Олидетрим Д3 форте 20000 МЕ капсулы мягкие №30 Polpharma (Польша)

Олидетрим Д3 форте (Olidetrim D3 Forte) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: холекальциферол;

• 1 капсула мягкая содержит 0,5 мг холекальциферола, что соответствует 20000 МЕ витамина D3;

другие составляющие: содержание капсулы: all-rac-α-токоферола ацетат (E 307), триглицериды средней цепи; корпус капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная,

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: прозрачные, светло-желтые, круглые, мягкие капсулы с линией шва посредине, наполненные маслянистой жидкостью.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Витамин D и аналоги. Холекальциферол.

Код A11C C05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Холекальциферол (витамин D3) синтезируется в коже под действием ультрафиолетового излучения, в том числе солнечного света, и превращается в свою биологически активную форму 1,25-дигидроксихолекальциферол в два этапа: сначала в печени (гидроксилирование в положении 25 к кальцифедиолу) кальцитриола). Кальцифедиол и кальцитриол, активные метаболиты холекальциферола, регулируют процессы транскрипции и трансляции через стероидные рецепторы в ДНК клеточных ядер, приводят к синтезу белков, ответственных за усвоение кальция в организме, а также белков, обусловливающих минеральные процессы в костях.

Витамин D играет ключевую роль в регуляции кальциевого и фосфатного гомеостаза (кальцемическое действие). В своей биологически активной форме холекальциферол стимулирует всасывание кальция из кишечника, проникновение кальция в остеоид и высвобождение кальция из костной ткани. В тонком кишечнике холекальциферол также увеличивает пассивный и активный транспорт фосфора. В костях он увеличивает остеокластический остеолиз и увеличивает активность остеокластов. В почках он ингибирует выведение кальция и фосфора путем стимуляции канальцевой резорбции.

Витамин D также оказывает иммуномодулирующее действие. В иммунокомпетентных клетках, особенно в макрофагах, дендритных клетках, Т- и В-лимфоцитах обнаружен высокий уровень высокоспецифического рецептора витамина D (highly specific vitamin D receptor (VDR)), который может положительно модулировать иммунную функцию. Таким образом, нормальный уровень витамина D может повысить стойкость к инфекциям.

Дефицит витамина D определяется как концентрация 25-гидроксихолекальциферола (25(OH)D) в сыворотке крови < 20 нг/мл (< 50 нмоль/л); Целевая концентрация для оптимального эффекта витамина D определяется как 30–50 нг/мл (75–125 нмоль/л).

Дефицит витамина D может привести, в частности, к ухудшению иммунитета (частые простуды и инфекции) и ослаблению мышечной силы. Длительный дефицит витамина D может привести к более серьезным нарушениям, таким как развитие остеопороза и деформация костей.

При мышечной слабости или уменьшении мышечной массы (например, у пожилых или пациентов после инсульта) прием витамина D уменьшает количество падений и оказывает благоприятное влияние на мышечную массу. Даже небольшой дефицит витамина D снижает силу скелетных мышц, а его компенсация способствует улучшению работоспособности, снижает риск падений и ускоряет восстановление после переломов у реабилитированных пациентов.

Дефицит витамина D приводит к нарушению минерализации костей (остеомаляция у взрослых), а у детей – и ростового хряща (рахит). Дефицит кальция и/или витамина D вызывает обратимое повышение секреции паратгормона. Этот вторичный гиперпаратиреоз приводит к усиленному ремоделированию костей, что может привести к деформации костей у детей и уменьшению костной массы у взрослых, а в крайних случаях – к переломам костей.

Выработка паратгормона (ПТГ) в паращитовидных железах ингибируется непосредственно биологически активной формой холекальциферола. Секреция паратгормона дополнительно ингибируется увеличением всасывания кальция в тонком кишечнике под влиянием биологически активной формы холекальциферола.

Причинами дефицита витамина D являются дефицит питания, недостаточное время пребывания под ультрафиолетовыми лучами [жители высоких широт (> 35°), люди, проводящие большую часть времени в помещении, работают ночью или имеют темную кожу], нарушение всасывания из кишечника и плохое переваривание питательных веществ,

Фармакокинетика

Абсорбция

Холекальциферол из еды практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте в присутствии липидов и желчных кислот. Поэтому прием витамина D во время основного приема пищи может способствовать его лучшему всасыванию.

Распределение

Холекальциферол накапливается в жировых клетках, а его биологический период полувыведения в виде 25(OH)D3 составляет примерно 2-3 недели. После однократного перорального приема холекальциферола максимальная концентрация в сыворотке крови 25(OH)D3 в качестве основной депозитной формы достигается через более длительный период времени.

Биотрансформация

Холекальциферол метаболизируется с помощью микросомальной гидроксилазы до 25-гидроксихолекальциферола (25(OH)D3, кальцидиола), основной депозитной формы витамина D3. 25(OH)D3 повторно гидроксилируется в почках с образованием основного активного метаболита – 1,25-дигидроксихолекальциферола (1,25(OH)2D3, кальцитриола). Метаболиты , циркулирующие в крови, связываются с α - глобулином .

Вывод

25(OH)D3 медленно выводится из сыворотки крови с периодом полувыведения примерно 50 дней.

Холекальциферол и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью и калом.

Сывороточные концентрации 25(OH)D3 могут быть повышены в течение нескольких месяцев после приема высоких доз холекальциферола. Гиперкальциемия, вызванная передозировкой, может сохраняться несколько недель (см. раздел "Передозировка").

Клинические характеристики

Показания

• Лечение дефицита витамина D и состояний, вызванных дефицитом витамина D у взрослых (особенно при начальном лечении подтвержденного значительного дефицита).
• Профилактика дефицита витамина D у взрослых пациентов из группы высокого риска.

Дефицит витамина D определяется уровнем 25-гидроксихолекальциферола (25(OH)D) в сыворотке крови < 20 нг/мл (< 50 нмоль/л); Целевая концентрация для обеспечения оптимального эффекта витамина D определяется как 30–50 нг/мл (75–125 нмоль/л).

Противопоказания Олидетрима Д3 форте

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам, содержащимся в лекарственном средстве.
• Гиперкальциемия и/или гиперкальциурия.
• Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем в период нормальной чувствительности к витамину, существует риск пролонгированной передозировки).
• Саркоидоз.
• Нефролитиаз и/или нефрокальциноз.
• Тяжелая почечная недостаточность.
• Туберкулез.
• Гипервитаминоз D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение противосудорожных средств (например, таких как фенитоин) или барбитуратов (и, возможно, других лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени), может приводить к уменьшению эффекта витамина D через метаболическую инактивацию.

Одновременное введение производных бензотиадиазина (диуретиков тиазидного ряда) повышает риск гиперкальциемии вследствие снижения экскреции кальция почками. Поэтому необходимо контролировать уровень кальция в плазме и моче.

Рифампицин может снижать эффективность холекальциферола в результате индукции ферментов печени.

Изониазид может снижать эффективность холекальциферола в результате торможения метаболической активации холекальциферола.

Сопутствующее лечение ионообменными смолами (такими как холестирамин) или слабительными средствами (такими как вазелиновое масло) может уменьшить всасывание витамина D в желудочно-кишечном тракте. Орлистат может потенциально препятствовать всасыванию холекальциферола, поскольку он является жирорастворимым.

Цитотоксическое средство актиномицин и противогрибковые средства имидазолового ряда уменьшают активность витамина D путем угнетения превращения 25-гидроксихолекальциферола в 1,25-дигидроксихолекальциферол с помощью почечного фермента 1-α-гидроксилазы.

Глюкокортикостероиды могут усугублять метаболизм и выведение витамина D, что может привести к уменьшению эффективности витамина D. При одновременном применении может возникнуть необходимость в увеличении дозы лекарственного средства Олидетрим Д3 Форте 20000.

Одновременное применение с аналогами витамина D повышает риск токсичности. Необходимо избегать применения комбинации лекарственного средства Олидетрим Д3 Форте 20000 с метаболитами или аналогами витамина D. Одновременное назначение витамина D3 с метаболитами или аналогами витамина D возможно только в виде исключения и только с контролем уровня кальция в сыворотке крови

Пероральный прием витамина D с одновременным применением сердечных гликозидов может усиливать эффективность и токсичность дигиталиса вследствие увеличения уровня кальция (риск сердечных аритмий). У таких пациентов необходимо регулярно проводить ЭКГ и проверять уровень кальция в плазме крови и моче, а также определять концентрацию дигоксина или дигитоксина, если это возможно.

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний, может провоцировать токсическое влияние алюминия на кости и гипермагниемию у пациентов с почечной недостаточностью.

Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(ОН)2-холекальциферола.

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими высокие дозы кальция и фосфора, повышает риск гиперфосфатемии.

Витамин D может быть антагонистом лекарственных средств, назначаемых при гиперкальциемии, таких как кальцитонин, этидронат, памидронат.

Особенности применения препарата

Пациентам, применяющим лекарственное средство Олидетрим Д3 Форте 20000 в месячных дозах, рекомендуется не принимать продукты, содержащие витамин D, диетические добавки, содержащие витамин D, и ограничить пребывание на солнце.

Олидетрим Д3 Форте 20000 не рекомендуется принимать лицам, склонным к образованию в почках кальциесодержащих камней.

Олидетрим Д3 Форте 20000 следует применять с особой осторожностью пациентам с нарушением функции почек во время лечения производными бензотиадиазина, а также иммобилизованным пациентам (из-за риска развития гиперкальциемии, гиперкальциурии). У таких пациентов необходимо контролировать уровень кальция и фосфата. Следует учитывать риск кальцификации мягких тканей. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью витамин D в форме холекальциферола не метаболизируется должным образом, поэтому необходимо применять другие формы витамина D (см. «Противопоказания»).

При применении лекарственного средства в эквивалентной суточной дозе, превышающей 1000 МЕ витамина D, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче, а также проверять функцию почек путем определения концентрации креатинина в сыворотке крови. Такое наблюдение особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами или диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Это также касается пациентов с предрасположенностью к образованию кальциесодержащих камней в почках.

Витамин D противопоказано применять пациентам с саркоидозом из-за риска повышенного превращения витамина D в его активную форму.

Содержимое витамина D во лекарственном средстве Олидетрим Д3 Форте 20000 следует учитывать при назначении других лекарственных средств, содержащих витамин D.

Необходимость в дополнительном приеме кальция следует определять индивидуально для каждого пациента. Дополнительный прием кальция следует проводить под строгим медицинским контролем для предупреждения гиперкальциемии. В этих случаях необходим частый контроль уровня кальция в сыворотке крови и моче.

Перед началом лечения витамином D требуется тщательная оценка врачом состояния пациента и учет дополнительного количества витамина D, потребляемого пациентом вместе с определенными продуктами питания.

Рекомендуется тщательный мониторинг ответа на лечение для предотвращения гиперкальциемии.

Олидетрим Д3 Форте 20 000 не следует применять детям (до 18 лет).

Лица пожилого возраста

Возраст > 65 лет

Согласно опубликованным данным, у пожилых пациентов, у которых возникали случаи падения в анамнезе, увеличивался риск падения при применении ежемесячно по 60 000 МЕ витамина D. Поэтому применение холекальциферола лицам пожилого возраста рекомендуется только после тщательного анализа соотношения пользы и риска и только при наличии четких показаний. При этом не следует превышать дозу 24 000 МЕ в месяц. Пожилым пациентам с падениями в анамнезе рекомендуется рассмотреть возможность ежедневного применения витамина D.

Возраст > 70 лет

При лечении витамином D по протоколу с погрузочной дозой также необходимо регулярно проверять уровни 25 (ОН) D3 в сыворотке крови. Лечение следует прекратить при уровне ≥50 нг/мл.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Лекарственное средство Олидетрим Д3 Форте 20 000 не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения холекальциферолом в дозе, необходимой для лечения дефицита.

