Тросан 50 мг таблетки №30

Тросан (Trosan) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: лозартан калия;

1 таблетка содержит

• 25 мг или 50 мг, или 100 мг лозартана калия;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, стеарат магния, опадрай белый 20А58900.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки по 25 мг: белые или почти белые таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «5» и «7» по обе стороны от линии разлома на одной стороне и «J» с линией разлома с другой стороны;
• таблетки по 50 мг: белые или почти белые таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «Е» на одной стороне и «4» и «6» по обе стороны от линии разлома с другой стороны;
• таблетки по 100 мг: белые или почти белые таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с вытесненным символом «Е» с одной стороны и «47» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, простые препараты.

Код АТХ S09S A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лозартан – синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АД₁). Ангиотензин II оказывает мощное сосудосуживающее действие, является первичным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным фактором, определяющим патофизиологические механизмы гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АД₁, который присутствует во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и приводит к некоторым важным биологическим реакциям, включая сосудосуживающий эффект и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II стимулирует клеточную пролиферацию гладких мышц.

Лозартан селективно блокирует рецептор типа АД₁. Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксиловая кислота Е-3174 in vitro и in vivo ингибируют все физиологические процессы, связанные с участием ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

Лозартан не оказывает агонистического действия на блокирование рецепторов других гормонов и на ионные каналы, которые важны для сердечно-сосудистой регуляции. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпреобразовательный фермент (АПФ), энзим, который разрушает брадикинин. Следовательно, усиления действия нежелательного брадикинино-опосредованного влияния нет.

При применении лозартана устранение негативного эффекта обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина приводит к увеличению активности ренина в плазме крови. Такой рост активности приводит к росту уровня ангиотензина II в плазме крови. Однако, несмотря на это, антигипертензивная активность и угнетение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, указывая на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II. Активность ренина в плазме крови и концентрация ангиотензина II в течение трех дней возвращаются к исходным значениям после отмены лозартана.

Лозартан и его основной активный метаболит имеют гораздо большее сродство с рецепторами АД₁, чем с рецепторами АД₂ Активный метаболит имеет в 10-40 раз большую активность, чем лозартан в перечислении массы на массу основного компонента.

Отмена лозартана у пациентов с артериальной гипертензией не приводит к внезапному повышению показателей АД (синдром отмены). Несмотря на заметное снижение АД, лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений. Лозартан одинаково эффективен при применении мужчинам и женщинам, учитывая пациентов пожилого возраста (возраст от 65 лет), с артериальной гипертензией.

Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных исходов по сердечно-сосудистым причинам, инсульту и инфаркту миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика.

После приема внутрь лозартан хорошо абсорбируется и подлежит метаболическим превращениям первого прохождения с образованием активного метаболита, карбоксикислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигается через 1 и 3-4 часа соответственно.

Лозартан и его активный метаболит на ≥ 99% связываются с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 литра.

Приблизительно 14% дозы лозартана, примененной внутривенно или перорально, превращается в его активный метаболит. Дополнительно к активному метаболиту образуются неактивные метаболиты.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При пероральном приеме лозартана примерно 4% принимаемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и примерно 6% принятой дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита при пероральном приеме доз, не превышающих 200 мг, носит линейный характер.

После перорального приема концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с периодом полувыведения приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. При приеме лозартана в дозе 100 мг 1 раз в сутки не наблюдается значительного накопления плазмы крови лозартана и его основного метаболита.

Процесс экскреции лозартана и его метаболитов происходит путем билиарной экскреции и экскреции с мочой. После перорального приема введение лозартана, меченного ¹⁴С, у человека примерно 35% радиоактивности наблюдалось в моче и 58% – в кале.

Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови существенно не отличается у пациентов пожилого возраста с гипертензией от этих показателей у более молодых пациентов с гипертензией.

У женщин с артериальной гипертензией уровень лозартана в плазме крови вдвое выше, чем у пациентов мужского пола, тогда как уровень активного метаболита в плазме крови не отличается у мужчин и женщин.

