Инструкция к препарату Метамакс 250 мг капсулы №40

Метамакс (metamax) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: meldonium;

• 1 капсула содержит 3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата 250 мг;

другие составляющие : крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердые желатиновые капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

желатиновые твердые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или белого с желтым оттенком цвета со слабым запахом.

Фармако-терапевтическая группа

Прочие кардиологические препараты. Мельдоний. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

3-(2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрат – структурный аналог γ-бутиробетаина, который улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток.

Лекарственное средство подавляет активность γ-бутиробетаингидроксилазы, снижает содержание свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспортировки аденозинтрифосфата (АТФ), одновременно с этим активирует гликолиз, происходящий без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется -бутиробетаин, для которого характерны вазодилататорные свойства.

Механизм действия мельдония определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психической и физической перегрузки. При сердечной недостаточности повышает сокращение миокарда, толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровообращения в пользу ишемизированного участка.

Мельдонию свойственно также тонизирующее действие на ЦНС, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Лекарственное средство также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и клеточный иммунитет.

Фармакокинетика.

После перорального приема лекарственное средство быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, выводимых почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Клинические свойства.

Показания

В составе комплексной терапии таких случаев:

• заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA, I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
• острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
• пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
• в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания Метамакса

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.
• Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
• Органические поражения центральной нервной системы.
• Тяжелые нарушения функции печени и почек, тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
• Период беременности или кормления грудью.
• Детский возраст (до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственное средство можно комбинировать с антиангинальными, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами и другими препаратами.

Метамакс может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, β-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров и способствовать развитию умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (следует быть осторожными при применении этой комбинации).

При одновременном применении Метамакс усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск развития побочных реакций).

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящими к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении синдрома приобретенного иммунодефицита.

Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь при применении перед терапией α2-абреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, возникающий при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Особенности применения препарата

Метамакс не является лекарственным средством первого ряда в терапии острого коронарного синдрома. Если у пациента есть легкие или средней тяжести нарушения функции печени и/или почек в анамнезе, при применении лекарственного средства следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и/или почек). Лекарственное средство следует применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Безопасность применения лекарственного средства в период беременности не подтверждена. Во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод во время беременности не следует назначать Метамакс.

Кормление грудью. Доступные данные исследований на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций (снижение АД, тахикардия), при приеме лекарственного средства следует избегать управления автотранспортными средствами и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы  Метамакс

Назначать взрослым перорально. Капсулы глотать целиком, запивая водой. Лекарственное средство применяют независимо от еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарственное средство следует применять в первой половине дня.

Взрослые.

Сердечно-сосудистые заболевания, нарушение мозгового кровообращения.

Доза составляет 500 – 1000 мг/сут. Суточную дозу можно применять сразу или распределить на 2 приема. Максимальная суточная дозировка составляет 1000 мг.

Снижена работоспособность, перенапряжение и период выздоровления.

Доза составляет 500 мг/сут. Суточную дозу можно применять сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы мельдония.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония для детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарственного средства детям и подросткам противопоказано.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое. В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функции почек и печени. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония вследствие выраженного связывания с белками.

Побочные реакции  Метамакса

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте возникновения согласно MedDRA: часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000 ), очень редко (≤ 1/10000).

• Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – инфекции дыхательных путей; редко – воспаление горла, кашель, диспное, апноэ.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия*; редко - дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – поллакурия.
• Со стороны нервной системы: часто – головные боли*; редко - парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок.
• Со стороны психики: редко – возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди, повышение/снижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов.
• Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции*; редко – гиперчувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - высыпания, общие макулезные/папулезные высыпания, зуд.
• Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко – боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
• Общие расстройства и реакции в месте введения: редко – общая слабость, озноб, астения, отек лица, отек ног, чувство жара, холода, холодный пот.
• Лабораторные показатели: часто – дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка; редко – отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), эозинофилия*.

*Побочные эффекты, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в контурной ячеистой упаковке; по 4 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.