В период беременности следует избегать передозировки витамина D, поскольку длительная гиперкальциемия может привести к замедлению физического и психического развития ребенка и появлению сверхклапанного аортального стеноза и ретинопатии у ребенка.

Кормление грудью

Холекальциферол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Случаев передозировки у грудных младенцев не наблюдалось. Женщинам, кормящим грудью, не следует принимать высокие дозы витамина D, например в капсулах по 20000 МЕ, для дополнительного получения новорожденными.

Фертильность

При приеме витамина D в рекомендованных суточных дозах не выявлено негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. Побочные эффекты холекальциферола, которые могли бы влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, неизвестны.

Способ применения и дозы Олидетрим Д3 форте.

Способ применения

Перорально.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время основного приема пищи.

Дозировка

Режим дозирования и схему применения следует подбирать индивидуально в зависимости от клинических проявлений каждого пациента.

В зависимости от суточной дозы витамина D, определенной индивидуально для каждого пациента, следует установить соответствующий режим дозирования препарата с указанием рекомендуемой дозы и интервала между приемами.

Обычная рекомендуемая доза указана ниже.

Определенные группы населения имеют высокий риск дефицита витамина D и могут потребовать более высоких доз и мониторинга уровня витамина D в сыворотке крови. К ним относятся:

• лица, которые находятся в стационарных учреждениях или были госпитализированы;
• лица со смуглой кожей;
• лица, у которых эффективное влияние солнца ограничено в результате использования защитной одежды или применения солнцезащитных средств;
• лица с ожирением;
• пациенты, которые находятся под наблюдением по поводу остеопороза;
• лица, принимающие определенные лекарственные средства (например, противосудорожные препараты, глюкокортикостероиды);
• пациенты с мальабсорбцией, включая воспалительные заболевания кишечника и целиакию;
• лица, недавно лечившиеся от дефицита витамина D3 и нуждающиеся в поддерживающем лечении.

Лечение дефицита витамина D и состояний, вызванных дефицитом витамина D, следует проводить в течение трех месяцев или до достижения концентрации 25(OH)D от 30 до 50 нг/мл, после чего целесообразно продолжить лечение витамином D в профилактических дозах, рекомендованных для населения в целом и определенных в зависимости от возраста и массы тела.

Также можно придерживаться национальных рекомендаций по лечению и профилактике дефицита витамина D.

Лечение дефицита витамина D и состояний, связанных с дефицитом витамина D, у взрослых

Обычно для пациентов с лабораторно подтвержденным дефицитом витамина D рекомендуемая доза составляет:

• 20 000 МЕ дважды в неделю или 40 000 МЕ один раз в неделю в течение 1–3 месяцев
• или 50 000 МЕ один раз в неделю в течение 1–3 месяцев.

После этого рекомендуется продолжать лечение витамином D в дозе 2 000 МЕ ежедневно или 10 000 МЕ еженедельно. Дозировку и частоту приема определяет врач индивидуально для каждого пациента. Некоторым пациентам требуются более высокие дозы.

Последующие измерения концентрации 25(ОН)D следует проводить не позднее чем через 3–4 месяца после начала лечения или раньше, чтобы подтвердить, что целевая концентрация 25(ОН)D была достигнута и можно начать лечение поддерживающими дозами.

После лечения врач может рекомендовать профилактический прием витамина D.

Дозировка для пациентов с ожирением

Взрослые с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м2) могут нуждаться в более высоких дозах витамина D. Обычно пациентам с ожирением рекомендуется удвоение дозы по сравнению с дозой, рекомендованной для пациентов с нормальной массой тела.

Дозировка для пациентов с низкой массой тела

Взрослые с низкой массой тела (ИМТ < 18,5 кг/м2) в зависимости от степени дефицита массы тела могут потребовать доз ниже рекомендованных для пациентов с нормальной массой тела.