У пациентов со слабой и умеренной степенью цирроза печени, вызванным алкоголем, плазменный уровень лозартана и его активного метаболита после перорального приема были соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

У пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не меняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) лозартана в 2 раза выше, чем у пациентов без нарушений функции почек. Концентрация активного метаболита в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе остается неизмененной.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся путем гемодиализа.

Дети.Фармакокинетика лозартана исследовалась у 50 пациентов в возрасте >1 месяца и <16 лет с артериальной гипертензией при пероральном приеме 1 раз в сутки от приблизительно 0,54 до 0,77 мг/кг лозартана (средние дозы). Результаты показали, что активный метаболит образуется у пациентов всех возрастов. Также было установлено, что фармакокинетические параметры лозартана после перорального приема примерно аналогичны у младенцев и детей ясельного возраста, детей дошкольного возраста, детей школьного возраста и подростков. Фармакокинетические параметры метаболита больше отличаются между возрастными группами. При сравнении показателей у детей дошкольного возраста и подростков эти отличия становятся статистически значимыми. Экспозиция у начинающих ходить младенцев/детей была сравнительно высокой.

Клинические свойства.

Показания

• Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также у детей и подростков 6–18 лет.
• Лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с гипертензией и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сут – как часть антигипертензивной терапии.
• Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным из-за несовместимости, особенно при кашле или противопоказано. Пациенты с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту нужно соблюдать установленный режим лечения по поводу хронической сердечной недостаточности.
• Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Противопоказания Тросана

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Противопоказано одновременное применение лозартана с лекарственными средствами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом и нарушениями функции почек (СКФ [скорость клубочковой фильтрации] < 60 мл/мин/1,73 г²).

• Беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие лозартана. Сопутствующее применение препаратов, которые могут снижать АД вследствие возникновения побочных реакций (например, трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин), может увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан предпочтительно метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2C9 к активному метаболиту – карбоксикислоте. Было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) уменьшает превращение лозартана в активный метаболит примерно на 50%, а одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктор ферментов метаболизма) приводит к снижению концентрации активного метаболита лозартана в плазме крови на 40%. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Не было выявлено различий в экспозиции при одновременном лечении флувастатином (слабый ингибитор CYP2C9) и лозартаном.

Как и при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее применение препаратов, задерживающих калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков: спиронолактона, триамтерена, амилорида) или могут повышать уровень калия (например, гепарина, содержащих препаратов) триметоприм), добавок калия или калийсодержащих заменителей соли, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких лекарственных средств не рекомендовано.

В случаях одновременного применения лития и ингибиторов АПФ сообщалось об обратном увеличении концентрации лития в сыворотке крови и росте токсичности. Очень редко такой эффект возникал при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Необходимо с осторожностью одновременно назначать литий и лозартан. Если их одновременное применение необходимо, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

В случае одновременного применения антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в дозах противовоспалительного лечения и неселективных НПВП) может произойти ослабление антигипертензивного эффекта. Сопутствующее применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВП может привести к повышению риска нарушения функции почек, включая возможность возникновения ОПН, а также увеличение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Комбинированную терапию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Уровень гидратации у пациентов должен быть достаточным, а после начала сопутствующей терапии необходимо уделить внимание контролю над функцией почек и в дальнейшем проводить такой контроль периодически.

Существуют данные, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) комбинированным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена ассоциируется с большей частотой возникновения таких нежелательных явлений как артериальная гипотензия, гиперкалиемия. с применением одного лекарственного средства, влияющего на РААС.

Особенности применения препарата

Повышенная чувствительность

Ангионевротический отек. За пациентами с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, гортани и языка) необходимо установить тщательное наблюдение.

Артериальная гипотензия и дисбаланс электролитов/жидкости.У пациентов с уменьшенным объемом жидкости и/или избыточным выведением натрия из организма при применении интенсивной терапии диуретиками или во время бессолевой диеты с диареей или рвотой может возникнуть симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы лозартана или после увеличения дозировки. До назначения Троссана необходимо скорректировать эти состояния или применять пониженную начальную дозу. Такие же рекомендации касаются детей от 6 лет.

