Солпадеин таблетки растворимые №12 GlaxoSmithKline Consumer Healthcare (Великобритания)

Солпадеин (Solpadeine) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит

• парацетамола 500 мг,
• кофеина 30 мг,
• кодеина фосфата гемигидрата 8 мг;

другие составляющие: натрия гидрокарбонат, сорбит (Е 420), сахарин натрия, натрия лаурилсульфат, кислота лимонная безводная, карбонат натрия безводный, повидон, диметикон.

Лекарственная форма

Таблетки растворимы.

Основные физико-химические свойства: плоские, белые таблетки со скошенными краями, ровные с одной стороны, с линией для разлома с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему; анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; анилиды; комбинации с парацетамолом. Код ATX N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие вследствие селективного угнетения синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС).

Кофеин увеличивает эффективность обезболивающего действия парацетамола.

Кодеин является опиоидным анальгетиком центрального действия. После метаболизма печеночным ферментом CYP2D6 оказывает обезболивающее и противокашлевое действие.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и поступает в ткани организма. Связывание с белками минимально. Метаболизируется в печени и выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 2,3 часа.

Кофеин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и распространяется по организму. Практически полностью метаболизируется в печени, метаболиты выводятся почками. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 4,9 часа.

Максимальная концентрация кодеина в плазме крови после перорального приема достигается через 1 ч и составляет 100–300 нг/мл при приеме в терапевтических дозах. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 3–4 часов. Метаболизируется печеночным ферментом CYP2D6 к морфину и норкодеину и другим метаболитам. Пациенты, гетерозиготные по аллелю CYP2D6*2А, классифицируются как пациенты со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, у которых скорость метаболизма кодеина к морфину является повышенной, что может вызвать симптомы отравления опиоидами. Приблизительно 86% пероральной дозы кодеина и его метаболитов выделяется с мочой в течение 24 часов.

Комбинация действующих веществ в препарате не влияет на биодоступность парацетамола.

Клинические свойства.

Показания

Головная боль, мигрень, боль в спине, невралгия, боли в мышцах, суставах, мышечно-скелетная боль, зубная боль, боль после удаления зуба и зубных процедур, боль, связанная с синуситами, боль в горле, периодическая боли во время менструации, боли, ассоциированные с лихорадкой.

Противопоказания Солпадеина

Повышенная чувствительность к опиоидным анальгетикам и любому из компонентов препарата. Сверхбыстрый метаболизм CYP2D6 повышает риск развития симптомов отравления опиоидами даже при применении препарата в обычно рекомендуемых дозах. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, которые могут угрожать жизни и в единичных случаях приводить к летальным исходам.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, острый гепатит, бронхиальная астма, угнетение дыхания, травма головы, повышенное внутричерепное давление, период после операции на желчевыводящих путях, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм лейкопения, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; тяжелая артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе атеросклероз); декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, тромбоз, тромбофлебит; острый панкреатит; гипертрофия пузырной железы; сахарный диабет. Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Одновременное применение вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Пожилой возраст.

Возраст до 18 лет (из-за риска возникновения опиоидной интоксикации, вызванной изменчивостью и непредсказуемостью метаболизма кодеина в морфин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Вызвано содержанием парацетамола. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином. Парацетамол повышает уровень ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен продолжительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодический приём не дает значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. Пробенецид оказывает влияние на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с потенциальным снижением его эффекта в связи с возможной индукцией его метаболизма в печени. При одновременном приеме парацетамола и зидовудина повышается риск нейтропении. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Вызванная содержанием кодеина. Кодеин может подавлять влияние метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную перистальтику. Кодеин усиливает эффекты средств, подавляющих ЦНС (включая алкоголь, анестетики, снотворные лекарственные средства, седативные препараты, трициклические антидепрессанты, фенотиазиновые транквилизаторы). Опиоидные анальгетики могут взаимодействовать с ингибиторами МАО, что может являться причиной возникновения серотонинового синдрома.

Вызванная содержанием кофеина. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, психостимулирующих средств. Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови (кофеин может ускорить выведение лития из организма, одновременное применение не рекомендуется).

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Сообщалось о случаях серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, расстройства вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении с опиоидами, серотонинергическими препаратами (СИОС, ИИСОН) и ИМАО.

Особенности применения препарата

Перед применением препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом. Не превышать установленную дозу. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат содержит парацетамол и кодеин. Не следует одновременно применять другие препараты, содержащие парацетамол или кодеин. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может приводить к передозировке. Парацетамол может быть гепатотоксическим в дозах, превышающих 6-8 г/сут. Повреждения печени могут развиться и при значительно меньших дозах при одновременном воздействии алкоголя, индукторов ферментов печени или других гепатотоксических лекарственных средств. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может приводить к пересадке печени или к летальному исходу.

Если симптомы заболевания остаются или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Пациентам с нарушением функции печени или почек перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Следует учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени/печеночной недостаточности у истощенных пациентов с пониженным уровнем глутатиона, у больных анорексией, голодающих больных, у пациентов с низким индексом массы тела, хронически употреблявших алкоголь и у пациентов с сепсисом.

Не следует применять препарат дольше 3 суток, если другое не рекомендовано врачом.

Препарат может влиять на результат исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У пациентов с такими заболеваниями как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Необходимо учесть общее соотношение риска и пользы, прежде чем применять этот препарат пациентам со следующими состояниями:

• нарушение функции печени (первичные заболевания печени увеличивают риск ассоциированного с парацетамолом поражения печени);
• нарушение функции почек;
• состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (применение парацетамола может увеличить риск развития метаболического ацидоза).

Пациентам с обструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта или острыми абдоминальными состояниями перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Пациентам с холецистэктомией в анамнезе перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку существует риск возникновения острого панкреатита.

Кодеин превращается в печени в морфин с помощью фермента CYP2D6. Если у пациента есть дефицит или отсутствует этот фермент, адекватного анальгетического эффекта не будет. Однако если пациент является быстрым или сверхбыстрым метаболизатором кодеина, существует повышенный риск развития опиоидной токсичности, даже при применении препарата в обычных дозах. У таких пациентов кодеин быстро превращается в морфин, что приводит к резкому повышению уровня морфина в сыворотке крови. Общими симптомами отравления опиоидами являются спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, констипация и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях могут развиваться симптомы недостаточности кровообращения и дыхательной деятельности, которые могут угрожать жизни и в единичных случаях приводить к летальным исходам.

Длительное или чрезмерное применение кодеина может приводить к возникновению зависимости. Следует с осторожностью назначать пациентам при состояниях, которые могут быть ухудшены применением опиоидов, в частности при депрессии, заболеваниях органов дыхания.

Во время лечения препаратом следует избегать чрезмерного употребления напитков, содержащих кофеин (например, кофе, чая), поскольку это может вызвать усиление побочных эффектов кофеина, таких как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушения со стороны. желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Препарат следует принимать в самой низкой дозе и в течение кратчайшего времени, достаточного для облегчения симптомов.

Каждая растворимая таблетка содержит 427 мг натрия, что эквивалентно 21,4% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы натрия (2 г) для взрослого человека. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.

Каждая таблетка содержит 50 мг сорбита (Е420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Если головная боль становится постоянной, следует проконсультироваться с врачом. Если симптомы не исчезают, усиливаются или продолжаются более 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Следует проинформировать врача перед приемом препаратов, содержащих кодеин, а также таких препаратов, как метоклопрамид или домперидон, и лекарственных средств, применяемых от тошноты и рвоты.

Перед приемом препарата необходимо сообщить врачу при приеме снотворных, седативных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов, нейролептиков или алкоголя.

Сообщалось о случаях серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, расстройства вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения) у пациентов, принимающих опиоиды, особенно при одновременном применении других серотонинергических препаратов (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). захват серотонина и норепинефрина (ИЗОСН) и трициклические антидепрессанты). Если сопутствующее лечение опиоидами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее медицинское наблюдение за состоянием пациента.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не использовать в период беременности. Это, в частности, касается и применения препарата женщиной в родах из-за возможного возникновения дыхательной недостаточности у ребенка.

Безопасность применения этого препарата в период беременности по отношению к его влиянию на развитие плода не изучена и его применение следует избегать из-за возможного увеличения риска спонтанного прерывания беременности за счет приема кофеина.

Не применять препарат в период кормления грудью. У женщин со сверхбыстрым метаболизмом кодеина, кормящих грудью, могут повышаться уровни морфина в крови и грудном молоке. Токсическое влияние морфина может повлечь за собой повышенную сонливость, артериальную гипотензию, затруднение дыхания и питания у детей. В тяжелых случаях может развиваться дыхательная недостаточность, в т. ч. с летальным исходом.

Данные о влиянии препарата на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что при применении препарата у больных могут возникнуть побочные реакции (сонливость, головокружение, возбуждение), на период приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы Солпадеин

Препарат предназначен для перорального применения.

Взрослые: по 1-2 таблетки, растворенные в полстакана воды, каждые 4-6 часов при необходимости, но не чаще чем через 4 часа. Принимать не больше 8 таблеток в сутки. Не принимать дольше 3 дней без консультации с лечащим врачом. Необходимо принимать минимальное количество препарата, что позволяет достигать требуемой эффективности.

Дети.

Не применять детям.

Передозировка

При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны ЦНС (головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Последствия передозировки кодеина могут являться частью токсического воздействия избыточных доз парацетамола на печень. При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если симптомы передозировки отсутствуют.

Симптомы передозировки парацетамолом. Передозировка парацетамолом может приводить к печеночной недостаточности, что может приводить к необходимости пересадки печени или иметь летальное последствие. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. Острый панкреатит наблюдался, как правило, при нарушении функции печени и проявлениях гепатотоксичности. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола, голода, кахексия ) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки и достичь пика после 4–6 дней. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек головного мозга, кому и иметь летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином можно применять в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту следует вводить N-ацетилцистеин внутривенно в соответствии с установленными рекомендациями по дозировке. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки кодеина. Передозировка кодеином в первой фазе характеризуется тошнотой и рвотой. Острое угнетение дыхательного центра может вызвать цианоз, замедленное дыхание, сонливость, атаксию, реже – отек легких. Возможно возникновение задержки дыхания, одышки, артериальной гипотензии, тахикардии, миоза, судорог, коллапса и задержки мочевыделения. Могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина.

Терапия при передозировке кодеином включает общие симптоматические и поддерживающие действия, включая обеспечение доступа свежего воздуха, показано промывание желудка и очищение кишечника, контроль за жизненно важными функциями организма. При применении более 350 мг кодеина взрослым или более 5 мг/кг массы тела детям прием активированного угля целесообразно в течение первого часа. При появлении комы или угнетения дыхания применять специфический антидот – налоксон – и наблюдать за больным не менее 4 часов после применения или не менее 8 часов до полного высвобождения препарата. Налоксон является конкурентным антагонистом и имеет короткий период полувыведения, поэтому при сильном отравлении пациенту потребуются большие и повторные дозы. Тяжелое угнетение функций центральной нервной системы требует применения кислорода, проведения искусственной вентиляции легких.

Симптомы передозировки кофеином. Передозировка кофеином может вызвать эпигастральную боль, рвоту, диурез, учащенное дыхание, приливы, тахикардию или сердечную аритмию, нарушение работы желудочно-кишечного тракта, стимуляцию центральной нервной системы (нервозность, бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышения тремор, судороги, экстрасистолию, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, несвязность мыслей и речи, психомоторное возбуждение или периоды неутомимости). Клинически важные симптомы передозировки кофеина связаны также с поражением печени парацетамолом.

Терапия при передозировке кофеином: необходимо промыть желудок, при судорогах – принимать диазепам. Симптоматическая терапия, оксигенотерапия. Применение активированного угля может быть полезно при введении его в течение одного часа после передозировки, но может быть рассмотрено в течение четырех часов после передозировки. Специфического антидота для лечения передозировки кофеином не существует, однако в качестве поддерживающей меры следует назначать антагонисты бета-адренорецепторов для противодействия возникновению кардиотоксических эффектов.

Гидрокарбонат натрия. Высокие дозы гидрокарбоната натрия могут провоцировать возникновение желудочно-кишечных симптомов, таких как отрыжка и тошнота. Кроме того, высокие дозы гидрокарбоната натрия могут вызвать гипернатриемию, поэтому необходимо контролировать электролитный баланс и в случае необходимости оказывать соответствующую помощь.

Побочные реакции Солпадеина

Побочные реакции зависят от дозы и индивидуального метаболизма у пациента.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия, цианоз, одышка, гипогликемическая кома, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения. Прекратить прием препарата и сразу сообщить врачу, в случае возникновения непонятных кровоподтеков или кровоподтеков.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции гиперчувствительности на коже, включая кожную сыпь, ангиоэдем, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный.

Со стороны кожи и подкожной ткани: эритематозная сыпь, крапивница, зуд, потливость, кровоизлияния, язвы на слизистой ротовой полости, пурпура.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (в том числе повышение активности печеночных ферментов, гепатонекроз, печеночная недостаточность, желтуха).

Со стороны центральной нервной системы: повышенная возбудимость, головокружение, тремор, парестезии, беспокойство, тревожность, усиление головной боли при длительном применении препарата, сонливость, бессонница, раздраженность, учащенное сердцебиение.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, чувство страха, спутанность сознания, эйфория, дисфория, депрессия, галлюцинации, седативное состояние при длительном применении высоких доз возможно развитие зависимости.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт и боль в животе, изжога, запор, тошнота, рвота, диспепсия, сухость во рту, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, сердцебиение, боль в сердце, брадикардия, тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, почечная колика.

Другие: общая слабость, миоз, гипогликемия.

В результате одновременного приема препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, возникающие в результате этого повышенные дозы кофеина могут усилить возможные побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушения со стороны. желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 °С.

Упаковка

По 2 таблетки в стрипе, по 6 стрипов в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.