Мелолган розчин для ін'єкцій 15 мг/1,5 мл 1,5 мл ампули №5 Help (Греция)

Мелолган (Melolgan) инструкция по применению

Состав

действующая вещество: мелоксикам;

• 1 ампула (1,5 мл) содержит мелоксикама 15 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный зеленовато-желтый раствор свободный​ от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксиками. Код АТХ М01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидный противовоспалительный средство (НПВС) класса оксикам, что обнаруживает противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффект. Мелоксикам обнаружил высокую противовоспалительное активность на всех стандартных моделях воспаления. Точный механизм действия мелоксикама, как и других НПВС, остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВС (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаление.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении составляет около 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к пероральному пути введения не требуется. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет примерно 1,6–1,8 мкг/мл и достигается примерно через 1–6 часов. Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация наполовину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11 л после внутримышечного или внутривенного применение и показывает индивидуальные отклонение в пределах 7-20%. Объем распределения после применение многоразовых пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонение в пределах от 11% до 32%.

Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивный биотрансформации в печени. В моче было идентифицировано четыре разных метаболиты мелоксикама, фармакодинамически​​ неактивными. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама, также выделяющегося меньше степени (9% дозы). По результатам исследований in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль. важную роль в процессе метаболизма, тогда как изоферменты CYP 3А4 играют важную роль. меньшую роль. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственна за два других метаболиты, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Элиминация. Мелоксикам выводится в основном в форме метаболитов в равных частях с мочой и калом. Меньше 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительно количество выделяется с мочой в течение 13–25 часов в зависимости от способа применения (пероральный, внутримышечный или внутривенный). Плазменный клиренс составляет примерно 7–12 мл/ мин после одноразовой пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам обнаруживает линейную фармакокинетику в пределах терапевтических доз от 7,5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного применение.

Особые группы пациентов.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкого до умеренного степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренным степенью почечной недостаточности имели значительно высший общий клиренс. Сниженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама (см. разделы « Противопоказания » и « Способ» применение и дозы »).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужской стать средние фармакокинетические параметры подобные таковым у молодых добровольцев мужской пола. У пациенток пожилого возраста площадь под фармакокинетической кривой « концентрация — время» (AUC) выше, а период полувыведение длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был немного ниже, чем у молодых добровольцев (см. раздел « Способ применение и дозы »).

Клинические характеристики

Показания

Мелолган, раствор для инъекций, применять для кратковременного симптоматического лечения острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда другие пути введения не могут быть применены.

Мелолган, раствор для инъекций, показан для лечения взрослых.

Противопоказания Мелолгана

• III триместр беременности (см. раздел « Применение в период беременности или кормление грудью »);
• возраст пациента до 18 лет;
• повышенная чувствительность к мелоксикаму или к другим составляющих лекарственного средства, или к активным веществ с подобной действием, таких как НПВС (ацетилсалициловая кислота); назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• желудочно-кишечная кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВС, в анамнезе;
• активная или рецидивирующая пептическая язва / кровотечение в анамнезе (два или больше отдельных подтвержденных случаи язвы или кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (без применения диализа);
• желудочно-кишечная кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или другие нарушение сворачивание крови;
• расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связанные с методом внедрения);
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не применять для лечения периоперационной боли при коронарном шунтировании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Риски, связанные с гиперкалиемией. Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут вызывать гиперкалиемия: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпреобразовательного фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные. или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск появления гиперкалиемии растет в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применять сопутствующе с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия

Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота. комбинация с другими НПВС (см. раздел « Особенности применение »), ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг (однократная доза) или ≥ 3 г (общая суточная доза).

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременно применение с кортикостероидами нуждается осторожности из - за повышенного риск кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений в результате угнетение функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальный слизистой оболочки. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел « Особенности применение »). Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В связи с внутримышечным введением раствор для инъекций мелоксикама противопоказан пациентам, которые проходят лечение антикоагулянтами (см. разделы « Противопоказания » и « Особенности применение »).

В других случаях (например, при профилактических дозах) в случае применение гепарина требуется осторожность из -за повышенного риск кровотечений.