Электролитный дисбаланс. Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек (с или без сахарного диабета), что следует учитывать. В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении лозартаном по сравнению с плацебо. Поэтому необходимо проводить тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови, а также значение клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренса креатинина 30-50 мл/мин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, калиевых пищевых добавок, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, которые могут приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (например, содержащих триметоприм препаратов), с лозартаном не рекомендовано (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Двойная блокада РААС

Имеются доказательные данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ингибирует функцию почек (включая развитие ОПН). В связи с этим двойная блокада РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.

В случае крайней необходимости двойной блокады РААС следует проводить под наблюдением специалиста и с тщательным мониторингом функции почек, электролитного баланса и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Комбинация с алискиреном противопоказана для пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 г²).

Нарушение функции печени. Основываясь на данных фармакокинетики, демонстрирующих значительное увеличение концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени. Терапевтического опыта применения лозартана пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью нет, поэтому Тросан не следует назначать пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени и детям с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, которые являются результатом ингибирования ренин-ангиотензиновой системы (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС, таких как пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или с нарушениями функции почек в анамнезе).

Как и в отношении других препаратов, влияющих на РААС, сообщалось об увеличении уровня мочевины в крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут носить обратимый характер после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.

Применение педиатрическим пациентам с нарушениями функции почек

Лекарственное средство Тросан не рекомендовано к применению детям с СКФ <30 мл/мин/1,73 г², поскольку данных по такому применению нет.

При применении лекарственного средства следует тщательно контролировать функцию почек, поскольку она может ухудшиться. Особенно это касается случаев, когда Тросан назначают при наличии других патологических состояний (повышенная температура, обезвоживание), которые могут привести к нарушению функции почек.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ усугубляет функцию почек. Потому одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.

Трансплантация почки. Данных о применении препарата пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки, нет.

Первичный гиперальдостеронизм.Прием антигипертензивных препаратов, действующих путем угнетения ренин-ангиотензиновой системы, обычно не оказывает эффекта у пациентов с первичным альдостеронизмом. Поэтому применение Тросана таким пациентам не рекомендуется.

Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания.Как и для других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у больных с ишемическими сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность. Как и в случае применения других лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с или без поражения почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и (часто острой) почечной недостаточности.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV согласно классификации NYHA), как и пациентам с сердечной недостаточностью и симптомами сердечной аритмии, угрожающими жизни. Поэтому пациентам, относящимся к этой группе, следует применять с осторожностью. Также с осторожностью следует назначать лозартан в сочетании с β-блокаторами.

Стеноз аортального и митрального клапанов/обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, препарат с особой осторожностью следует назначать пациентам со стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы. Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы.Тросан не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Беременность. Применение лекарственного средства не следует начинать в период беременности. Если пациенткам, планирующим беременность, продолжение терапии лекарственным средством Тросан не признано необходимым, необходимо назначить альтернативное антигипертензивное лечение, которое обеспечит соответствующий профиль безопасности в течение беременности. Когда установлена беременность, лечение лозартаном следует немедленно прекратить и, если нужно, начать альтернативную терапию.

Другие предупреждения и меры предосторожности. Лозартан и другие антагонисты ангиотензина, несомненно, менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, вероятно, благодаря более высокой распространенности низкого ренинового статуса у группы пациентов негроидной расы, больных артериальной гипертензией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время применения лекарственного средства Тросан подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным для беременных.

Доказательные данные эпидемиологических исследований относительно риска тератогенного влияния ингибиторов АПФ при их применении во время I триместра беременности не убедительны, однако нельзя исключить небольшое повышение такого риска. Поскольку данные контролируемых эпидемиологических исследований отсутствуют относительно риска, связанного с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII), подобные риски могут быть характерны для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII расценивается как необходимо, у пациенток, которые планируют забеременеть, необходимо заменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства, имеющие подтвержденный профиль безопасности применения в период беременности. В случае диагностики беременности следует немедленно отменить применение лозартана и в случае необходимости назначить альтернативную терапию.

Известно, что применение АРАИИ во время ІІ и ІІІ триместров беременности у человека приводит к токсическому влиянию на плод (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и на новорожденного ребенка (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если лозартан применялся с ІІ триместра беременности, тогда рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и черепа ребенка.

