Риссет 2 мг таблетки №20

КОД: 138507
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Риссет 2 мг таблетки №20

    240,04 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных
    Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 100грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro


  • add.ua-Pliva (Хорватия)-Риссет 2 мг таблетки №20-00
240,04 грн.

Доступность: Есть в наличии

Количество
Заказать в 1 клик
  • Главный медикамент: Риссет
  • Производитель: Pliva (Хорватия)
  • Форма товара: Таблетки
  • Регистрационное удостоверение: UA/4542/01/02
Инструкция

Риссет (RISSET) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: рисперидон;1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, 3 мг, 4 мг рисперидона;
вспомогательные вещества:

ядро: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), тальк, магния стеарат

покрытие таблетки по 1 мг *: гипромеллоза, лактоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, натрия;
покрытие таблетки по 2 мг гипромеллоза * лактоза *, титана диоксид (Е 171) *, полиэтиленгликоль * натрия *, желтый закат FCF (E 110)
покрытие таблетки по 3 мг гипромеллоза * лактоза *, титана диоксид (Е 171) *, полиэтиленгликоль * натрия *, хинолин желтый (E 104)
покрытие таблетки по 4 мг гипромеллоза * лактоза *, титана диоксид (Е 171) *, полиэтиленгликоль * натрия *, хинолин желтый (E 104), индиго (Е 132)

* В составе Opadry II 31F58914 white.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 мг круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены чертой пополам;
таблетки по 2 мг круглые двояковыпуклые оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены чертой пополам;
таблетки по 3 мг круглые двояковыпуклые желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены чертой пополам;
таблетки по 4 мг круглые двояковыпуклые зеленого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны разделены чертой пополам.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A X08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокое сродство к серотониновых 5-HT 2 и дофаминовых D 2 -рецепторов. Также рисперидон связывается с α 1 адренорецепторами, и в меньшей степени ─ с H 1 -гистаминовых и α 2 адренорецепторами. При этом рисперидон не имеет сродства к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, который снимает симптомы шизофрении, он реже вызывает подавление моторной активности и каталепсию, чем классические антипсихотики. Сбалансированный центральный серотониновый и допаминовый антагонизм обеспечивает меньшую склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и широкую терапевтическую активность в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

При метаболизме рисперидона образуется 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна исходного соединения.

Всасывания. После приема происходит полное всасывание рисперидона и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). На всасывание препарата не влияет прием пищи, поэтому рисперидон можно применять независимо от приема пищи. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается за 4-5 суток.

Распределение. В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α 1 -кислим гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 90%, а 9-гидрокси - 77%.

Метаболизм и выведение. Метаболизм рисперидона происходит с участием CYP2D6 и с образованием 9-гидрокси, фармакологическая активность которого подобна рисперидона. Вместе эти два соединения образуют активной антипсихотической фракции. CYP2D6 имеет генетический полиморфизм. Экстенсивные метаболизаторы CYP2D6 быстро превращают рисперидон на 9-гидрокси, а слабые метаболизаторы CYP2D6 осуществляют этот процесс медленнее. Хотя экстенсивные метаболизаторы обеспечивают низкие концентрации рисперидона и более высокие уровни 9-гидрокси, чем слабые метаболизаторы, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси (т.е. активной антипсихотической фракции) после однократного и многократного приема подобная для экстенсивных и слабых метаболизаторов CYP 2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилювання. Рисперидон в клинических концентрациях не вызывает значительного торможения метаболизма препаратов, преобразование которых в организме происходит с участием изоферментов цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после приема с мочой выводит 70% дозы, и еще 14% ─ с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси соответствует 35-45% от принятой дозы.

Остальные - это неактивные метаболиты. После приема пациентов с психозом период полувыведения рисперидона составляет 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона составляет 24 часа.

Линейность. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени

Исследования одноразовых доз у лиц пожилого возраста выявило высокие плазменные концентрации рисперидона (в среднем на 43%), замедление вывода (на 38%) и снижение клиренса активной фракции на 30%. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменных концентраций рисперидона и ослабление ее клиренса в среднем на 60%. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значение свободной фракции рисперидона в плазме крови росли примерно на 35%.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей так же, как и у взрослых.

Пол, раса и курение

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил выразительного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Показания

  • Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
  • лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель)
  • кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
  • симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или с умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
  • симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активной субстанции или другим компонентам препарата.

Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).

Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции менее двух из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования метаболизма in vitro показали, что распад рисперидона до 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме крови. Хотя клинические данные 12 пациентов показали, что амитриптилин не подавляет распад рисперидона до 9-гидрокси, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно принимающих эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP2D6 in vitro . Поэтому ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами.

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться.

Карбамазепин обнаружил способность уменьшать плазменные уровни антипсихотической фракции рисперидона.

Было продемонстрировано, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси были в 1,7-3,7 раза ниже. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина. Подобные эффекты могут наблюдаться в том числе и для рифампицина, фенотоину и фенобарбитала, вместе со стимуляцией печеночной ферментной системы CYP3A4 и Р-гликопротеина. При назначении или прекращении приема карбамазепина и других стимуляторов печеночных ферментов CYP3A4 / P-гликопротеина (P-gp) врачу необходимо пересмотреть дозу Риссет .

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме крови. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисперидона.

За высокого риска чрезмерного седативного эффекта рисперидон следует применять с осторожностью при одновременном использовании с веществами, влияющие на центральную нервную систему, такими как алкоголь, опиаты, антигистаминные средства и бензодиазепины.

Риссет может иметь антагонистическое действие на терапевтический эффект леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация все же необходима, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого препарата.

Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя это клинически незначительное.

Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Сообщалось о клинически значимом артериальной гипотензии при одновременном применении Риссет с гипотензивными препаратами.

Как и в случае других антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Риссет вместе с медикаментозными препаратами, известные способностью увеличивать интервал QT, в частности с антиаритмическими препаратами класса Ia (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмическими препаратами класса III (в частности амиодарон, соталол) , трициклическими антидепрессантами (в частности амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (в частности мапротилин), некоторыми антигистаминными средствами, другими антипсихотическими средствами, определенными противомалярийными средствами (хинин и мефлохин) и препаратами, которые нарушают электролитный баланс (вызывающие гипокалиемию, гипомагниемии), вызывают брадикардию, а также лекарствами, которые тормозят метаболизм Риссет в печени. Приведенный перечень ориентировочный и не является исчерпывающим.

Ингибиторы холинэстеразы галантамин и донепезил не демонстрировали клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Комбинированное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном у детей и подростков не изменяло фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Ингибитор CYP3A4 / P-gp верапамил увеличивает плазменную концентрацию Риссет .

Галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фенотиазин, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут увеличивать плазменную концентрацию рисперидона, но не концентрацию активной антипсихотической фракции.

Одновременный прием рисперидона перорально с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона и комбинация этих препаратов может привести к чрезмерной суммарного воздействия рисперидона.

Было продемонстрировано, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно заменяется рисперидоном в дозе 3 мг 2 раза в сутки. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Рисперидон не оказывает клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата или дигоксина.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат. Несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Рисков применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучали. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые влияют на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Информацию о повышенной летальности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако почти не снижает эффективность рисперидона. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важной.

Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Особенности применения

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Повышенный риск смертности.

Сообщалось о повышенном уровне смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, принимавших атипичные антипсихотические средства (включая рисперидон) по сравнению с пациентами, принимавших плацебо. Средний возраст пациентов с летальным исходом составил 86 лет (диапазон - 67-100 лет).

Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших рисперидон, не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.

Одновременное применение с фуросемидом.

Сообщалось о повышении уровня смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией при применении рисперидона в комбинации с фуросемидом по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном.

Среди пациентов, одновременно принимающих рисперидон с другими диуретикмы повышенного уровня смертности зафиксировано не было.

Патофизиологические механизмы подобных фактов и закономерности причин этих летальных случаев не установлены. Поэтому необходима осторожность при назначении препарата в таких случаях, и начинать лечение необходимо только после тщательного изучения потенциальных рисков и терапевтических преимуществ применения этой комбинации комбинации с другими потенциальными диуретиками.

Независимо от лечения общим фактором риска летального исхода является дегидратация, что требует ее тщательной профилактики среди пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции (ЦВПД).

Сообщалось о более высоком уровне ЦВПД (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом у пациентов с деменцией, получавших рисперидон по сравнению с пациентами, принимавших плацебо. Средний возраст пациентов с летальным исходом составил 85 лет (диапазон - 73-97 лет).

Риск ЦВПД значительно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем у больных деменцией Альцгеймера. Поэтому следует тщательно взвесить все риски и преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, особенно если есть риск инсульта. С особой осторожностью следует применять рисперидон пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Пациентов и их окружения необходимо предупредить о необходимости немедле