Тромболитические и антиагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений в результате угнетение функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальный слизистой оболочки. Селективные ингибиторы обратного восторг серотонина (СИОС). Повышенный риск желудочно-кишечной кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивный лекарственных средств. В некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек)​ применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, что угнетают циклооксигеназа, может привести к дальнейшему нарушение функции почек, в частности возможна острая почечная недостаточность, что обычно является обратимым. Поэтому такую комбинацию след применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватную количество жидкости, а также нужно контролировать у них функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел « Особенности применение »).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета- адреноблокаторы). Как и при применении нижеперечисленных лекарственных средств возможно​ снижение антигипертензивного эффекта бета- блокаторов (вследствие угнетение простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус). ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВС вследствие медиации эффектов почечных простагландинов.​​​ след контролировать функцию почек.​ тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс. Сопутствующее применение мелоксикама и деферасирокса повышает риск желудочно-кишечных побочных реакций. След обнаруживать осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетическая взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств

Литий. Есть данные по НПВС, которые повышают концентрацию лития в плазме крови (​ снижение почечной экскреции лития), что может достичь токсических величин. Одновременно применение лития и НПВС не рекомендуется (см. раздел « Особенности применение »). Если комбинированная терапия необходима, след тщательно контролировать содержимое лития в плазме крови в начале лечение, при подборе дозы и при прекращении лечение мелоксикамом. Метотрексат. НПВС могут уменьшать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствую применять НПВС пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/ нед) (см. раздел « Особенности применение »). Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также, если пациент принимает низкую дозу метотрексата, в том числе в случае наличии нарушений функции почек. Если нужно комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. След придерживаться осторожности в случае, когда прием НПВС и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/ неделя) не претерпела влияния сопутствующего лечение мелоксикамом, считают, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС (см. раздел « Побочные реакции »).

Пеметрексед. При сопутствующем применении мелоксикама с пеметрекседом пациентам с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/ мин прием мелоксикама след приостановить на 5 дней перед введением пеметрекседа, в день ввода и на 2 дня после введение. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов нужно тщательно контролировать, особенно относительно появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/ мин) сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется. У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/ мин) дозы 15 мг мелоксикама могут уменьшить элиминацию пеметрекседа, а следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует обнаруживать осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/ мин).

Фармакокинетическая взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама

Холестирамин ускоряет вывод мелоксикама в результате нарушение внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведение снижается до 13±3 часа. Эта взаимодействие является клинически значимым.

Фармакокинетическая взаимодействие: влияние комбинации мелоксикама и других лекарственных средств на фармакокинетику

Пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид). Мелоксикам почти полностью выводится за счет метаболизма в печени, который примерно на две трети опосредован ферментами цитохрома (CYP) Р450 (основной путь CYP 2C9 и вспомогательный путь CYP 3A4) и на одну треть — другими путями, например путем пероксидазного окисление. След принимать во внимание возможность фармакокинетических взаимодействий при одновременном введении мелоксикама и лекарственных средств, которые явно подавляют или метаболизируются CYP 2C9 и/ или CYP 3A4. Взаимодействия, опосредованного CYP 2C9, можно ожидать в комбинации с такими лекарственными средствами, как пероральные антидиабетические средства (производные сульфонилмочевины, натеглинид); эта взаимодействие может привести к повышению уровня этих лекарственных средств и мелоксикама в плазме крови. Состояние пациентов​​ принимают мелоксикам и препараты сульфонилмочевины или натеглинид, нужно тщательно контролировать относительно развития гипогликемии.

Не обнаружено клинически значимой фармакокинетической взаимодействия в этом случае одновременного приема с антацидами, циметидином и дигоксином.

Дети. Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применение препарата

Побочные реакции могут быть минимизированы, если применять наименьшее эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел « Способ применение и дозы » и информацию относительно желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже). Рекомендуемую максимальное суточную дозу нельзя превышать в этом случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВС, потому что это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Необходимо избегать одновременного применение мелоксикама с НПВС, включая селективные Ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, которые нуждаются облегчение острой боли. При отсутствии улучшение после нескольких дней клинические преимущества лечение нужно повторно оценить.

След обратить внимание на эзофагит, гастрит и/ или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного лечение перед началом терапии мелоксикамом.​ постоянно помнить о возможном проявление рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом и у пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушение. Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечная кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечение, с появлением предыдущих симптомов или без таковых, независимо от наличии серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечной кровотечения, язвы или перфорации больше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел « Противопоказания »), и у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам след начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов нужно рассмотреть целесообразность назначение комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), также это касается пациентов, которые нуждаются совместимого применение низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, что повышают желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, а также раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Пациентам со желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, след сообщать обо всех необычные абдоминальные симптомы (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечение.

Пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, что повышают риск язвы или кровотечения, такие как гепарин (как радикальная терапия или в гериатрической практике), антикоагулянты, такие как варфарин или другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г общей суточный дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). При возникновении желудочно-кишечной кровотечения или язвы у пациентов, которые применяют мелоксикам, след отменить лечение.

