Инструкция к препарату Неопринозин 250 мг/5 мл сироп 150 мл

Неопринозин (NЕOPRINOSIN) инструкция по применению

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: инозин пранобекс; 5 мл сиропа содержит 250 мг инозина пранобекс;
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), сахароза, лимонная кислота, натрия гидроксид, пропиленгликоль, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп. Сироп от бесцветного до желтого цвета, с банановым запахом и чуть горьким вкусом.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Код АТХ J05A Х05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина - активного компонента, который является метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом - вспомогательного компонента, который повышает доступность инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном соотношении 1: 3.

Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной матричной РНК и приводит к подавлению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов; опосредованное воздействие объясняется индукцией интерферонообразования.

В ходе исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активирует сниженный синтез матричной РНК белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах: включение связанной с инозином оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловой кислоты к вирусной матричной РНК и реструктуризация лимфоцитарных внутримембранных плазменных частиц, что почти втрое увеличивает их плотность.

Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализирует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4 + / CD8 + и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.

Инозин пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкину на лимфоидных клетках; также стимулирует активность натуральных киллеров (NK-клеток); стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению количества клеток продуцирующих антитела уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс регулирует также механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов, способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.

В ходе исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона и уменьшение продукции интерлейкина-4.

При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

Инозин пранобекс предотвращает поствирусное ослабление клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, участвующих в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

Фармакокинетика. Каждый компонент активного вещества имеет отдельные фармакологические свойства. После приема инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (? 90%) из пищеварительного тракта в кровь.

У человека после приема внутрь 1 г инозина пранобекс были обнаружены такие концентрации ДИП и ПАБК в плазме крови соответственно: 3,7 мкг/мл (2 часа) и 9,4 мкг/мл (1 час). Максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после приема препарата, как показатель содержания инозина в препарате, не является линейным и может варьировать в пределах ± 10% в период между 1 и 3 часами.

24-часовая экскреция ПАБК и ее основного метаболита в равных условиях при назначении 4г препарата в сутки составляла около 85% введенной дозы. 95% радиоактивности ДИП-производных в моче восстанавливались в виде неизмененного ДИП и ДИП-N-оксида. Период полувыведения ДИП составляет 3,5 часа, ПАБК - 50 мин. Основные метаболиты в организме человека: N-оксид для ДИП и о-ацил глюкуронид для ПАБК. В связи с тем, что инозиновая часть разрушается в рамках пуринового метаболизма с образованием мочевой кислоты, эксперименты с мечеными молекулами в организме человека невозможны. Восстановление в моче ПАБК и ее метаболита при разных условиях составило ? 90% ожидаемого значения. Восстановление ДИП и его метаболита составило ? 76%. Площадь под кривой «концентрация-время» в плазме крови составляла ? 88% для ДИП и ? 77% для ПАБК.

Кумуляции в организме не обнаружено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 часов.

Показания

• вирусные респираторные инфекции;
• вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветряной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Эпштейна-Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
• папилломавирусные инфекции кожи и слизистых оболочек: остроконечные кондиломы, папилломавирусная инфекция вульвы, влагалища и шейки матки (в составе комплексной терапии);
• острый вирусный энцефалит (в составе комплексной терапии);
• вирусные гепатиты (в составе комплексной терапии);
• подострый склерозирующий панэнцефалит (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; подагра; гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Неопринозин не применяется одновременно с иммунодепрессантами из-за возможного фармакокинетического взаимодействия, которое может влиять на ожидаемый лечебный эффект.

Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усилению внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием Неопринозина.

Особенности применения

Следует помнить, что Неопринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начать на ранней стадии болезни (лучше - в первые сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.

Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль/л), особенно у мужчин и у пациентов пожилого возраста обоих полов. В связи с этим Неопринозин с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. В случае необходимости применения препарата у этих пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При длительном применении (3 месяца или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозировки. Следует учитывать, что у лиц пожилого возраста чаще наблюдается повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Важная информация о вспомогательных веществах препарата. Неопринозин содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (в том числе замедленного типа). Неопринозин содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными состояниями в виде непереносимости фруктозы, нарушения всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы не должны применять этот препарат.

