТРОЛФЛЕКС противопоказано беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим надлежащие меры контрацепции (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью

Применение тиоколхикозида противопоказано в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на крысах, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышающей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты проявляют анеугенную активность при разных уровнях концентрации, что является фактором риска нарушения фертильности у человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о влиянии тиоколхикозида на управление автотранспортом или работу со сложными механизмами отсутствуют.

Клинические исследования показали, что тиоколхикозид не влияет на психомоторные навыки. Однако может возникнуть сонливость, которую необходимо учитывать при вождении или работе со сложными механизмами.

Способ применения и дозы Контролфлекс

Лекарственное средство Контролфлекс вводят внутримышечно.

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4 мг каждые 12 часов (т.е. 8 мг/сут). Лечение не должно превышать 5 дней.

Не следует превышать рекомендуемую дозу или длительность применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Лекарственное средство не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 16 лет.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдались у пациентов, применявших тиоколхикозид.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и применение симптоматической терапии.

Побочные реакции Контролфлекса

Частота возникновения побочных реакций определена следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до 1/10), нечасто (от > 1/1000 до 1/100), редко (от > 1/10000 до 1/1000), очень редко (1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющейся информации).

Со стороны иммунной системы: нечасто – крапивница; очень редко – гипотензия; частота неизвестна – ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – эритема после внутримышечного введения, зуд, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – возбуждение или кратковременная спутанность сознания; частота неизвестна – вазовочная обморок, возникающая в течение первых нескольких минут после внутримышечного введения, судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея (см. раздел «Особенности применения»), боли в желудке; нечасто – тошнота, рвота; редко – изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы и желчевыводящих путей: частота неизвестна – нарушение функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через государственную систему фармаконадзора.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл в ампулах, по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.