Топамакс 50 мг капсулы №28

КОД: 19561
  1. Наличие товара в аптеках
    Наличие товара в аптеке

    Топамакс 50 мг капсулы №28

    481,10 грн.

    Доступность: Есть в наличии

    Внимание! Цены действительны только при заказе, бронировании на сайте!
  2. Нам доверяют
    • Более 15 000 лекарств и товаров для здоровья
    • 100% товаров сертифицированы
    • Срочная доставка по Украине за 24 часа
    • Работаем без выходных
    Доставка
    • Доставка Курьером
    • Самовывоз
    • Доставка Новой почтой
    При сумме заказа от 100грн. доставка осуществляется бесплатно
    Смотреть города бесплатной доставки
    • Киев
    • Одесса
    • Харьков
    • Днепр
    • Львов
    • Ивано-Франковск
    • Винница
    • Запорожье
    • Кременчуг
    • Кривой Рог
    • Тернополь
    Оплата
    Наличными, Visa, MasterCard, Maestro


  • add.ua-Janssen (Бельгия)-Топамакс 50 мг капсулы №28-00
  • add.ua-Janssen (Бельгия)-Топамакс 50 мг капсулы №28-00
481,10 грн.

Доступность: Есть в наличии

Количество
Заказать в 1 клик
  • Главный медикамент: Топамакс
  • Производитель: Janssen (Бельгия)
  • Форма товара: Капсулы
  • Регистрационное удостоверение: UA/4144/01/03
Инструкция

Использование современных препаратов от эпилепсии, в том числе Топамакс применение, помогает взрослым и детям с таким серьезным заболеванием. Не ограничивайтесь Топамакс инструкция для уточнения показаний к приему и дозировок средства, а обратитесь за подробной рекомендацией к врачу, чтобы лечение было максимально безопасным и эффективным.

Топамакс (TOPAMAX) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: topiramate; 1 капсула содержит топирамата 25 мг или 50 мг
вспомогательные вещества: сахароза, повидон, целлюлозы ацетат, желатин, вода очищенная, сорбитан монолаурат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), раствор глазури шеллака в этаноле, железа оксид черный (Е172), спирт бутиловый, спирт изопропиловый, пропиленгликоль, аммония гидроксид.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 25 мг : твердые желатиновые капсулы размером № 1, состоящие из непрозрачного корпуса белого цвета с надписью «25 mg» и прозрачной крышки с надписью «ТОР». Содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета;

капсулы по 50 мг : твердые желатиновые капсулы размером № 0, состоящие из непрозрачного корпуса белого цвета с надписью «50 mg» и прозрачной крышки с надписью «ТОР». Содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Топирамат относится к классу сульфаматзамищених моносахаридов. Точный механизм, по которому топирамат вызывает противосудорожное и профилактическое действие против мигрени, неизвестно. Электрофизиологические и биохимические исследования на культурах нейронов обнаружили три свойства, которые могут быть связаны с противоэпилептическим эффективностью топирамата.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает частоту активации ГАБА А рецепторов g-аминобутиратом (ГАБА), а также увеличивает способность ГАБА индуцировать поток ионов хлора в нейроны, что свидетельствует о свойстве топирамата усиливать активность этого ингибиторного нейротрансмиттера. Это действие не блокируется флумазенилом, антагонистом бензодиазепина. К тому же, топирамат не увеличивает продолжительности времени, когда ионные каналы открыты, что отличает топирамат от барбитуратов, которые модулируют ГАБА А рецепторы.

Топирамат может модулировать бензодиазепин-нечувствителен подтип ГАБА А рецепторов вследствие существенных различий в противоэпилептических свойствах топирамата и бензодиазепинов. Топирамат препятствует способности каинатом активировать подтип каинат / АМПК (α-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) глутаматных рецепторов, но не имеет явного влияния на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) среди подтипа NMDA рецепторов. Эти эффекты топирамата являются зависимыми от концентрации в плазме крови в пределах от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этот фармакологический эффект топирамата значительно уступает соответствующему показателю ацетазоламиду - известному ингибитора карбоангидразы, поэтому эта активность топирамата нельзя считать основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика.

Фармакокинетический профиль топирамата по сравнению с другими противоэпилептическими лекарственными средствами, характеризуется длительным периодом полувыведения крови, линейностью фармакокинетики, преимущественно почечным клиренсом, отсутствием существенного связывания с белками и отсутствием клинически значимых активных метаболитов.

Топирамат не является мощным индуктором ферментов, которые метаболизируются лекарственные средства, его можно применять независимо от приема пищи, рутинный мониторинг концентраций топирамата в плазме крови не нужен. Клинические исследования не показали достоверной связи между концентрациями в плазме крови и эффективностью или побочными реакциями.

Всасывания.

