Парацетамол-Новофарм 10мг/мл раствор для инфузий 100 мл

Парацетамол-Новофарм (Paracetamol-Novofarm) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: парацетамол;

• 1 мл раствора содержит парацетамола 10 мг;

другие составляющие : маннит (Е 421), натрия цитрат, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или бледно-розово-оранжевый цвет раствор (восприятие может изменяться), свободный от частиц.

Теоретическая осмолярность 305 мОсмоль/л; pH 4,5-5,5.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Точный механизм обезболивающих и жаропонижающих свойств парацетамола еще не установлен; оно может включать центральное и периферическое воздействие.

Фармакодинамические эффекты

Парацетамол начинает обезболивать через 5-10 минут после начала введения. Пиковый анальгезирующий эффект достигается через 1 час, а длительность этого эффекта обычно составляет 4-6 часов.

Парацетамол уменьшает повышенную температуру в течение 30 минут после начала введения и жаропонижающий эффект длится не менее 6 часов.

Фармакокинетика

Взрослые

Абсорбция. Фармакокинетика парацетамола линейно зависит от дозы вплоть до введения 2 г как после однократного применения, так и после многократного введения в течение 24 часов.

Биодоступность парацетамола после внутривенной инфузии в дозах 500 мг и 1 г подобна биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропацетамола (содержит 500 мг и 1 г парацетамола соответственно). Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови (Cmax), которая наблюдается в конце 15-минутной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола, составляет 15 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.

Деление. Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. После введения 1 г парацетамола в цереброспинальной жидкости наблюдали значительную концентрацию парацетамола (примерно 1,5 мкг/мл), начиная с 20 минут после инфузии.

Метаболизм. Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени двумя основными способами: через конъюгацию глюкуроновой кислоты и конъюгацию сульфатной кислоты. Последний путь быстро насыщается при введении превышающих терапевтические доз. Небольшая доля (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 до реактивного промежуточного продукта (N-ацетилбензохинонимин), который при нормальных условиях применения быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при тяжелой передозировке количество этого токсического метаболита повышается.

Вывод. Метаболиты парацетамола выводятся в основном с мочой. 90% введенной дозы выводится в течение 24 ч, преимущественно в виде конъюгатов глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2,7 часа, а общий клиренс - 18 л/час.

Дети

Фармакокинетические показатели парацетамола у детей подобны наблюдаемым у взрослых, за исключением периода полувыведения из плазмы крови, который немного короче (от 1,5 до 2 часов), чем у взрослых. У новорожденных период полувыведения из плазмы длится дольше, чем у детей, то есть примерно 3,5 часа. У новорожденных и детей младше 10 лет значительно меньше выделяется конъюгатов глюкуронида и больше сульфатных конъюгатов, чем у взрослых.

Таблица 1

Фармакокинетические значения в соответствии с возрастом

(стандартизированный клиренс, CLstd*/Fперорал. (л × ч ^–1 × 70 кг ^–1 ))

*CL _std – оценка клиренса для популяции

Особые категории пациентов

Почечная недостаточность

В случае тяжелого нарушения функции почек (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, период полувыведения составляет от 2 до 5,3 часов.

Скорость выведения глюкуронидных и сульфатных конъюгатов в 3 раза медленнее у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, чем у здоровых людей. Поэтому при применении парацетамола пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между каждым введением должен быть увеличен до 6 часов (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не изменяются. Нет необходимости корректировать дозировку лекарственного средства таким пациентам.

Клинические свойства.

Показания

Кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период, и кратковременное лечение гипертермических реакций, когда внутривенное применение клинически обосновано или другие способы применения неприемлемы.

Противопоказания Парацетамола-Новофарм

Гиперчувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлорида (предшественнику парацетамола) или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем ингибирования его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При применении парацетамола одновременно с пробенецидом следует рассмотреть целесообразность снижения дозы парацетамола.

