Инструкция к препарату Золоксацин 400 мг/600 мг таблетки №10

Золоксацин (Zoloxacin) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: норфлоксацин, тинидазол.

1 таблетка содержит:

• норфлоксацина 400 мг,
• тинидазола 600 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия метилпарабен (Е 219), натрия пропилпарабен (Е 217), тальк, магния стеарат, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид ( E 17 )

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные антибактериальные средства. Фторхинолоны в сочетании с другими антибактериальными средствами. Код АТС J01R А.

Клинические свойства.

Показания

Лечение инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату. Диарея, вызванная смешанной бактериально-протозойной инфекцией. Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания половых органов и мочевыводящих путей, гонорея, сальмонеллез, смешанные аэробно-анаэробные инфекции, трихомониаз , лямблиоз. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания Золоксацина

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам или другим препаратам хинолинового ряда. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения и другие органические поражения нервной системы, заболевания крови, неврит, эпилепсия, эпилептиформный синдром различной этиологии, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тендиниты или разрывы с лечением производными хинолина в анамнезе.
Не следует применять препарат против моноинфекции.

Способ применения и дозы Золоксацин

Применяют взрослым. Принимать внутрь во время или после еды, запивая водой.
Режим дозировки и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов.
Взрослым принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).
Курс лечения составляет 7-14 дней. По показаниям его можно увеличить или убавить. Больным рекомендуется пить достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии.
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.

Побочные реакции Золоксацина

Золоксацин хорошо переносится. Изредка могут возникать побочные реакции, обусловленные действием норфлоксацина: Аллергические реакции: кожный зуд, отек, крапивница, экзантема, анафилаксия, петехии, геморрагические были и папулы с образованием корки как проявления вовлечения сосудов (васкулит), ангио. В редких случаях наблюдаются экссудативная полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

• Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальная боль, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), гепатит, повышение активности «печеночных» трансамиаз, умеренная гастралгия, изжога, панкреатит, холестатическая желтуха.
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, усталость, изменение настроения, парестезия, депрессия, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, галлюцинации, смущение, полинейропатия (в т.ч. синдром Гийена-Барре) приступы, психические нарушения, в том числе психотические реакции, тремор.
• Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гематокрита.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия, снижение артериального давления, обморок, васкулит, удлиненный интервал QT и желудочковая аритмия, в том числе трепетание-мигание.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко – кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатинемия, интерстициальный нефрит.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – миалгии, артралгия, тендиниты, тендовагинит, разрывы сухожилий, артрит, обострение тяжелой миастении.
• Со стороны органов дыхания: одышка.
• Со стороны органов чувств: металлический или горький привкус во рту.
• Изменения лабораторных показателей: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, увеличение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы, глутамат-пируват-трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки крови, повышение уровня креатининкиназы (КК).
• Другие: вагинальный кандидоз, дизопия, усиленное слезотечение, звон в ушах, потеря слуха, дисгевзия, гипестезия. У больных, лечившихся препаратами на основе норфлоксацина, наблюдалось несколько случаев воспаления ахиллова сухожилия, которое может приводить к его разрыву.

Побочные реакции, обусловленные действием тинидазола:

• Вегетативная нервная система: приливы.
• Организм в целом: лихорадка, утомляемость.
• Центральная и периферическая нервная система: атаксия, судороги (изредка), головокружение, головные боли, гиперестезия, парестезия, периферическая нейропатия, сенсорные нарушения.
• Пищеварительный тракт: боль в животе, анорексия, диарея, налет на языке, глоссит, стоматит, тошнота, рвота.
• Система крови и кроветворение: преходящая лейкопения.
• Кожа и придатки: реакции гиперчувствительности (иногда тяжелые), в виде кожных высыпаний, зуд, крапивница и ангионевротический отек.
• Органы чувств: металлический вкус во рту, нарушение чувствительности, гипестезия.
• Мочевыделительная система: темная окраска мочи.