НПВС требуется с осторожностью применять пациентам со желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит (болезнь Крона), поскольку или состояния могут обостряться (см. раздел « Побочные реакции »).

Со стороны печени. Приблизительно 15 % пациентов, которые применяют НПВС (включая мелоксикам), могут мать повышение значений одного или нескольких печеночных тестов. Такой лабораторные отклонение могут прогрессировать​​ оставаться неизменными или могут быть временными при продлении лечение. Существенное повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (АСТ) (приблизительно в три и более раза выше нормы) было отмечено у 1% пациентов во время клинических испытаний по НПВС. Кроме этого, течение клинических испытаний по НПВС зафиксировано редкие случаи тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них летальным следствием. Состояние пациентов с симптомами и признаками печеночной дисфункции или с отклонениями значений печеночных тестов нужно оценить относительно развития симптомов более тяжелой печеночной недостаточности на протяжении периода применение мелоксикама. Если клинические признаки и симптомы сопоставимые с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь), то применение этого лекарственного средства след прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушение и нарушение мозгового кровообращения. Пациентам с артериальной гипертензией и/ или с застойной сердечной недостаточностью легкого или умеренного степени в анамнезе рекомендуется тщательный надзор, поскольку во время терапии НПВС наблюдали задержку жидкости и отека. Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВС включая мелоксикам (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с некоторым повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении мелоксикама. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и/ или цереброваскулярным заболеванием след проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследование. Подобное обследование необходимое к началу долговременного лечение пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщиков). НПВС увеличивают риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут мать летальный следствие. Увеличение риска связано с длительностью применение. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний имеют повышенный риск тромботических осложнений. Реакции со стороны кожи. При применении мелоксикама сообщали об опасных для жизни тяжелые поражение кожи: синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакцией кожи. Самый большой риск возникновение синдрома Стивенса - Джонсона или токсического эпидермального некролиза существует течение первых недель лечение. Если у пациента имеющиеся симптомы или признаки синдрома Стивенса - Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, кожные сыпи, что прогрессируют, часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых​ лекарственных средств, что могут вызвать тяжелые поражение кожи: синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связанный лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента обнаружили синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз во время применения мелоксикама, применение этого лекарственного средства нельзя​ никогда восстанавливать в будущем. При применении мелоксикама сообщалось о случаях фиксированной медикаментозной сыпи. Мелоксикам не следует повторно вводить пациентам, которые имеют в анамнезе фиксированный медикаментозный сыпь, связанная с мелоксикамом. Возможна перекрестная реактивность с другими оксикамами.

Анафилактоидные реакции. Как и при применении других НПВС, анафилактоидные реакции могут наблюдаться у пациентов, у которых раньше не было реакции на мелоксикам.

Мелоксикам не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Этот симптоматический комплекс наблюдается у пациентов с астмой, у которых возникали риниты, с назальными полипами или без таких, или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС. След употребить мероприятий неотложной помощи при обнаружении анафилактоидных реакций.

Параметры печени и функция почек. При лечении большинством НПВС возникали одиночные случаи повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, повышение уровня креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонение лабораторных показателей. В общем или отклонения были незначительны и имели временный характер. При значительных отклонениях или устойчивом характере таких отклонений применение мелоксикама след прекратить и провести контрольные испытания. Функциональная почечная недостаточность. НПВС вследствие угнетение сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличение дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска: летний возраст; сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »); гиповолемия (любого генеза); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; волчаковая нефропатия; тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 баллов по шкале Чайлда - Пью).

У единичных случаях применение НПВС может приводить к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медуллярному некрозу или нефротического синдрома. Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не имеет превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкого или умеренного степени дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина более 25 мл/ мин). Задержка натрия, калия и воды. НПВС могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В результате у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряющийся отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы « Противопоказания » и « Способ» применение и дозы »).

Гиперкалиемия. Гиперкалиемия может вызвать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, что повышают калиемия (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). В таких случаях на регулярной основе нужно проводить контроль уровня калия.

