Рилептид 2 мг таблетки №20

КОД: 138620
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Рилептид 2 мг таблетки №20

    436,44 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных
    Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 100грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro


add.ua-Egis (Венгрия)-Рилептид 2 мг таблетки №20-30

436,44 грн.

Доступность: Есть в наличии

Количество
Заказать в 1 клик
  • Главный медикамент: Рилептид
  • Производитель: Egis (Венгрия)
  • Форма товара: Капли
  • Регистрационное удостоверение: UA/4044/01/02
Инструкция

Рилептид (Rileptid) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит рисперидон 1 мг или 2 мг, 3 мг, или 4 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки:

таблетки 1 мг гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400;
таблетки 2 мг Opadry 0ЗВ220015 (гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400), хинолин желтый (Е 104));
таблетки 3 мг и 4 мг :гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400, индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

  • таблетки 1 мг - белого или почти белого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «751» и стилизованной буквой «Е» с одной стороны и с насечкой - с другой, без или почти без запаха
  • таблетки 2 мг - желтого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «752» и стилизованной буквой «Е» с одной стороны и с насечкой - с другой, без или почти без запаха
  • таблетки 3 мг - светло-зеленого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «753» и стилизованной буквой «Е» с одной стороны и с насечкой - с другой, без или почти без запаха
  • таблетки 4 мг - зеленого цвета продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «754» и стилизованной буквой «Е» с одной стороны и с насечкой - с другой, без или почти без запаха.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Код АТХ N05А Х08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1 адренорецепторов и с меньшей аффинностью - с Н 1 -гистаминергичнимы и α 2 адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Рисперидон в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости, и раствор для приема внутрь является биоэквивалентными к таблеток, покрытых оболочкой.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокси, который имеет подобную рисперидона фармакологическое действие (см. «Метаболизм и элиминация» ).

Всасывания.

После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме крови в пределах от одного до двух часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

Распределение.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и кислым α 1 гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%.

Метаболизм и выведение.

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, который оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции.

Цитохром CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. В быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как в медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя в быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидрокси ниже, чем в медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многоразовых доз в быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 похожа.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет в значительной степени метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче составляет 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов.

Линейность.

Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени

Исследование однократного приема препарата выявило в среднем на 43% выше уровень концентрации рисперидона в плазме, на 38% длиннее период полувыведения и снижение клиренса рисперидона на 30% у пациентов пожилого возраста. Высокая концентрация рисперидона в плазме и снижение клиренса рисперидона в среднем на 60% наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.

Дети.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей сходна с таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Показания

  • Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
  • лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель)
  • кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
  • симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или с умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
  • симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту или к вспомогательному веществу в составе препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования метаболизма in vitro показали, что распад рисперидона до 9-гидрокси-рисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6.

Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме крови. Хотя клинические данные 12 пациентов показали, что амитриптилин не подавляет распад рисперидона до 9-гидрокси, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно принимающих эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro . Поэтому ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами.

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Клинические данные показали, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона были в 1,7-3,7 раза ниже. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме крови рисперидона) могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, которые индуцируют печеночные ферменты CYP ЗА4 как и Р-гликопротеин.

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме крови на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина.

Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу препарата.

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами вследствие повышенного риска седации.

Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и в других антагонистов допамина. Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы.

Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя не имеет это клинического значения.

Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовалась.

Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

В постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.

Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином) и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагнезиемии), брадикардии или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является полным.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донепизил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Применение психостимуляторов (например, метилфенидата) в комбинации с рисперидоном детям и подросткам не изменяет фармакокинетику и эффективность препарата.

Верапамил, ингибитор СYР ЗА4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови. Галантамин и донепизил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.

Одновременное применение рисперидона перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Клиническое исследование с участием 13 пациентов показало, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно заменяется рисперидоном в дозе 3 мг два раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований чаще сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Рисперидон не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата, дигоксина или топирамата.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводили.

Риски применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на

центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Информацию о повышенной летальности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Особенности применения

Повышенный уровень летальности у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо в мета-анализе 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

В плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона больным этой категории частота случаев летальности составила 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Результаты двух больших смотровых исследований показали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, которые лечились обычными антипсихотическими средствами, имеют малый повышенный риск летальности по сравнению с теми, не лечились. Не существует полных данных, согласно которым можно дать строгую оценку уровня риска, к тому же, причина повышенного риска неизвестна. Невозможно четко определить масштаб, на который можно распространить результаты обзорных исследований, касающихся повышенной летальности, связанной с применением антипсихотических препаратов в качестве противовеса определенным (/ й) характеристикам (/ цы) пациентов.

Цереброваскулярные побочные эффекты.

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, пациентам с другими типами деменции рисперидон применять рекомендуется.

Рисперидон нужно использовать только в течение короткого срока при непрерывной агрессии пациентам с умеренной и тяжелой деменцией Альцгеймера в дополнение к нефармакологическими лечение, были ограниченным или неэффективным и, когда присутствует потенциальный риск причинения вреда себе или другим.

Пациенты следует регулярно осматривать у врача для оценки необходимости продолжения лечения.

В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований среди пациентов с деменцией, которых лечили рисперидоном, наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (цереброваскулярные и преходящие ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст - 85 лет; возрастной промежуток - 73-97 лет).

Комбинированные данные шести плацебо исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией (в возрасте от 65 лет) продемонстрировали возникновения цереброваскулярных расстройств у 3,3% (33/989) пациентов, лечившихся рисперидоном по сравнению с 1,2% (8/693) пациентов, получавших плацебо. Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения рисперидона, особенно факторы риска сердечного приступа. С особой осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывания терапии рисперидоном.

Одновременное применение с фуросемидом.

В ходе плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень летальности наблюдался при одновременном применении фуросемида с рисперидоном (7,3%, средний возраст - 89 лет, диапазон - 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном ( 3,1%, средний возраст - 84 лет, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%, средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-90 лет). Повышение уровня летальности у пациентов, лечившихся фуросемид одновременно с рисперидоном, наблюдалось в ходе двух клинических исследований с четырех.

Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (в основном тиазидными диуретиками, которые применяли в низкой дозе) не было ассоциировано с подобными результатами.

Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации одновременного применения с другими потенциальными диуретики, прежде чем назначать препарат. Не выявлено повышение показателя летальности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Дети.

Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение риск-польза.

Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать рисперидон детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.

Седативный эффект рисперидона следует тщательно контролировать в этой группе населения, через возможное влияние на способность к обучению.

Изменение времени приема препарата может повысить седативный эффект препарата в данной группе детей или подростков.

С риспередоном связями увеличение массы тела, а также индекса массы тела.

Рекомендуется мониторинг массы тела до начала лечения, а также во в