Топирамат быстро всасывается и эффективно. При пероральном применении 100 мг топирамата здоровым добровольцам средняя пиковая концентрация в плазме крови (C max ) 1,5 мкг / мл достигалась в течение 2-3 часов (Т max ). После перорального применения топирамата с радиоактивной меткой и оценки радиоактивности мочи было установлено, что средний уровень всасывания пероральной дозы 100 мг 14 С-топирамата составляет не менее 81%. Еда не имеет клинически важного влияния на биодоступность топирамата.

Распределение.

С белками плазмы крови связывается 13-17% топирамата. Показано, что участок со слабой способностью связываться с топираматом в / на эритроцитах достигает порога насыщения при концентрациях в плазме крови более 4 мкг / мл. Объем распределения меняется обратно пропорционально дозе. После однократного приема дозы от 100 до 1200 мг значение среднего кажущегося объема распределения составляет 0,80-0,55 л / кг. Величина объема распределения зависит от пола: у женщин она составляет примерно 50% от значений, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин; данная разница не является клинически важной.

Метаболизм.

У здоровых добровольцев топирамат обычно не подвергается метаболизму (~ 20%). Но у пациентов, получающих терапию противоэпилептическими препаратами с известными свойствами индуцировать ферменты, отвечающие за метаболизм лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался до 50%. Из плазмы крови, мочи и фекалий человека были выделены и идентифицированы 6 метаболитов, образованных путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронизации. Каждый из этих метаболитов составлял менее 3% от общей радиоактивности мочи после применения 14 С-топирамата. Исследование двух метаболитов, которые сохранили большинство структуры топирамата, обнаружили, что они имеют небольшую или совсем не имеют противосудорожным действием.

Вывод.

Основным путем выведения неизмененного топирамата (не менее 81% от дозы) и его метаболитов у человека есть почки. Около 66% дозы 14 С-топирамата выводится в неизмененном виде с мочой в течение 4 дней. При применении 50 мг и 100 мг топирамата 2 раза в сутки средний почечный клиренс составляет около 18 мл / мин и 17 мл / мин соответственно, что свидетельствует о канальцевую реабсорбцию топирамата в почках. Эти данные согласуются с результатами исследований на крысах, которым топирамат применяли одновременно с пробенецидом и наблюдали существенное повышение почечного клиренса топирамата. После перорального применения плазменный клиренс составляет 20-30 мл / мин.

Топирамат имеет низкую межсубъектных вариабельность концентраций в плазме крови, поэтому его фармакокинетические свойства являются предсказуемыми. Фармакокинетика топирамата является линейной, клиренс остается постоянным, а площадь под кривой «концентрация-время» увеличивается дозопропорцийно после применения доз в диапазоне от 100 мг до 400 мг здоровым добровольцам. У пациентов с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 4-8 дней. Значение С max после многократного перорального применения 100 мг топирамата 2 раза в сутки здоровым добровольцам составляет 6,76 мкг / мл. После многократного приема доз по 50 и 100 мг 2 раза в сутки средний период полувыведения топирамата из плазмы крови составляет приблизительно 21 час.

Многократное применение топирамата в дозах от 100 до 400 мг 2 раза в сутки одновременно с фенитоином или карбамазепином демонстрирует дозопропорцийне рост концентрации топирамата в плазме крови.

У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек плазменный и почечный клиренс топирамата снижается (СL CR £ 70 мл / мин). Как следствие, для заданной дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек ожидаются выше равновесные концентрации топирамата в плазме крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Пациентам с известными нарушениями функции почек может потребоваться больше времени для достижения равновесной концентрации после приема каждой дозы. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется половина от обычной начальной и поддерживающей доз.

Топирамат эффективно выводится из плазмы крови путем гемодиализа. Увеличенное время гемодиализа может вызвать снижение концентрации топирамата ниже уровня, необходимого для поддержания противосудорожного эффекта. Во избежание быстрых снижений концентрации топирамата в плазме крови во время гемодиализа может потребоваться дополнительная доза. При подборе дозы следует учитывать: 1) продолжительность диализного периода; 2) скорость клиренса диализной системы, используется; 3) значение почечного клиренса топирамата у пациента, который находится на диализе.

У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени клиренс топирамата снижается в среднем до 26%. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью.

У пациентов пожилого возраста, не страдающих заболеваниями почек, плазменный клиренс топирамата не меняется.

Дети (до 12 лет).

Фармакокинентика топирамата у детей, как и у взрослых, которым применяют Топамакс в качестве дополнительной терапии, является линейной, с клиренсом, независимым от дозы и с равновесными концентрациями в плазме крови, повышаются пропорционально дозе. Однако дети имеют более высокий уровень клиренса и более короткий период полувыведения. Итак, концентрации топирамата в плазме крови для одних и тех же доз в расчете на килограмм массы тела могут быть ниже для детей по сравнению с таковыми у взрослых. Как и у взрослых, противоэпилептические лекарственные средства, которые индуцируют печеночные ферменты, уменьшают равновесные концентрации топирамата в плазме крови.

Клинические характеристики