Инструкция к препарату Транексамовая кислота-Здоровье 500 мг таблетки №20

Транексамовая кислота-Здоровье (Tranexamic acid-Zdorovye) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит

• транексамовую кислоту 500 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, кросповидон, сухая смесь «Opadry white», содержащая титана диоксид (Е 171), гипромелозу, триацетин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, овальной формы с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код ATХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое средство. Транексамова кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота из-за сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция при пероральном применении доз в диапазоне 0,5–2 г составляет 30–50%. Т_Сmax при применении внутрь 0,5 г, 1 г и 2 г – 3 часа, С_Макс – 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) – не менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 плазменной); проникает через плацентарный барьер в грудное молоко (около 1% концентрации в плазме матери). Проявляется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Первоначальный объем распределения – 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется 17 часов, в плазме – до 7–8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т_1/2 в конечной фазе 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация), около 95% – в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированная и дезаминированная производные. При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показания

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационный период, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное, носовое кровотечение, посттравматическая гифетекия, кровотечение мочевом пузыре, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).

Наследственный ангионевротический отек.

Противопоказания Транексамовой кислоты-Здоровье

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата, почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции), макроскопическая гематурия, острые тромбоэмболические заболевания, острый венозный или артериальный тромбоз, тромбофлебит, артериальные или венозные кт миокарда, субарахноидальный кровоизлияние, судороги в анамнезе; фибринолитические состояния вследствие коагулопатии потребления, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении; нарушение цветовосприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Транексамова кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпифрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к понижению церебрального тока крови; Симптоматические свойства обоих препаратов, возможно, способствуют развитию спазма сосудов и церебральной ишемии у этих пациентов. С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

Особенности применения препарата

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови) необходимо снижать дозу и количество введений.

В случае появления гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустка крови в мочевыводящих путях.

Сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая проверку остроты зрения, цветоощущения, глазного дна, поля зрения и оценить функцию печени.

Пациентам с нарушением зрения необходимо прекратить лечение.

До установления причины нарушения менструального цикла нельзя использовать это лекарственное средство. Если менструальное кровотечение не удалось снизить с помощью транексамовой кислоты, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Пациенты с предварительными тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять лекарственное средство только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови.

Пациенты с рассеянной внутрисосудистой коагуляцией, которым необходимо лечение транексамовой кислотой, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения таких заболеваний.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять лекарственное средство данной категории пациентов.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с комплексом Фактор IХ или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.

Транексамова кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но она не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не оказали влияния на фертильность.

При применении транексамовой кислоты сообщали о случаях судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении рекомендуемых низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Транексамова кислота проникает через плаценту и грудное молоко. Исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому беременным назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы Транексамовая кислота-Здоровье

Препарат применять перорально. Прием препарата не зависит от еды.

Взрослые пациенты с нормальной почечной функцией.

Относительно дозировки следует соблюдать следующие рекомендациидля взрослых пациентов с нормальной функцией почек, в которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл/минуту.

Пациенты пожилого возраста.

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети.

Назначать детям от 12 лет в дозе 20–25 мг/кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2–8 дней.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы крови.

Дети. Не применять детям до 12 лет.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять это лекарственное средство данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, включая риск тромбоза.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо употребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применять симптоматическое лечение и при необходимости – антикоагулянтную терапию.

Побочные реакции Транексамовой кислоты-Здоровье

• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе, снижение аппетита.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, аллергические кожные реакции.
• Со стороны нервной системы:сонливость, головокружение, судороги.
• Со стороны органов зрения:нарушение зрения, нарушение цветовосприятия, окклюзия артерии сетчатки, застойная ретинопатия.
• Со стороны сосудов:тромбоэмболические осложнения, артериальный или венозный тромбоз любой локализации, артериальная гипотензия.
• Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №20 (10×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.