Миотил 8 мг таблетки №14 Биофрам (Польша)

Миотил (Miotil) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: тиоколхикозид;

1 таблетка содержит

• 8 мг тиоколхикозида;

другие составляющие: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза (тип 101), микрокристаллическая целлюлоза (тип 102), повидон (тип K30), кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Код АТХ М03В Х05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоколхикозид – полусинтетический миорелаксант, получаемый из гликозида колхикозида. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам.

Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия.

Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом – глюкуронизированным производным.

Тиоколхикозид и его производные не оказывают седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (C_Макс) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл – после введения дозы 8 мг. Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) равны 283 нг∙г/мл и 417 нг∙г/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также наблюдается при более низких концентрациях – при C_Макс 11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC – 83 нг∙г/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также выявляется при более низких концентрациях C_Макс 11,7 нг/мл, достигаемую через 5 ч после введения дозы, и AUC 83 нг.час/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.

После перорального применения тиоколхикозида в плазме крови выявляются только два метаболита: фармакологически активный метаболит SL18.0740 и неактивный метаболит SL59.0955. Максимальная концентрация в плазме крови обоих метаболитов тиоколхикозида достигается примерно через 60 мин. После однократного перорального приема 8 мг значение C_Макс и АUC метаболита SL18.0740 составляют примерно 60 нг/мл и 130 нг/час/мл соответственно. У метаболита SL59.0955 значение гораздо ниже: C_Макс составляет примерно 13 нг/мл, а АUC – в пределах от 15,5 нг/час/мл (до 3 часов) до 39,7 нг/час/мл (до 24 часов).

Распределение

Объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после применения 8 мг. Данные по объему распределения метаболитов отсутствуют.

Метаболизм

После перорального применения тиоколхикозид быстро метаболизируется к агликон-3-диме-тилтиоколхикозиду или SL59.0955. Это в основном происходит за счет кишечного метаболизма, что объясняет отсутствие неизмененного тиоколхикозида после перорального применения. Метаболит SL59.0955 глюкуронизируется до SL18.0740, который имеет равносильную фармакологическую активность с тиоколхикозидом и, таким образом, обеспечивает фармакологическую активность после перорального применения тиоколхикозида. SL59.0955 также деметилируется, превращаясь в диметилтиоколхицин.

Выведение

После перорального применения¹⁴С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с мочой – только 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.

После перорального применения тиоколхикозида время полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2–7 часов и метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.

Клинические свойства.

Показания

Дополнительная терапия болезненных мышечных контрактур при острых патологиях позвоночника у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Противопоказания Миотила

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
• период беременности и кормления грудью;
• применение женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства Миотил с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Особенности применения препарата

Необходимо с осторожностью применять тиоколхикозид пациентам, страдающим эпилепсией или имеющим повышенный риск возникновения эпилептических приступов.

При возникновении эпилептических приступов лечение следует прекратить.

В случае диареи следует снизить дозу.

При необходимости лекарственное средство можно применять вместе с антацидами.

Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (т.е. неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки перорально. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные, и длительное время (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции.

Лекарственное средство содержит моногидрат лактозы, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние (см. «Противопоказания»).

Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и женщин с репродуктивным потенциалом, которые не используют надлежащие средства контрацепции.

Период кормления грудью

Поскольку тиоколхикозид проникает в грудное молоко, лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания»).

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на крысах, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышающей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные, свидетельствующие о влиянии тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, отсутствуют.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, которое следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы Миотил

Предназначен для перорального применения.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Рекомендуемая доза составляет 8 мг каждые 12 часов (суточная доза составляет 16 мг). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство не следует применять детям до 16 лет.

Передозировка

Возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея или рвота.

В случае передозировки рекомендуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Побочные реакции Миотила

Нижеследующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов и по частоте: часто (≥1/100, < 1/10), редко (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000 ), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (крапивница, отек Квинке); частота неизвестна – анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной ткани: редко – везикулярная сыпь; очень редко – зуд, эритема, макулопапулезная сыпь.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – боль в животе, диарея, тошнота и рвота.

Со стороны нервной системы: очень редко – сонливость; частота неизвестна – судороги или рецидивы судорог у пациентов, страдающих эпилепсией.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.