Метформин-Тева 850 мг таблетки №90 TEVA (Венгрия)

Метформин-Тева (Metformin - Teva) инструкция по применению

Состав

действующая вещество: метформина гидрохлорид;

• 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 500 мг или 850 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества:

• ядро: повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
• пленочная оболочка: гипромеллоза (2910/5), титана диоксид (E 171), макрогол (400).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг: белые или почти били овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «93» на одной стороне и «48» на второй;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 850 мг: белые или почти били овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «93» на одной стороне и «49» на другой;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг: белые или почти били овальные таблетки, покрытые пленочной с обеими сторонами, тиснением «9» слева и « 3» справа от риска на одной стороне, «72» слева и «14» справа от риска на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Средства влияют на пищеварительную систему и метаболизм. Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия. Метформин – бигуанид с антигипергликемическим. эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после употребление пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не обнаруживает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформин действует тремя путями:

• уменьшает продуцирование глюкозы в печени за счет ингибирование глюконеогенеза и гликогенолиза;
• улучшает чувствительность к инсулину в мышцах приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы;
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы.

Незалежно вот своей действия на гликемию, метформин оказывает положительное влияние на метаболизм. липидов. Этот эффект был доказан при применении в терапевтических дозах в процессе. контролируемых средне- или долговременных клинических исследований: метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

В процессе клинических исследований во время применения метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема метформина время достижения максимальной концентрации (Cmax) составляет примерно 2,5 часа (Тmax). Абсолютная биодоступность метформина в форме таблеток 500 мг или 800 мг составляет примерно 50-60% у здоровых. добровольцев. После перорального применения фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20-30 ‑%. После перорального применения абсорбция метформина является насыщенной и неполной.

Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении рекомендованных доз метформина и соблюдения режимов дозировка стабильно концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет менее 1 мкг/мл. У контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (Сmах) не превышали 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.

При одновременном употреблении пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.

После перорального применения дозы 850 мг снижение Сох в плазме крови на 40%, уменьшение AUC – на 25% и увеличение на 35 минут. максимальной концентрации в плазме крови. Клинически значимость этих изменений неизвестно.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже максимальная концентрация в плазме крови крови и достигается примерно через то же время. Эритроциты, скорее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/ мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведение составляет примерно 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина.​ полувыведение увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. Имеющиеся данные относительно пациентов с умеренным степенью почечной недостаточности ограниченный, в связи с этим невозможно точно оценить системную экспозицию метформина в этой группе пациентов в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек. Поэтому необходимо корректировка дозы согласно клинической эффективностью / переносимостью (см. раздел применение и дозы »).

Дети. По результатам исследования однократной дозы 500 мг метформина гидрохлорида, фармакокинетический профиль у пациентов педиатрической популяции был аналогичным таковому у здоровых взрослых. Данные относительно применение Многократные дозы ограничены одним исследованием. После повторного введения 500 мг метформина 2 раза в день в течение 7 дней у пациентов педиатрической популяции пиковая концентрация в плазме крови (Cmax) и системная экспозиция (AUC0-t) снижались примерно на 33% и 40% соответственно в сравнении с такими у взрослых пациентов, больных сахарным диабет, которые получали повторные дозы 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза титруется индивидуально на основе гликемического контроля, вышеупомянутая информация имеет ограниченное клиническое значение.

Клинические характеристики.

Показания

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:

• как монотерапия или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином для лечения взрослых;
• как монотерапия или в составе комбинированной терапии с инсулином для лечения детей возрастом от 10 лет и подростков.

Для уменьшения осложненный сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказания Метформина-Тева

• Гиперчувствительность к метформину или к любому второго компонента лекарственного средства;
• любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
• диабетическая прекома;
• почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/ мин);
• острые состояния, которые протекают с риском развития нарушен функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевание, шок;
• заболевания, которые могут приводит к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевание или обострение хронической болезни): декомпенсирована сердечная дыхательная​​ недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
• печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуемые комбинации применять

Алкоголь. Алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно при голодании, недоедании. или печеночной недостаточности.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам применение метформина след прекратить до или во время проведения исследование и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследование и только после повторной оценки и установка стабильного состояния функции почек (см. разделы применение и « Способ применение и дозы »).

Комбинации, что след применять с осторожностью

Некоторые лекарственные средства, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы ангиотензинпреобразовательного фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики. диуретики, могут негативно повлиять на функцию почек, что может увеличить риск возникновение лактоацидоза. В начале лечение вышеупомянутыми лекарственными средствами или в случае их применение в комбинации с метформином необходимый тщательный контроль функции почек.

Лекарственные средства, что поступают гипергликемическую действие (глюкокортикостероиды системной и местной действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови.​ лечение. Во время и после прекращение такой совместимой терапии нужно корректировать дозу метформина.

Транспортеры органических катионов (OCT)

Метформин является субстратом обоих транспортеров – OCT1 и OCT2.

Сопутствующее применение метформина из:

• ингибиторами OCT1 (такими как верапамил) может уменьшить эффективность метформина;
• индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
• ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изовуконазол) может снизить почечное вывод метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови;
• ингибиторами OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечное вывод метформина.

Поэтому рекомендуется обнаруживать особую осторожность при сопутствующем применении этих препаратов с метформином, особенно в отношении пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрация метформина в плазме крови может возрасти. При необходимости след возвесить возможность корректировка дозы метформина, поскольку Ингибиторы / индукторы OCT могут повлияют на эффективность метформина.

Особенности применение препарата

Лактоацидоз очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением, что чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, сердечно - легочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляция метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза.

В случае обезвоживание (сильной диареи или рвота, горячки или уменьшение употребление жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью.

Пациентам, которые получают метформин, следует с осторожностью начинать лечение средствами, что могут остро похудеть функцию почек (например гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВС). Другие факторы риска возникновение лактоацидоза включают чрезмерное употребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояние, связанное с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, что могут привести к лактоацидозу (см. разделы « Противопоказания » и « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Пациенты и/ или лица, осуществляют за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактоацидоза. Характерными признакам лактоацидоза является ацидотическим одышка, боль в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможен развитие комы. В случае появления любого симптома лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратитесь к врачу.

Лактоацидоз характеризуется диагностическими лабораторными показателями: снижение уровня рН крови (<7,35), повышение уровня сывороточная концентрации лактата (5 ммоль /л); анионного интервала и соотношение лактат/ пируват.

Функция почек. СКФ следует оценивать к началу лечение и регулярно после его завершение (см. раздел применение и дозы »). Применение метформина противопоказано пациентам с СКФ <30 мл / мин. прекращено при наличии состояния, которое меняет функцию почек (см. раздел « Противопоказания »).

Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют больше высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел « Противопоказания »).

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутрисосудистое введение рентгеноконтрастный йодсодержащих средств может вызвать индуцированную контрастом нефропатию приводит к накоплению метформина и увеличение риска развития лактоацидоза. Прием метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследование и не возобновлять раньше чем через 48 часов после проведение исследование и только после повторной оценки и установка стабильного состояния функции почек (см. разделы « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » и « Способ применение и дозы »).

Хирургические вмешательство. Необходимо прекратить применение метформина на время проведения хирургических вмешательств под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Терапию метформином не следует возобновят раньше чем через 48 часов после проведение операции или восстановление перорального питания и только после повторной оценки и установка стабильного состояния функции почек.

Дети. В начало лечение метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам годовалых контролируемых клинических исследований не обнаружено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при более длительным применении метформина, поэтому рекомендовано уважительное наблюдение за этими параметрами у детей​ лечатся метформином, особенно в период полового созревание.

Дети возрастом от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований с участием 15 детей возрастом от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применение метформина для этой группы пациентов не отличались вот таковой для детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначат с особой осторожностью детям возрастом от 10 до 12 лет.

Другие предостережения. Пациентам необходимо придерживаться диеты, равномерного приема углеводов течение суток. Пациентам с чрезмерной массой тела след продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.

Метформин может снижать уровень витамина B12 в сыворотке крови. Риск снижение уровня витамина B12 растет со увеличением дозы метформина, длительности лечение и/ или у пациентов с факторами риска, которые вызывают дефицит витамина B12. В случае подозрения на дефицит витамина B12 (например, анемия или нейропатия) необходимо проводит мониторинг уровня витамина B12 в сыворотке крови. У пациентов с факторами риска дефицита витамина В12 может быть необходимым периодический мониторинг уровня витамина В12. Терапию метформином след продолжать до тех пор, пока она переносится и не имеет противопоказан, а также проводит соответствующее лечение для корректировки дефицита витамина В12 в соответствии с действующими клинических рекомендаций.

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует быть осторожным при одновременном применении метформина с инсулином или вторыми пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Применение в этот период беременности или кормление грудью.