Салициламид может удлинять период полувыведения парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении лекарственного средства с индукторами энзимов (см. раздел "Передозировка").

Одновременное применение парацетамола (4000 мг/сут в течение не менее 4 дней) с пероральными антикоагулянтами может незначительно изменять международное нормализованное отношение (МНО). В этом случае следует контролировать МНО в период одновременного применения, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным разрывом вследствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения препарата

РИСК МЕДИЦИНСКИХ ОШИБ

Будьте внимательны, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за спутывания миллиграммов (мг) и миллилитров (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти (см. «Способ применения и дозы»)

Длительное или частое применение лекарственного средства не рекомендуется. Следует использовать пероральную форму парацетамола, как только такой способ применения станет возможным.

Применение лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендуемые, приводит к риску очень тяжелого поражения печени. Клинические признаки и симптомы поражения печени (в частности, фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), как правило, наблюдаются только через 2 дня после введения лекарственного средства, причем пик выраженности проявляется, как правило, через 4–6 дней. Лечение антидотом следует провести как можно быстрее (см. раздел «Передозировка»).

Парацетамол необходимо применять с осторожностью при наличии у пациента:

• печеночной недостаточности, синдрома Жильбера;
• тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»);
• хронического алкоголизма;
• хронического недоедания (снижение резерва глютатиона в печени);
• обезвоживание;
• дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (что может вызвать гемолитическую анемию).

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) как следствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими причинами дефицита глутатиона. в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуоксациллина. Если подозрение на HAGMA в результате пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/100 мл натрия, т.е. практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Большой объем данных по применению беременным женщинам свидетельствует об отсутствии каких-либо пороков развития или фетотоксичности/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования неврологического развития детей, подвергшихся влиянию парацетамола в утробе матери, не дали убедительных результатов. При наличии клинических показаний парацетамол разрешается назначать во время беременности, однако его следует применять в самой низкой эффективной дозе в течение кратчайшего времени с наименьшей возможной частотой.

Грудное кормление

После перорального использования парацетамол проникает в грудное молоко в небольшом количестве. О нежелательных эффектах у новорожденных не сообщалось. Следовательно, парацетамол можно применять женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Существенное влияние отсутствует.

Способ применения и дозы Парацетамол-Новофарм

Применять внутривенно.

Лекарственное средство в бутылке объемом 100 мл предназначено только для взрослых, подростков и детей с массой тела более 33 кг.

Доза введения зависит исключительно от массы тела пациента. Вводимый объем не должен превышать определенную дозу. При необходимости требуемый объем следует развести в соответствующем растворе для инфузии перед вводом или использовать шприцевый насос.

Таблица 2

Дозировка в зависимости от массы тела пациента

* Пациенты с меньшей массой тела нуждаются в меньших объемах.

Интервал между вводами должен составлять не менее 4 часов. Интервал между введениями для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен составлять не менее 6 часов. В течение 24 часов можно вводить не больше 4 доз.

** Максимальная суточная доза приведена для пациентов, не получающих другие лекарственные средства, содержащие парацетамол; в противном случае суточную дозу следует правильно корректировать, учитывая применение таких лекарственных средств.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью

При применении парацетамола пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу и увеличить минимальный интервал между каждым введением до 6 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хронически недоедающие пациенты (низкие запасы печеночного глутатиона), пациенты с дегидратацией, синдромом Жильбера, с массой тела менее 50 кг

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 3 г (см. раздел «Особенности применения»).

ВНИМАНИЕ! Во избежание ошибок в дозировке, связанных с несоответствием между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), следует тщательно рассчитывать дозы при назначении и введении парацетамола. Ошибки в расчетах могут привести к случайной передозировке и даже к летальному исходу. В рецептах следует указывать общую дозу в миллиграммах (мг) и объем общей дозы в миллилитрах (мл)

Раствор парацетамола применять в виде 15-минутной инфузии.

