Плаквенил 200 мг таблетки №60

Плаквенил (Plaquenil) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: гидроксихлорохин;

1 таблетка содержит гидроксихлорохина сульфата 200 мг

вспомогательные вещества: лактоза, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат оболочка: Opadry OY-L-28900 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, лактоза).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Аминохинолоны. Код АТС Р01В А02.

Показания

Лечение ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, дискоидной и системной красной волчанки, а также дерматологических заболеваний, причиной возникновения или ухудшения течения которых действие солнечного света.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина. Макулопатия, которая диагностирована до начала лечения препаратом Плаквенил .

Способ применения и дозы

Плаквенил предназначен для перорального применения.

Взрослые и пациенты пожилого возраста. Необходимо применять минимальную эффективную дозу. Эта доза не превышает 6,5 мг на кг массы тела (в расчете на идеальную, а не фактическую массу тела больного) в сутки, и составляет или 200 мг, или 400 мг в сутки.

Для пациентов, которые могут применять дозу 400 мг в сутки. Изначально суточную дозу 400 мг разделить на два приема. Дозу можно уменьшить до 200 мг, если не наблюдается явного улучшения состояния больного. Поддерживающую дозу необходимо увеличить до 400 мг в сутки в случае эффективности препарата.

Дети

Необходимо применять минимально эффективную дозу, которая не превышает 6,5 мг на кг идеальной массы тела в сутки. Поэтому препарат нельзя применять для лечения детей с идеальной массой тела менее 31 кг.

Каждую дозу следует принимать во время еды или запивая стаканом молока.

Гидроксихлорохин обладает кумулятивным действием, поэтому для достижения терапевтического эффекта требуется несколько недель, тогда как незначительные побочные эффекты могут возникать относительно рано. Если при лечении ревматического заболевания состояние больного не улучшается в течение 6 месяцев, то препарат следует отменить. При болезнях, связанных с повышенной чувствительностью к свету, лечение проводить только во время периодов максимальной инсоляции.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения. Может возникать ретинопатия с изменением пигментации и появлением дефектов поля зрения, однако если рекомендуемую суточную дозу превышать, то это явление возникает редко. На ранней стадии ретинопатия обратима после отмены препарата Плаквенил . Если Плаквенил вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата. Сообщалось о случаях возникновения макулопатии и макулярной дегенерации, которые могут быть необратимыми.

Изменения сетчатки сначала могут быть бессимптомными или они могут проявляться парацентральных или перицентральной кольцевидными скотомами или височной скотомой или нарушением цветового восприятия.

Могут наблюдаться изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть временными и обратимыми при прекращении лечения.

Нечеткость зрения вызвана нарушением аккомодации, зависит от дозы и является обратимой.

Со стороны кожи. Редко - кожная сыпь, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения.

Возможны буллезные высыпания, включая единичные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, эксфолиативный дерматит.

Очень редко - острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, которые необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может вызвать обострение псориаза. Это может сопровождаться повышением температуры и лейкоцитозом. После отмены препарата прогноз обычно благоприятный.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, диарея, анорексия, боль в животе; редко - рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения.

Со стороны нервной системы Иногда препараты этого класса могут вызывать головокружение, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, нервозность, эмоциональную неустойчивость, токсические психозы, судороги и суицидальные поведение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата. Миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, приводят к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного выздоровления может потребоваться несколько месяцев.

Могут наблюдаться умеренные сенсорные изменения, угнетение сухожильного рефлекса и аномальная нервная проводимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. В редких случаях - кардиомиопатия.

При выявлении нарушений проводимости (блокада пучка Гиса / блокада), а также гипертрофии обоих желудочков следует заподозрить хроническую интоксикацию. Отмена препарата может привести к восстановлению проводимости.

Со стороны крови. Редко - угнетение функции красного костного мозга. Могут наблюдаться такие гематологические нарушения как анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения.

Гидроксихлорохин может вызвать обострение или ухудшать течение порфирии.

Со стороны пищеварительной системы. В отдельных случаях могут наблюдаться изменения показателей функциональных проб печени, гепатит, сообщалось о нескольких случаях фульминантной печеночной недостаточности.

Со стороны иммунной системы. Могут наблюдаться крапивница, ангионевротический отек и бронхоспазм.

Передозировка

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасно для младенцев, поскольку прием даже 1-2 граммов может привести к летальному исходу.

Симптомы передозировки могут включать головную боль, нарушение зрения, сердечно-сосудистый коллапс, судороги, гипокалиемии, нарушения ритма и проводимости, включая удлинение интервала QT, желудочковой тахикардии torsade de pointe, желудочковые тахикардии и фибрилляции желудочков, по которым внезапно наступает иногда летальная остановка дыхания и сердца. Эти явления могут возникнуть сразу же после передозировки, поэтому требуется неотложный медицинское наблюдение. Содержимое желудка необходимо немедленно удалить, вызвав рвоту или промыв желудок. Активированный уголь в количестве, как минимум в пять раз превышает принятую количество препарата, может прекратить дальнейшую его абсорбцию, если активированный уголь вводить в желудок через зонд после промывания и не позднее чем через 30 минут после приема препарата.

В случае передозировки следует рассмотреть возможность парентерального введения диазепама. Доказано, что этот препарат может уменьшить явления кардиотоксичности, вызванные хлорохином.

В случае необходимости следует принимать меры для поддержания дыхания и противошоковую терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Гидроксихлорохин проникает через плаценту. Данных по применению гидроксихлорохина в период беременности недостаточно. Следует отметить, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения центральной нервной системы, в том числе ототоксичностью (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки, поэтому применять препарат Плаквенил в период беременности противопоказано.

Кормления грудью. Следует тщательно взвесить необходимость применения гидроксихлорохина в период кормления грудью, поскольку он в незначительном количестве проникает в грудное молоко, а маленькие дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Дети

Необходимо применять минимально эффективную дозу, которая не превышает 6,5 мг на кг идеальной массы тела в сутки. Поэтому препарат нельзя применять для лечения детей с идеальной массой тела менее 31 кг.

Особенности применения

Частота возникновения ретинопатии, если не превышается рекомендуемая суточная доза невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск возникновения ретинопатии и ускоряет ее развитие.

Перед началом курса лечения Плаквенил всем пациентам необходимо пройти офтальмологическое обследование. В дальнейшем такое обследование следует проводить по крайней мере каждые 12 месяцев.

Во время офтальмологического обследования необходимо проверить остроту зрения, провести тщательную офтальмоскопию и фундоскопию, а также исследования центрального поля зрения с красной мишенью и цветового зрения.

Обследование следует проводить чаще, адаптировав его к особенностям отдельного пациента, в следующих случаях:

• суточная доза превышает 6,5 мг на кг идеальной (не увеличена) массы тела использование показателя фактической массы тела при расчете дозы для больных с избыточным весом может привести к передозировке;
• почечная недостаточность
• острота зрения ниже 6/8;
• возраст> 65 лет;
• кумулятивная доза более 200 г.

Лечение препаратом Плаквенил следует немедленно отменить, если у пациента наблюдаются пигментные нарушения, дефекты поля зрения или другие отклонения от нормы, которые нельзя объяснить нарушением аккомодации или наличием помутнения роговицы. Необходимо наблюдение за состоянием таких больных, поскольку эти изменения могут прогрессировать (см. Раздел «Побочные реакции»).

В случае появления каких-либо расстройств зрения, в том числе при нарушении восприятия цветов, пациентам следует посоветовать немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Плаквенил следует с осторожностью применять для лечения больных, принимающих лекарства, которые могут вызвать побочные реакции со стороны органов зрения или кожи.

С осторожностью применять препарат:

• при лечении пациентов с заболеванием печени или почек, а также если пациенты принимают лекарства, которые могут негативно повлиять на функцию этих органов. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек или печени необходимо определять уровень гидроксихлорохина в плазме крови и корректировать дозу соответствующим образом;
• пациентам с тяжелыми желудочно-кишечными, неврологическими и гематологическими заболеваниями.

Хотя риск угнетения функции красного костного мозга низкий, рекомендуется периодически проводить анализ крови, поскольку могут возникать анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения. При выявлении патологических изменений применения препарата Плаквенил следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов, чувствительных к хинина, которые имеют дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, больным, страдающим хронической гематопорфирию, поскольку эти заболевания под влиянием гидроксихлорохина может обостряться, а также больным псориазом, поскольку риск возникновения реакций.

Пациентам, страдающим такие редкие врожденные проблемы как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Дети особенно чувствительны к токсическому действию 4-аминохинолинов; поэтому пациентов необходимо предупредить о том, что Плаквенил необходимо хранить в недоступном для детей месте.

У пациентов, принимающих препарат в течение длительного времени, необходимо периодически проводить исследование функции скелетных мышц и сухожильных рефлексов. При возникновении мышечной слабости препарат следует отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку вскоре после начала лечения может возникать нарушение аккомодации, пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания. Если это состояние не проходит самостоятельно, он проходит при уменьшении дозы или прекращении лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гидроксихлорохина сульфат может вызвать повышение уровня дигоксина в плазме крови, поэтому у больных, получающих комбинированную терапию, следует регулярно контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови.

Гидроксихлорохина сульфат может вступать в некоторые из известных взаимодействий хлорохина, даже если об этом нет публикаций. К ним относятся: усиление непосредственного блокирующего действия аминогликозидных антибиотиков на нервно-мышечный синапс; ингибирования его метаболизма под влиянием циметидина, что приводит к увеличению концентрации антималярийного препарата в плазме крови антагонизм действия неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию интрадермальном человеческой диплоидно-клеточной антирабической вакциной.

Как и в случае с хлорохином, прием антацидных средств может снизить абсорбцию гидроксихлорохина, поэтому интервал между приемом Плаквенилу и антацидных средств должен быть не менее 4:00.

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффект гипогликемических средств, может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или противодиабетических препаратов.

Галофантрин удлиняет интервал QT и не должен назначаться вместе с другими лекарственными средствами, которые могут способствовать возникновению сердечных аритмий, в том числе с гидроксихлорохином. Кроме того, может повышаться риск индуцирования желудочковых аритмий, если гидроксихлорохин используется одновременно с другими Аритмогенная лекарственными средствами, такими как амиодарон и моксифлоксацин.

Сообщалось о повышении уровня циклоспорина в плазме крови при одновременном применении циклоспорина и гидроксихлорохина.

Гидроксихлорохин может снижать судорожный порог. Одновременное применение гидроксихлорохина и других противомалярийных препаратов, для которых известен эффект снижения судорожного порога (например, мефлохина), может увеличивать риск развития судорог.

Кроме того, может наблюдаться снижение эффективности противоэпилептических лекарственных средств при их одновременном применении с гидроксихлорохином.

В исследовании по изучению лекарственного взаимодействия при однократном применении исследуемого средства хлорохин снижал биодоступность празиквантэла. Пока неизвестно, будет наблюдаться подобный эффект при одновременном применении гидроксихлорохина и празиквантэла. Экстраполируя эти данные учитывая сходство структуры и фармакокинетических параметров в гидроксихлорохина и хлорохина, можно ожидать развития подобного эффекта и для гидроксихлорохина.

При одновременном применении гидроксихлорохина и агалсидазы существует теоретический риск ингибирования активности внутриклеточной α-галактозидазы.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антималярийные средства, такие как хлорохин и гидроксихлорохин, имеют несколько фармакологических действий, обусловливающих их терапевтический эффект при лечении ревматических заболеваний, хотя роль каждого из этих механизмов неизвестна. Эти действия включают взаимодействие с сульфгидрильными группами, изменение активности ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз) связывания с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирования создания простагландина; ингибирования хемотаксиса и фагоцитоза полиморфноядерных клеток; возможное вмешательство в синтез моноцитами интерлейкина 1 и ингибирование высвобождения нейтрофилами супероксида.

Фармакокинетика.

Механизм действия, фармакокинетика и метаболизм гидроксихлорохина подобные хлорохину. После приема гидроксихлорохин быстро и почти полностью абсорбируется. В одном из исследований максимальная концентрация гидроксихлорохина после приема здоровыми добровольцами разовой дозы 400 мг колебались от 53-208 нг / мл, при этом средняя концентрация составляла 105 нг / мл. Среднее время до достижения пиковой концентрации в плазме крови составлял 1,83 часа. Период полувыведения варьировал в зависимости от времени, прошедшего после приема, следующим образом: 5,9 часа (при C max -10 часов), 26,1 часа (при 10-48 часах) и 299 часов (при 48-504 часах). Начальная соединение и его метаболиты широко распределяются по всему организму, выводятся преимущественно с мочой, при этом в одном исследовании было показано, что через 24 часа был выведен лишь 3% введенной дозы.

Основные физико-химические свойства

белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с плоскими краями, с маркировкой «HСQ» с одной стороны и «200» - с другой.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

Для производителя САНОФИ-Синтелабо Лтд., Великобритания: № 60 (10х6): по 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке. Для производителя Санофи-Авентис С.А., Испания: №60 (15х4): по 15таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке № 60 (10х6): по 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.