Беременность. Неконтролируемая гипергликемия в преконцепционном период и во время беременности связано с повышенным риском врожденных аномалий​​ беременности, гипертонии, вызванной беременностью, преэклампсии и перинатальной смертности. Важно поддерживать уровень глюкозы в крови как можно ближе к нормальному течению всей беременности, чтобы снизить риск неблагоприятных последствий гипергликемии для матери и ее ребенка.

Метформин проникает через плаценту в количестве, которое может быть столь же высоко, как концентрация у матери.

Большое количество данных о беременных женщин (более 1000 результатов воздействия) из когортного исследование на основе реестров и опубликованных результатов метаанализов и клинических исследований указывает на отсутствие повышенного риска врожденных аномалий или токсичности для плода/ новорожденного в результате влияния метформина в периконцепционном период и/ или во время беременности.

Есть некоторые неподтвержденные данные о долгосрочном влияние метформина на массу тела детей, которые испытали внутриутробного воздействия. Похоже, что метформин не влияет на двигательный и социальный развитие детей в возрасте до 4 лет испытали внутриутробного влияния, хотя данные относительно долгосрочных последствий ограниченные.

В случае клинической необходимости применение метформина во время беременности и в преконцепционном период возможно как дополнение или как альтернатива инсулину.

Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных / младенцев находились на грудном кормлении. эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применение препарата, кормление грудью не рекомендуется течение терапии метформином. Решение относительно прекращение кормление грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении. в дозах 600 мг/кг/ сутки почти в 3 раза превышали максимальное рекомендованную суточную дозу в расчете на площадь​ поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Способ применение и дозы Метформин-Тева

взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥90 мл/ мин)

Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг. средство Метформин-Тева, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в сутки во время или после употребление пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерен уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта

При лечении высокими дозами (2000-3000 мг/сут) возможно замещение каждые 2 таблетки препарата Метформин-Тева, 500 мг, на 1 таблетку препарата Метформин-Тева, 1000 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут, распределенная на 3 приема. В случае перехода с другой противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого лекарственного средства и назначить метформин, как указано выше.

Комбинированная терапия с инсулином

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно исходная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина. гидрохлорида 2-3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина след подбирать в соответствии с результатами измерение уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможное снижение функции дозу метформина​ необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводит регулярно (см. раздел применение »).

Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать к началу лечение лекарственными средствами, что содержат метформин и течение лечение по крайней мере ежегодно. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирование почечной недостаточности и пациентов пожилого возраста след проводит тщательный мониторинг функции почек как можно чаще, например каждые 3-6 ‑месяцев.​

Дети.

Монотерапия или комбинированная терапия с инсулином

Метформин применяют детям возрастом от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 1 раз в сутки. после употребление пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерен уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует ослаблению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут в ‑2-3 приема.

Передозировка

При применении препарата в дозе 85 г гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдался развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут приводит к лактоацидозу. Лактоацидоз является неотложным состоянием. след лечит в стационаре. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные реакции Метформина-Тева

Самыми частыми нежелательными реакциями в начале лечение тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Или симптомы обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновение указанных побочных явленный рекомендуется медленное увеличение дозировка и применение суточный дозы препарата за 2-3 приема.

Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). В каждом классе систем органов побочные реакции указано в порядке снижение их клинического значение.

Со стороны метаболизма: часто – снижение / дефицит витамина B12 (см. раздел « Особенности применение »); очень редко – лактоацидоз (см. раздел применение »).

Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – расстройства со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего или побочные явления возникают в начале лечение и обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновение побочных реакций со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировка и применение суточный дозы препарата за 2-3 приема во время или после употребление пищи.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение показателей функции жаркое или гепатит, которые исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – каждые реакции, что включают эритему, зуд, крапивницу.

Дети. Опубликованные и постмаркетинговые​ данных и контролируемых клинических исследованиях в ограниченной педиатрической популяции в возрасте 10-16 лет​ метформин в течение 1 года, сообщение о побочных эффекты у детей были схожими по характеру и тяжести с проявлениями отмечались у взрослых.

Сообщения о подозреваемых побочные реакции. Сообщение о побочных реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это дает смогу проводит мониторинг соотношение польза / риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям след сообщать обо всех случаи подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности

3 года.

Условия хранение

Лекарственный средство не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 таблеток в блистере; по 2 или 4, или 6, или 8 блистеров в картонной коробке; по 100 таблеток во флаконе.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.