За младенцами, матери которых принимали лозартан в период беременности, необходимо осуществлять тщательное наблюдение на предмет наличия артериальной гипотензии (см. также разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Период кормления грудью

Поскольку нет информации о применении лозартана в период кормления грудью, не рекомендуется назначать этот препарат. Желательно альтернативное лечение препаратами с лучше изученным профилем безопасности кормления грудью, особенно в период новорожденности или если ребенок недоношен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводили исследования по влиянию препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и повышении дозы препарата.

Способ применения и дозы Тросан

Лекарственное средство применять независимо от еды, запивая стаканом воды. Тросан не выпускают в дозе 12,5 мг, поэтому пациентам, нуждающимся в дозе лозартана менее 25 мг, необходимо назначать препарат в соответствующей лекарственной форме.

Артериальная гипертензия

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6 нед от начала лечения препаратом. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).

Препарат можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например, гидрохлоротиазидом).

Пациенты с артериальной гипертензией и сахарным диабетом II типа (протеинурия ≥ 0,5 г/сут)

Обычно исходная доза лекарственного средства составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами (например, с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с широко применяемыми инсулином и другими гипогликемическими препаратами (например, с производными сульфонилмочевины, глита и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Обычно начальная дозировка лозартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Обычно дозу титруют с недельными интервалами (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, до достижения максимальной дозы 150 мг 1 раз/сут) в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Уменьшение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Обычно начальная дозировка составляет 50 мг лозартана 1 раз в сутки. В зависимости от изменения уровня АД к лечению следует добавить гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличить дозу лозартана до 100 мг 1 раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

Применение пациентам с пониженным объемом циркулирующей крови (ОЦК)

Пациентам с пониженным ОЦК (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) следует учитывать целесообразность применения препарата в начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят гемодиализ

При назначении лозартана пациентам с нарушениями функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Применение пациентам с нарушениями функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение пациентам пожилого возраста

Обычно нет необходимости корректировать начальную дозу для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов в возрасте от 75 лет.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет до сих пор не установлены. Доступные данные представлены в разделе «Фармакологические свойства», но никаких рекомендаций по дозировке препарата дать нельзя.

Для детей, которые могут глотать таблетки и имеющие массу тела более 20 кг и менее 50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень АД.

У пациентов с массой тела более 50 кг обычно однократная дозировка составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить до максимальной – 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки у детей не изучалось.

Лозартан не рекомендован для применения детям до 6 лет, поскольку данных о применении препарата этой группе пациентов недостаточно.

Препарат не рекомендуется применять детям с СКФ < 30 мл/мин/1,73 м², поскольку нет соответствующих данных по применению.

Лозартан также не рекомендуется применять детям с нарушениями функции печени.

Дети.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата детям от 6 месяцев до 6 лет не установлены. Имеющиеся до сих пор данные приведены в разделе «Фармакологические свойства», однако никаких рекомендаций по дозировке препарата детям младше 6 лет не может быть предоставлено.

Передозировка

Симптомы интоксикации. Не сообщалось о случаях передозировки препарата. Вероятными симптомами, в зависимости от объема передозировки, будут артериальная гипотензия, тахикардия. Может возникнуть брадикардия из-за стимуляции парасимпатической (вагусной) иннервации.

Лечение интоксикации

В случае возникновения симптомной артериальной гипотензии необходимо использовать поддерживающую терапию.

Лечение зависит от продолжительности прошедшего после приема препарата времени, а также от характера и тяжести симптомов.

Приоритетной мерой должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После приема препарата показано применение активированного угля в соответствующей дозе. Позже часто следует контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболиты не удаляются при гемодиализе.

Побочные реакции Троссана

Побочной реакцией, о которой чаще всего сообщалось, было головокружение.

Частота побочных реакций, указанных ниже, определена следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: от ≥1/100 до <1/10; нечасто: от ≥1/1000 до <1/100; редко: от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно (невозможно определить по существующим данным).

Частота побочных реакций, выявленных в плацебо-контролируемых клинических исследованиях и при послерегистрационном применении лозартана

Побочная реакция	Частота побочных реакций при разных показаниях				Другое
	Артериальная гипертензия	Пациенты с артериальной гипертен- зией и гипертро- фией левого желудочка	Хроническая сердечная недостаточность ность	Артери- альная гипертен- зия и сахарный диабет II типа с заболева- ваниями почек	Опыт послере- трационного приме- вание препарата
Со стороны крови и лимфатической системы
анемия			часто		частота неизвестна
тромбоцитопения					частота неизвестна
Со стороны иммунной системы
реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек* и васкулит**					редко
Со стороны психики
депрессия					частота неизвестна
Со стороны нервной системы
головокружение	часто	часто	часто	часто
сонливость	нечасто
головная боль	нечасто		нечасто
нарушение сна	нечасто
парестезия			редко
мигрень					частота неизвестна
дисгевзия					частота неизвестна
Со стороны органов слуха и равновесия
головокружение	часто	часто
шум/звон в ушах					частота неизвестна
Со стороны сердца
пальпитация	нечасто
стенокардия	нечасто
обморок			редко
фибрилляция предсердий			редко
цереброваскулярное событие			редко
Со стороны сосудов
(ортостатическая) артериальная гипотензия (в том числе дозозависимые ортостатические эффекты)	нечасто		часто	часто
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения.
одышка			нечасто
кашель			нечасто		частота неизвестна
Со стороны желудочно-кишечной тракта
боль в животе	нечасто
запор	нечасто
диарея			нечасто		частота неизвестна
тошнота			нечасто
рвота			нечасто
Гепатобилиарные расстройства
панкреатит					частота неизвестна
гепатит					редко
нарушение функции печени					частота неизвестна
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
крапивница			нечасто		частота неизвестна
зуд			нечасто		частота неизвестна
сыпь	нечасто		нечасто		частота неизвестна
фоточувствительность					частота неизвестна
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
миалгия					частота неизвестна
артралгия					частота неизвестна
рабдомиолиз					частота неизвестна
Со стороны почек и мочевыводящих путей
нарушение функции почек			часто
почечная недостаточность			часто
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
эректильная дисфункция/ импотенция					частота неизвестна
Общие расстройства и реакции в месте применения препарата
общая слабость	нечасто	часто	нечасто	часто
повышенная утомляемость	нечасто	часто	нечасто	часто
отек	нечасто
общее недомогание					частота неизвестна
Результаты обследований
гиперкалиемия	часто		нечасто†	часто‡
повышенный уровень аланинаминотранс- Ферази (ЗОЛОТО)§	редко
повышенный уровень мочевины в крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.			часто
гипонатриемия					частота неизвестна
гипогликемия				часто

* В том числе отек гортани, голосовых связок, лица, губ, глотки и/или языка (что приводит к обструкции дыхательных путей); у некоторых пациентов в анамнезе наблюдался ангионевротический отек в связи с приемом других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.

** Включает пурпуру Шенляйна-Геноха.

^║Особенно у пациентов с внутрисосудистой гиповолемией, например у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или у пациентов, получающих лечение диуретиками в высоких дозах.

^†Эта побочная реакция была частой среди пациентов, получавших 150 мг лозартана, а не 50 мг.

^‡В клиническом исследовании, в котором приняли участие пациенты с сахарным диабетом II типа и нефропатией, гиперкалиемия (>5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9% пациентов, получавших таблетки лозартана, и у 3,4% пациентов, получавших плацебо.

^§Обычно эта побочная реакция исчезала после отмены лозартана.

Следующие дополнительные побочные реакции у пациентов, получавших лозартан, возникали чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (частота неизвестна): боли в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

У пациентов группы повышенного риска сообщали об изменениях функции почек, как следствие ингибирования РААС, в том числе о случаях почечной недостаточности; эти изменения функции почек могут быть обратными после отмены препарата (см. раздел «Особенности применения»).

Дети

Профиль побочных реакций у детей подобен профилю у взрослых пациентов. Данные о побочных реакциях у детей ограничены.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства регуляторными органами являются важной процедурой. Она позволяет продолжать мониторировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщений информации о побочных реакциях.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка

• Таблетки по 25 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
• Таблетки по 50 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
• Таблетки по 100 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.