Инструкция к препарату Лидокаин 10 мг/мл раствор для инъекций 3,5 мл №10

Лидокаин (Lidocainе) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: лидокаин;

1 мл раствора содержит

• лидокаина гидрохлорида моногидрата 10 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, гидроксид натрия 1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты местной анестезии. Лидокаин.

Код АТХ N01B V02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, обязательных для образования раздражителя – через нейронные мембраны.

Лидокаин ингибирует активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, происходящую в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства, прежде всего, угнетают болевую чувствительность, сопровождающуюся угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться посредством нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика.

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения лекарственного средства, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, самые высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60–80%. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты обладают такими же фармакологическими и токсикологическими эффектами, что и неизмененное соединение, но они менее мощны. Около 90% введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Приблизительно 10% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5–2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения более длинный.

Клинические свойства.

Показания

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; применяют в качестве растворителя антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания Лидокаина

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–I) - Паркинсона - Уайта, синдром Адамса - Стокса, атриовентрикулярная (АВ) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения. Противопоказано ретробульбарное введение больным глаукомой.

Противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% нормы).

Расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции

Противопоказано неконтактным пациентам.

Существенное понижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, какхлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин,концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т.ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин), в частности антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид), некоторыеантипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, кветиапин), НТ₃-антагонисты (в т. ч. трописетрон, доласетрон)–усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AВ-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Спирт этиловый усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин оказывает синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо снижать дозу последнего. Также β-блокаторы оказывают синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминооксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов центральной нервной системы.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин – оказывает синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Норепинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000 - 1:100000; готовитьвремя, добавлять 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательное (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глауком когда требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения препарата

Лидокаин должны вводить только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р–Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует снизить дозу/отменить лекарственное средство. При выраженной брадикардии нужно вводить внутривенно 0,5-1 мг атропина. При гипотензии, если необходимо, внутривенно вводят симпатомиметики и/или агонисты бета-рецепторов.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность во избежание случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участках, где расположено много кровеносных сосудов) или субдурального введения лекарственного средства. Необходимо установить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); При введении в васкуляризованные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AВ-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к определению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность во избежание попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных склонных к злокачественной гипертермии сомнительна, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, применяющими наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении следует мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Парацервикальная блокада может являться причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода.

Действие местных анестетиков снижается, если инъекция была сделана в воспаленное или инфицированное место.

Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть почти свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лидокаин влияет на функцию ЦНС, поэтому после его применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Лидокаин

Лекарственное средство применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно слизистые. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые раствором в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15–30 минут.

Не более 300 мг и не более 4,5 мг/кг массы тела.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10–20 мл препарата (100–200 мг лидокаина),для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей– 4–6 мл (40–60 мг) препарата. Не более 300 мг и не более 4,5 мг/кг массы тела.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата установить в конъюктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

	Лидокаин
Вмешательство	Концентрация	Объем	Общая доза
Инфильтрация Через кожу Внутривенно регионально	5 мг/мл (0,5%) или 10 мг/мл (1%)	1–60 мл	5–300 мг
	5 мг/мл (0,5%)	10–60 мл	50–300 мг
Блокада периферических нервов Плечевое сплетение Стоматология Межреберный Паравертебральный Мочеполовая система	15 мг/мл (1,5%) 20 мг/мл (2%) 10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%)	15–20 мл 1–5 мл 3 мл 3–5 мл 10 мл	225–300 мг 20–100 мг 30 мг 30–50 мг 100 мг
Парацервикально Анестезия в акушерстве	10 мг/мл (1%)	10 мл	100 мг
Симпатичная нервная блокада: цервикально люмбарно	10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%)	5 мл 5–10 мл	50 мг 50–100 мг
Блокада центральной нервной системы эпидурально* люмбарно обезболивание анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), требующих анестезии (2–3 мл/дерматом)	10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%) 15 мг/мл (1,5%) 20 мг/мл (2%)	20–30 мл 25–30 мл 15–20 мл 10–15 мл	200–300 мг 250–300 мг 225–300 мг 200–300 мг
Каудальная анестезия: обезболивание в акушерстве обезболивание в хирургии	10 мг/мл (1%) 15 мг/мл (1,5%)	20–30 мл 15–20 мл	200–300 мг 225–300 мг

Дети.

Дозы для детей должны быть уменьшены в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.

Трудно рекомендовать максимальную дозу для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Для детей от 3 лет с массой тела в пределах нормы максимальная доза определяется исходя из веса ребенка. Например, для ребенка в возрасте 5 лет и весом примерно 23 кг доза гидрохлорида лидокаина не должна превышать 75–100 мг (3,2–4,3 мг/кг). Использование более разбавленных растворов (т.е. 0,25–0,5%) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для внутривенного введения для местной анестезии у детей.

Для предотвращения общей токсичности следует назначать наименьшую действующую дозу. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором хлорида натрия для достижения необходимой концентрации.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AВ-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять кратковременный миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции Лидокаина

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мигание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боли в сердце, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы, эдема.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебитом, гиперемией.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, самопроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих случаев. введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогеситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка

по 3,5 мл или по 5 мл в ампулах; по 10 или по 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.