Комбинация с пеметрекседом. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, которые получают пеметрексед​​ мелоксикамом нужно приостановить по крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и по меньшей мере на 2 дня после введение (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Другие оговорки и меры безопасности. Побочные реакции часто хуже переносят пациенты пожилого возраста, слабые или ослаблены пациенты, которые нуждаются тщательного надзора. Как и во время лечения другими НПВС, нужно быть осторожными относительно больных пожилого возраста, в которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации​​ могут быть летальными (см. раздел « Способ применение и дозы »). Meлоксикам, как и любой другой НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При внутримышечном применении НПВС в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Мелоксикам может отрицательно влиять на репродуктивную функцию, поэтому не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия​ рассмотреть возможность прекращение приема мелоксикама (см. раздел « Применение в период беременности или кормление грудью »). Маскировка воспаления и горячки. Фармакологическая действие мелоксикама, направленная на уменьшение горячки и воспаления, может усложнить диагностику подозреваемого неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами. Мелоксикам не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты. У пациентов, которые получают НПВС, включая мелоксикам, может возникать анемия. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечной кровотечением неизвестного происхождение или макроскопической кровотечением или неполностью описанным влиянием на эритропоэз. При длительном лечении НПВС, включая мелоксикам, след контролировать уровень гемоглобина или гематокрит, если у пациента имеющиеся симптомы и признаки анемии. НПВС тормозят агрегацию тромбоцитов и могут привести к удлинению времени кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньший, кратковременный и обратимый. Тщательного контроля нуждаются пациенты, которым назначено мелоксикам и в которых возможны побочные реакции, связанные со изменениями в функции тромбоцитов, такие как расстройства сворачивание крови, или пациенты, которые получают антикоагулянты.

Применение пациентам с астмой.​ мать аспириночувствительную астму. ацетилсалициловой кислоты пациентам с аспириночувствительной астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным.​​​ реакцией, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС мелоксикам не следует применять пациентам, чувствительным к ацетилсалициловой кислоты и след осторожно применять пациентам с астмой.

Важная информация о вспомогательных вещества. Лекарственный средство содержит меньше чем 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу 1,5 мл, то есть по существу свободно от натрия.

Применение в этот период беременности или кормление грудью

Беременность.

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/ или развитие эмбриона /плода. Данные эпидемиологических исследований дают смогу предположить увеличение риска выкидыша и развития вод сердца и гастрошизисов после применение ингибиторов синтеза простагландинов в ранней период беременности. Абсолютный риск развития вод сердца увеличивался с менее 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск повышается со увеличением дозы и продолжительности лечение. Установлено, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота различных вод развития, в частности сердечно-сосудистых.

Начиная с 20-й недели беременности, применение мелоксикама может вызвать олигогидрамнион в результате дисфункции почек плода. Олигогидрамнион может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращение лечение. Поэтому во время I и II триместра беременности лекарственный средство не следует применять, за исключением случаев насущной потребности. Если мелоксикам применяет женщина, которая пытается забеременеть, или течение I и II триместра беременности, дозировка и длительность лечение должны быть малейшими. Рекомендуется дородовой мониторинг относительно олигогидрамниона и сужение артериального протока после влияния мелоксикама течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. В случае обнаружение олигогидрамниона или сужение артериального протока применения мелоксикама след прекратить.

В ходе ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать риски для плода:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным сужением / закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушение работы почек (см. выше);
• риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
• удлинение времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затяжка родов.

Поэтому лекарственный средство противопоказан во время ІІІ триместра беременности.

Период грудного кормления.

Хотя конкретных данных относительно мелоксикама нет, о НПВС известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение лекарственного средства не рекомендовано женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность.

Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, что ингибируют синтез циклооксигеназы /простагландина, может отрицательно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия​ рассмотреть возможность прекращение применение мелоксикама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований относительно влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Учитывая фармакодинамический​​ профиль и побочные реакции, которые наблюдались, можно ожидать, что мелоксикам не будет влиять или будет иметь незначительный влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушение центральной нервной системы, рекомендовано удержаться от управление автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применение и дозы Мелолган

Применять внутримышечно.

Доза – одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

Не превышайте дозу 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2–3 дней у обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы, если применять наименьшее эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел « Особенности применение »). След периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Пациенты пожилого возраста (см. раздел « Фармакокинетика »). Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл) (см. подраздел « Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций » ниже и раздел « Особенности применение »).

Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций (см. раздел « Особенности применение »).​ риском развития побочных реакций, например пациентам со желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение след начинать с дозы 7,5 мг/сут (половина ампулы емкостью 1,5 мл).

Почечная недостаточность. Этот лекарственный средство противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящейся на гемодиализе (см. раздел « Противопоказания »). Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которые находятся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл). Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/ мин) снижение дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. Что касается пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. См. раздел « Противопоказания ».

Способ применение.

Для внутримышечного применение.