Профилактика дефицита витамина D у взрослых пациентов с высоким риском

Рекомендуется применять 2 или 3 капсулы по 20 000 МЕ ежемесячно или 1 капсулу по 50 000 МЕ ежемесячно.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени

Изменение дозировки не требуется.

Нарушение функции почек

Олидетрим Д3 Форте 20 000 не следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»).

Лица пожилого возраста

Не следует превышать дозу 24 000 МЕ в месяц. Для пожилых пациентов с падениями в анамнезе рекомендуется рассмотреть возможность ежедневного применения витамина D (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Олидетрим Д3 Форте 20000 не рекомендуется применять детям до 18 лет.

Передозировка

Симптомы

Острая и хроническая передозировка витамином D может вызвать гиперкальциемию (увеличение концентрации кальция в плазме крови) и гиперкальциурию (повышенную экскрецию кальция с мочой). Гиперкальциемия возникает после применения 50 000–100 000 МЕ витамина D3/сут. Симптомы гиперкальциемии могут быть нехарактерными и проявляться тошнотой, рвотой, диареей на начальной стадии, а на поздней стадии – запором, анорексией, повышенной утомляемостью, головной болью, болью в мышцах . и суставах , мышечной слабостью , полидипсией, полиурией, образованием конкрементов в почках, нефрокальцинозом, почечной недостаточностью, отложением кальция в тканях, изменениями на ЭКГ, аритмиями и панкреатитом, а также (на предтерминальной стадии) наблюдаются обезвоживание организма, фоточувствительность, панкреатит, конъюнктивит, гиперхолестеринемия, повышение активности трансаминаз, артериальная гипертензия, уремия. В редких и редких случаях тяжелая гиперкальциемия вследствие отравления витамином D приводила к летальному исходу.

В тяжелых случаях возможно помутнение роговицы, реже — отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужки до развития катаракты.

Могут образовываться конкременты в почках, известкование в мягких тканях, таких как кровеносные сосуды, сердце, легкие и кожа.

Редко развивается холестатическая желтуха.

Характерными нарушениями биохимических показателей являются гиперкальциемия, гиперкальциурия и повышение концентрации 25-гидроксикальциферола в сыворотке крови.

Пациентам, которым проводят длительное лечение витамином D в более высоких дозах, рекомендуется сообщить о симптомах возможной передозировки (тошнота, рвота, начальная частая диарея, изменяющаяся запором, анорексия, головокружение, головная боль, миалгия, артралгия, мышечная слабость, полиния, сонливость). В тяжелых случаях возможно помутнение роговицы, реже – отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужки до развития катаракты.

Лечение

Лечение гиперкальциемии, вызванной приемом витамина D, длится несколько недель.

Рекомендуемое лечение заключается в прекращении приема всех продуктов, являющихся его источником, включая пищевые добавки и диетическое питание, а также избегание пребывания на солнце. Также может быть рассмотрена диета с низким содержанием кальция или исключение из рациона кальция.

Рекомендуется принимать большое количество жидкости и проводить лечение диуретиками, такими как фуросемид, для обеспечения адекватного диуреза. Также можно рассмотреть дополнительное лечение кальцитонином или кортикостероидами.

Не следует проводить инфузии фосфатов для уменьшения гиперкальциемии, вызванной передозировкой витамина D, из-за опасности метастатической кальцификации.

При нормальной функции почек уровень кальция можно в большинстве случаев снизить путем инфузии изотонического раствора натрия хлорида (3–6 литров в течение 24 ч) с добавлением фуросемида, в некоторых случаях также рекомендовано введение натрия эдетата в дозе 15 мг/кг массы тела/ч с постоянным контролем. Однако при олигоанурии необходимо провести гемодиализ (с помощью бескальциевого диализата).

Известного специфического антидота не существует.

Побочные реакции Олидетрима Д3 форте

Частота определяется следующим образом: редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) и частота неизвестна (нельзя оценить на основании имеющихся данных)

Приходили единичные сообщения о летальных исходах (см. раздел «Передозировка»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 или 14 капсул в блистере.

По 1 (№10 или №14), 2 (2×№10) или 3 (3×№10) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.