Передозировка

Симптомы передозировки, обусловленные действием норфлоксацина:
повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, почечная недостаточность.
Лечение: при острой передозировке пациенту необходимо сразу выпить раствор, содержащий кальций, чтобы превратить норфлоксацин в комплекс с кальцием, который всасывается из пищеварительного тракта в очень незначительном количестве. Пациента необходимо тщательно обследовать и при необходимости назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. При этом следует обеспечить достаточное пополнение жидкости.
Симптомы передозировки, обусловленные действием тинидазола:
сообщалось о несерьезных случаях передозировки у пациентов, применявших тинидазол, но они не дают полной картины о симптомах передозировки.
Лечение – симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота для лечения нет. Полезным может быть промывание желудка. Тинидазол легко выводится при диализе.

Применение в период беременности или кормления грудью

При беременности противопоказан. На период лечения Золоксацином следует прекратить кормление грудью.

Дети

Противопоказано применение детям.

Особенности применения препарата

Если лечение длится более 6 дней, необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели свертывания крови, АД.
Необходимо избегать инсоляции, ультрафиолетового излучения и действия прямых солнечных лучей; При появлении симптомов фотосенсибилизации лечение необходимо прекратить.
Препарат окрашивает мочу в черный цвет.
Пациентов следует предупредить, что при возникновении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Во время лечения следует поддерживать адекватный диурез (принимать достаточное количество жидкости). В период лечения следует исключить прием алкоголя.
Прием препарата может ухудшить течение миастении гравис или способствовать ее проявлению в тех случаях, когда она не была диагностирована перед началом лечения.
Молочные продукты снижают всасывание препарата.
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих половых партнеров.
При применении препарата возможны случаи тендинитов и/или разрывов связок (особенно ахиллового сухожилия), чаще возникающих у пациентов пожилого возраста. Поэтому при появлении боли или воспаления пациенту следует зафиксировать беспокоящие суставы в неподвижном состоянии и проконсультироваться с врачом. Если невозможно исключить появление тендинита или разрыва связок, лечение следует прекратить.
Могут отмечаться гемолитические реакции у пациентов с скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Очень редко некоторые хинолины могут вызвать увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии (включая чрезвычайно редкие случаи трепетания-мерцания желудочков).
Как и при применении других препаратов, способных увеличивать интервал QT, норфлоксацин следует применять с осторожностью при лечении пациентов с гипокалиемией, сильной брадикардией или пациентов, которым проводится сопутствующее лечение с помощью противоаритмических средств Iа или III класса. Хинолоны, включая норфлоксацин, могут усиливать признаки злокачественной миастении и вызвать угрожающую жизни слабость дыхательных мышц. Поэтому хинолоны, включая норфлоксацин, следует применять с осторожностью при лечении пациентов со злокачественной миастенией.
При применении препарата следует проводить контроль протромбинового индекса.
В случае возникновения псевдомембранозного колита врач должен рассмотреть в зависимости от показаний вопрос о прекращении лечения с применением норфлоксацина и немедленно приступить к соответствующему лечению побочной реакции.
При возникновении тяжелых реакций гиперчувствительности (например, анафилаксия) лечение с применением норфлоксацина следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.
В случаях возникновения эпилептиформных приступов следует принять обычные ответные неотложные меры.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение антацидов, содержащих кальций, алюминий и магний, препаратов, содержащих железо или цинк, сукральфат, а также молочные продукты (молоко, йогурт), может приводить к значительному снижению всасывания норфлоксацина. Интервал между приемами этих препаратов и Золоксацин должен быть не менее 2 часов.
Одновременное применение с препаратом непрямых антикоагулянтов (варфарина или его производных) усиливает их действие, поэтому необходим регулярный контроль уровня протромбина.
Повышает концентрацию в крови теофиллина и циклоспорина необходимо снижать их дозу и проводить постоянный мониторинг уровня в плазме крови.
Одновременный прием хинолинов, включая норфлоксацин и кортикостероидов может повысить риск возникновения тендинита или разрыва сухожилий.
Препараты, содержащие диданозин, не следует принимать вместе с норфлоксацином или в течение 2 ч после приема норфлоксацина, так как такие препараты могут препятствовать друг другу всасываться, что приводит к низкой концентрации норфлоксацина в сыворотке крови и моче.
Данные исследований на животных показали, что хинолоны в сочетании с фенбуфеном могут приводить к конвульсиям. По этой причине следует избегать одновременного приема хинолонов и фенбуфена.
Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP1A2 (например, кофеин, клозапин, ропинирол, теофиллин, тизадин), может вызвать повышение уровня этих препаратов и представляет потенциальный риск повышения токсичности. За пациентами, принимающими препараты метаболизируются с помощью изофермента CYP1A2, такие как сопутствующие препараты, следует вести тщательное наблюдение, а также рекомендуется проверять концентрацию этих препаратов в сыворотке крови таких пациентов.