В 1 мл сиропа Неопринозин содержится 663 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Из-за отсутствия данных по применению инозина пранобекс в период беременности не рекомендуется назначать препарат в этот период. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли инозин пранобекс в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не изучали. Но следует учитывать возможные побочные реакции со стороны нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь.

Суточная доза зависит от массы тела, течения и тяжести болезни, состояния больного.

Суточную дозу следует распределить равномерно на приемы в течение дня.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста: рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), обычно 3г/сутки (20 мл сиропа 3 - 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 4 г.

Дети в возрасте от 1 года: рекомендованная суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела (1 мл/кг), равномерно распределенная на 3 - 4 приема в соответствии с нижеследующей таблицей.

Для удобства дозирования следует использовать дозирующее устройство, входящее в комплект препарата.

Продолжительность лечения. Острые заболевания. При заболеваниях с кратковременным течением курс лечения составляет от 5 до 14 дней. После снижения выраженности симптомов заболевания лечение следует продолжать еще 1 - 2 дня или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Вирусные заболевания с длительным течением. Лечение следует продолжать в течение 1 - 2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни, состояния больного.

Рецидивирующие заболевания. На начальной стадии лечения придерживаются тех же рекомендаций, в случае острых заболеваний. В ходе поддерживающей терапии дозу можно снизить до 500 - 1000 мг/сут. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной в случае острых заболеваний, и следует продолжать прием в течение 1 - 2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические заболевания. Препарат назначают в дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии с нижеприведенными схемами: бессимптомные заболевания - принимать 30 дней с перерывом 60 дней; заболевания с умеренно выраженными симптомами - принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дней; заболевания с тяжелыми симптомами - применять в течение 90 дней с перерывом 30 дней.

Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека (внешние генитальные бородавки (остроконечные кондиломы) или папилломавирусная инфекция канала шейки матки) принимать по 3 г/сут в течение 14-28 дней в качестве монотерапии или в качестве дополнения к местной терапии или хирургического лечения в соответствии с нижеприведенными схемами:

- для лечения пациентов группы низкого риска (больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14-28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, затем следует сделать перерыв на 2 месяца. Курс лечения можно повторять с применением тех же дозировок, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии; - для лечения пациентов группы высокого риска * (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дней в неделю последовательно 1-2 недели в месяц в течение 3 месяцев. Курс лечения следует повторять столько раз, сколько потребуется, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.
* Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папилломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают иммунодефицит, вызванный:

• наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, передающихся половым путем;
• химиотерапией;
• хроническим алкоголизмом;
• длительное применение пероральных контрацептивов (2 года и дольше);
• уровень фолатов в эритроцитах менее 660 нмоль/л;
• несколько сексуальных партнеров или постоянная смена сексуального партнера;
• частые вагинальные половые контакты (?2-6 раз в неделю) или анальный секс;
• атопия (наследственная предрасположенность к повышенной чувствительности);
• плохо контролируемый диабет;
• курение;
• папилломавирусная инфекция гениталий, которая длится более 2 лет или имеет 3 и более рецидива в анамнезе;
• отрицательный анамнез кожных бородавок в детстве.

При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза составляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза - 3 г/сут, при этом необходимо проводить постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

Дети

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировки

Случаи передозировки не наблюдалось. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. Лечение. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Частой побочной реакцией является увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (вызванное метаболизмом инозина), которая нормализуется через несколько дней после окончания приема препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница, расстройства сна.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота с рвотой или без, боль в подложечной области, диарея, запор, отсутствие аппетита, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, боли в животе (в верхней части).

Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, эритема.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или азота мочевины в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия (увеличение объема мочи).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок, реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек), крапивница.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, недомогание.

Лабораторные показатели: повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня мочевой кислоты в моче, повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Срок годности

2 года. Срок годности после вскрытия - 24 суток.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° C. Хранить в недоступном для детей месте. Не хранить в холодильнике.

Упаковка

По 100 мл или 150 мл во флаконе №1 в комплекте с дозирующим устройством.

Категория отпуска

По рецепту.