Лекарственный средство Мелолган, раствор для инъекций, вводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхней внешний квадрант ягодицы, придерживаясь суровой асептической техники. В случае повторного ввода рекомендуется дежурить левую и правую ягодицы. важно проверить, чтобы острие иглы не попало в сосуд. след немедленно прекратить в этом случае появления во время процедуры сильной боли.​ установлен протез вертлужного сустава, инъекцию след сделать в другую ягодицу.​ лечение след применять пероральные формы препарата (таблетки)

Дети

Лекарственный средство противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет (см. раздел « Противопоказания »).

Передозировка

Симптомы. Симптомы острого передозировка НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечная кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, комы, судорог, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Анафилактоидные реакции, которые возникали при терапевтическом применении НПВС, также могут наблюдаться при передозировке.

Лечение. При передозировке НПВС пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие меры. Исследования показали ускоренное вывод мелоксикама с помощью пероральных доз холестирамина 4 г 3 раза в сутки.

Побочные реакции Мелолгана

Общий описание

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с незначительным повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел « Особенности применение »).

Во время лечения НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Большинство побочных эффектов мелоксикама желудочно-кишечного происхождение. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечная кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел « Особенности применение »). После применение лекарственного средства наблюдались: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальный боль, молота, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел « Особенности применение »). С меньшей частотой возникал гастрит. Сообщали о тяжелых поражение кожи: синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел « Особенности применение »).

Список нежелательных реакций

Частота нежелательных реакций определялась на основе данных 27 клинических исследований с продолжительностью лечение не менее 14 дней. В клинических исследованиях принимали участие 15197 пациентов, которые принимали мелоксикам перорально в суточной дозе 7,5 мг или 15 мг в течение период до одного года.

В список также включены нежелательные реакции, о которых сообщали во время послерегистрационного применение.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень частые (≥ 1/10); частые (≥1/100, < 1/10); нечастые (≥ 1/1000, < 1/100); одиночные (≥ 1/10 000, < 1/1 000); редкие (<1/10 000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данными).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечастые - анемия; одиночные - отклонения показателей анализа крови от нормы (включая смену количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень жидкие случаи агранулоцитоза (см. серьезные и/ или частые побочные реакции » ниже).

Со стороны иммунной системы: нечастые — аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных; частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.

Психические расстройства: одиночные — смена настроения, ночные ужасы; частота неизвестна - спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы: частые — главный боль; нечастые — головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения: одиночные — расстройства функции зрения, в частности нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: редкие — головокружение; одиночные — звон в ушах.

Со стороны сердца: одиночные — чувство сердцебиение.

Сообщалось о сердечной недостаточность, связанную с применением НПВС.

Со стороны сосудов: нечастые - повышение артериального давления (см. раздел « Особенности применение »), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостение: единичные – астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВС; частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: очень частые - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечастые — скрытая или макроскопическая желудочно-кишечная кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; единичные — колит, гастродуоденальная язва, эзофагит; редкие — желудочно-кишечная. перфорация; частота неизвестна – панкреатит.

Желудочно-кишечная кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел « Особенности применение »). Со стороны гепатобилиарной системы: нечастые - отклонения показателей функции печени (например, повышение уровней трансаминаз или билирубина); редкие – гепатит; частота неизвестна — желтуха, печеночная. недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечастые — ангионевротический отек, зуд, сыпь; единичные — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; редкие — буллезный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна — реакции фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, фиксированный медикаментозный сыпь (см. раздел « Особенности применение ».

Со стороны мочевыделительной системы: нечастые — задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » и « Особенности применение »), изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/ или мочевины сыворотки); редкие – острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел « Особенности применение »); частота неизвестна - инфекции мочевыводящих путей​​ частоты мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - женское бесплодие, задержка овуляции.

Общие расстройства и реакции в месте введение: частые - отверждение в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечастые — отек, включая отек нижних конечностей; частота неизвестна — гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно- двигательной системы: частота неизвестна - артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные со суставами.

Отдельные серьезные и/ или частые побочные реакции. Сообщалось об очень жидкие случаи агранулоцитоза у пациентов, которые принимали мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Побочные реакции, которые не ассоциировались с применением лекарственного средства, но которые характерны для других​ соединений класса. Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: зафиксировано очень жидкие случаи интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. раздел « Особенности применение »).

Сообщения о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о побочных реакции после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это дает смогу проводить мониторинг соотношение польза / риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям след сообщать обо всех случаи подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок пригодности

5 лет.

Условия хранение

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1,5 мл (15 мг) в ампулах, по 5 ампул в кассете в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.