Одновременное употребление алкоголя усиливает гепато- и нефротоксичность компонентов препарата и приводит к развитию антабусоподобных реакций.
Повышает действие антигипертензивных средств, снижает действие противосудорожных средств (может привести к возникновению эпилептиформных приступов). Уменьшает эффект нитрофуранов.
Проявляет синергизм в отношении противогрибковых средств (например, амфотерецин В, кетоконазол, миконазол, флуцитозин, нистатин).
Взаимодействие с глибенкламидом – опасность возникновения гипогликемии. Необходим контроль уровня глюкозы в крови.
Следует с осторожностью применять пациентам, принимающим цизаприт, эритромицин, антипсихотические средства и антидепрессанты, или лицам, как и имеющим семейный анамнез пролонгации интервала QT. Противозачаточное действие пероральных контрацептивов в единичных случаях может быть подвергнуто сомнению при лечении с применением антибиотиков, поэтому при одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных методов.
Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств с хинолонами, включая норфлоксацин, может повысить риск стимуляции центральной нервной системы и конвульсивных приступов. Поэтому норфлоксацин следует принимать с осторожностью лицам, одновременно принимающим нестероидные противовоспалительные средства.
Не рекомендуется одновременный прием тизанидина и норфлоксацина.
Одновременный прием норфлоксацина с нитрофурантоином влечет за собой ослабление действия обоих препаратов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Золоксацин – комбинированный препарат, эффективность которого обусловлена ​​свойствами норфлоксацина и тинидазола.
Норфлоксацин – противомикробное синтетическое средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с ингибированием ДНК-гиразы, отвечающей за спирализацию бактериальной ДНК. На аналогичный фермент клеток человека Норфлоксацин не влияет.
Норфлоксацин высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Citobacter spp. МПК90 (минимальная угнетающая концентрация, подавляющая рост 90% штаммов) составляет 2 мг/л, исключением являются Serratia spp., Providencia spp., которые менее чувствительны (МПК90 – 3 мг/л).
Норфлоксацин высокоактивен в отношении патогенных кишечных микроорганизмов: МПК90 менее 1 мг/л для Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Aeromonas hydrophilia, Plesiomonas shigelloides, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacte.
МПК90 для Pseudomonas aeruginosa составляет 1-2 мг/л, другие виды Pseudomonas более устойчивы к действию норфлоксацина. При низких концентрациях (МПК90 менее 1 мг/л) норфлоксацин также активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.
Норфлоксацин активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, включая Staphylococcus aureus
(МПК90 1-6 мг/л).
К норфлоксацину малочувствительны Enterococcus spp. и Acinetobacter spp. и нечувствительные анаэробные бактерии Резистентность по отношению к норфлоксацину развивается редко.
Тинидазол активен в отношении как самых простых, так и большинства анаэробных микроорганизмов. К тинидазолу чувствительны: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardia intestinalis, Bacteroides spp ., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Gardnerellaspp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
За счет комбинации норфлоксацина и тинидазола достигается потенцирование активности компонентов, расширяется спектр антимикробного действия, включая активность в отношении резистентных штаммов к тому или иному компоненту, снижается вероятность развития резистентности к конкретной группе антимикробных препаратов; улучшается переносимость препаратов, уменьшается частота и тяжесть побочных реакций в первую очередь за счет снижения лекарственных доз препаратов.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика комбинированного препарата не изучалась.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатой формы, с линией разлома с одной стороны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.