Лекарственное средство использовать в неразбавленном виде, а в случае необходимости можно разводить раствором хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) или раствором глюкозы 50 мг/мл (5%), или комбинацией этих растворов - до 1/10 парацетамола (одна десятая объема раствора 100 мл/парацетамола). В таком случае разбавленный раствор необходимо использовать в течение 1 часа после приготовления, включая время на проведение инфузии. После присоединения бутылки к инфузионной системе нужно сразу начинать инфузию. Во избежание микробиологического загрязнения лекарственное средство следует использовать немедленно.

Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Остатки неиспользованного раствора следует утилизировать.

Перед введением лекарственное средство нужно визуально осмотреть отсутствие включений и изменения цвета.

При использовании любых растворов для инфузий следует помнить о необходимости мониторинга процедуры, особенно в конце инфузии, независимо от способа введения. Мониторинг в конце инфузии используется, в частности, при внутривенном введении во избежание воздушной эмболии.

Дети

Лекарственное средство в бутылке объемом 100 мл предназначено только для детей с массой тела более 33 кг.

Передозировка

Симптомы

Существует риск повреждения печени (в том числе фульминантный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у людей пожилого возраста, у маленьких детей, у пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, при хроническом недоедании и у пациентов, которые принимают. Передозировка может быть летальной у этих пациентов.

Симптомы обычно появляются в течение первых 24 часов и включают тошноту, рвоту, анорексию, бледность и боль в животе. Необходимо немедленно принять меры при передозировке парацетамола, даже если симптомы отсутствуют.

Передозировка при однократном введении 7,5 г и более парацетамола у взрослых или при однократном введении 140 мг/кг массы тела у детей вызывает цитолиз печени, который может привести к полному и необратимому некрозу и, как следствие, к гепатоцеллюлярной недостаточности, метаболическому ацидозу и метаболическому ацидозу. следствием. Одновременно наблюдается повышение уровня трансаминаз печени (аспартатаминотрансферазы [АСТ], аланинаминотрансферазы [АЛТ]), лактатдегидрогеназы и билирубина вместе со снижением уровня протромбина, которое может появиться через 12–48 часов после введения. Клинические симптомы поражения печени обычно проявляются сначала через два дня и достигают максимума через 4–6 дней.

Лечение

Немедленная госпитализация.

Перед началом лечения и как можно скорее после передозировки следует взять образец крови для определения уровня парацетамола в плазме крови.

Лечение включает введение антидота N-ацетилцистеина (NAC) внутривенным или пероральным путем, если возможно, до наступления 10 часов после передозировки. Однако NAC может обеспечить некоторую степень защиты даже через 10 часов, но в этих случаях требуется длительное применение NAC.

Симптоматическое лечение.

Анализы функционирования печени следует сделать в начале лечения и повторять каждые 24 часа. В большинстве своем уровень печеночных трансаминаз возвращается к нормальным показателям за одну-две недели с полным восстановлением функции печени. В отдельных случаях может потребоваться трансплантация печени.

Побочные реакции Парацетамола-Новофарм

Ниже в таблице 3 приведены побочные реакции, возникающие при применении парацетамола. Частота определяется следующим образом: редко – от ³ 1/10000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10000, частота неизвестна – невозможно оценить по имеющимся данным.

Таблица 3

(1) Сообщалось об очень редких случаях реакций гиперчувствительности — от простых кожных сыпей или крапивницы до анафилактического шока, требующих прекращения лечения.

(2) Единичные случаи.

(3) Сообщались об очень редких случаях серьезных кожных реакций, которые нуждались в прекращении лечения.

(4) В послерегистрационный период, при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином; обычно при наличии факторов риска.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, применявших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Во время клинических испытаний часто сообщалось о нежелательных реакциях в месте инъекции (боли и ощущения жжения).

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Лекарственное средство не следует смешивать с другими растворами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.

Упаковка

по 100 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке.