Стимулотон 100 мг таблетки №28

КОД: 211375
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Стимулотон 100 мг таблетки №28

    372,99 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных
    Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 100грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro


  • add.ua-Egis (Венгрия)-Стимулотон 100 мг таблетки №28-00
372,99 грн.

Доступность: Есть в наличии

Количество
Заказать в 1 клик
  • Главный медикамент: Стимулотон
  • Производитель: Egis (Венгрия)
  • Форма товара: Таблетки
  • Регистрационное удостоверение: UA/3195/01/01
Инструкция

Стимулотон (Stimuloton) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: sertraline;

1 таблетка содержит 100 мг сертралина (в виде 111,9 мг сертралина гидрохлорида)

Вспомогательные вещества: магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала (тип А), кальция фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

белого или почти белого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, со стилизованным гравировкой «Е 272» с одной стороны и чертой - с другой стороны, без запаха.

Фармакологическая группа.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТХ N06А В06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина

(5-НТ) in vitro, которое в организме животных приводит к потенцирование эффектов 5-НТ. Сертралин имеет лишь очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не проявляет стимулировали, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. В контролируемых исследованиях с участием здоровых добровольцев сертралин не проявлял седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно присущим ему селективным ингибированием обратного захвата 5-НТ сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновых (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов. Длительное применение сертралина у животных приводило к уменьшению активности норадреналиновых рецепторов мозга, наблюдается и при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.

Сертралин не вызывает развития медикаментозного злоупотребления. В плацебо-контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании сравнительного потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей сертралин не вызывало положительных субъективных эффектов, свидетельствующих о потенциале к злоупотреблению. Напротив, участники исследования, которые принимали как алпразолам, так и d-амфетамин по сравнению с пациентами, принимавших плацебо, имели статистически значимо более высокие показатели склонности к злоупотреблению, эйфории и потенциальной лекарственной зависимости. Сертралин не вызывает стимулирующего эффекта или чувство тревоги, характерных для d-амфетамина или седативного действия и психомоторных нарушений, характерных для алпразолама.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от 50 до 200 мг от дозы. В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50-200 мг (перорально 1 раз в сутки), максимальная концентрация сертралина в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после ежедневного приема препарата. Еда существенно не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.

Распределение

Примерно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Сертралин подвергается интенсивному пресистемного метаболизма ( «эффект первого прохождения») в печени.

Выведение

Период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминального периода полувыведения наблюдается кумуляции препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения препарата в дозе 1 раз в сутки в течение 1 недели. Период полувыведения N-дезметилсертралину составляет 62-104 часов. сертралин и

N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируется в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Дети с ОКР

Фармакокинетика сертралина изучалась в 29 детей 6-12 лет и у 32 подростков в возрасте 13-17 лет. Для этих пациентов постепенно увеличивали дозу путем ее титрования до суточной дозы 200 мг в течение 32 дней, начиная с дозы или 25 мг или 50 мг с постепенным увеличением. При применении препарата в дозах 25 мг и 50 мг переносимость была одинаковой. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови в группе детей 6-12 лет были примерно на 35% выше по сравнению с таковыми у группе пациентов в возрасте 13-17 лет и на 21% выше по сравнению с референтной группой взрослых . Не наблюдалось значимых различий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения препарата у детей, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при подборе дозы с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, что и взрослым.

Подростки и пациенты пожилого возраста

Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у лиц пожилого возраста значимо не отличается от такового у взрослых в возрасте 18-65 лет.

Нарушение функций печени

У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина увеличивается и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается втрое (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек умеренного или тяжелой степени не отмечалось значимой кумуляции сертралина.

Клинические характеристики.

Показания.

Сертралин показан для лечения следующих расстройств:

  • большие депрессивные эпизоды. Предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов;
  • панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии;
  • обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет;
  • социальное тревожное расстройство;
  • посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
  • Противопоказано применение сертралина с ингибиторами МАО (МАО) необратимой действия в связи с риском развития серотонинового синдрома с проявлениями таких симптомов как возбуждение, тремор и гипертермия.

Противопоказания.

Начинать терапию сертралином нельзя меньшей мере в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО необратимого действия.

Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии ингибитором МАО необратимого действия. Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны

Ингибиторы моноаминоксидазы

Маои необратимой действия (например селегилин)

Противопоказано применение сертралина вместе с маои необратимой действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения маои необратимой действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за

7 дней до начала терапии маои необратимой действия (см. Раздел «противопоказания»).

Селективный ингибитор обратного действия мао-а (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в сочетании с селективными МАОИ обратного действия, такими как моклобемид. После отмены ингибиторов МАО обратной силы период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней. Рекомендуется прекратить применение сертралина минимум за 7 дней до начала терапии МАО обратной силы (см. Раздел «Противопоказания»).

Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид) (Противопоказаны комбинации)

Антибиотик линезолид является слабым неселективным МАОИ обратного действия, не следует применять пациентам, которые принимают сертралин (см. Раздел «Противопоказания»).

Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекратили применение МАОИ и начали прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения МАОИ (например метиленовый синий) и начали прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения МАОИ. Эти реакции включали тремор, миоклонией, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, гиперемия, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, судороги и летальный исход.

Пимозид

В исследовании с однократным приемом низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида примерно на 35%. Это повышение уровня не сопровождалось никакими изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. Раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином

Средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки, не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина по когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Другие серотонинергические лекарственные средства (Нерекомендуемые комбинации) (см. Раздел «Особенности применения»).

Требует осторожности одновременное назначение сертралина с фентанилом (что применяется преимущественно при общего наркоза и в терапии хронической боли), то серотонинергичными препаратами (в том числе другими серотонинергичными антидепрессантами, триптанами) и другими опиоидными средствами.

Особые меры предосторожности при применении

Литий

В плацебо-контролируемом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение сертралина и лития значимо не менял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможной фармакодинамическое взаимодействие. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль.

Фенитоин

Результаты плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг / сут не приводит к клинически значимого ингибирования метаболизма фенитоина. Однако данные отчетов некоторых случаев свидетельствуют о высоких экспозиции фенитоина у пациентов, применяющих сертралин;рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующими коррективами дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.

Триптаны

В течение периода пострегистрационных надзора поступали единичные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексия, нарушение координации, чувство смущения, тревожности и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. Раздел «особенности применения»).

Варфарин

Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг / сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, дигоксин, атенолол, циметидином

Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг / сут и дигоксина не было обнаружено никакого взаимодействия.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов

Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином) или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (см. Раздел «Особенности применения») .

Нельзя исключить возможность снижения плазменных уровней сертралина под влиянием других индукторов фермента CYP3A4, в частности, фенобарбитала, карбамазепин, препаратов зверобоя и рифампицина.

Средства, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450

Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор фермента СYР2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг / сут приводил к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (показателю активности фермента СYР2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами СYР2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как антиаритмические средства класса 1С, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах.

Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP2C19 (диазепам) и субстратов CYP2C9 (тольбутамида, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования СYР1А 2 или не имеет его вообще.

Ежедневный прием трех стаканов грейпфрутового сока приводил к повышению плазменных уровней сертралина почти на 100% в перекрестном исследовании в 8 здоровых лиц японской национальности. Поэтому следует избегать прием грейпфрутового сока при применении сертралина (см. Раздел «Особенности применения»).

Исходя из результатов исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить возможность значительно большего повышения экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами фермента CYP3A4, в частности ингибиторами протеаз, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном. Это также касается умеренных ингибиторов CYP3A4 - апрепитану, эритромицина, флуконазола, верапамила и дилтиазема. Следует избегать прием мощных ингибиторов CYP3A4 при терапии сертралином.

У лиц с медленным метаболизмом CYP2C19 плазменные уровни сертралина повышаются на 50% по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP2C19 (см. Раздел «Фармакокинетика»). Нельзя исключить возможность взаимодействия с такими мощными ингибиторами CYP2C19 как омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепраз